頭孢氨苄片 - 西藥

头孢氨苄片，西药名。为β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类药。用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。

成分

本品主要成分為頭孢氨苄。

性狀

本品為白色片或糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色至乳黃色。

適應症

本品用於敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及面板軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用於重症感染。

規格

按C₁₆H₁₇N₃O₄S計（1）0.125g；（2）0.25g；（3）0.5g。

用法用量

1、成人劑量：口服，一次0.25-0.5g，一日4次，最高劑量一日4g。腎功能減退的患者，應根據腎功能減退的程度，減量用藥。單純性膀胱炎、面板軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時0.5g。2、兒童劑量：口服，每日按體重25-50mg/kg，一日4次。面板軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者，一次12.5-50mg/kg，一日2次。

不良反應

1、噁心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。2、皮疹、藥物熱等過敏反應。3、頭暈、複視、耳鳴、抽搐等神經系統反應。4、應用本品期間偶可出現一過性腎損害。5、偶有患者出現血清氨基轉移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見，中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。

禁忌

對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用。

注意事項

1、在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可應用本品。其他患者應用本品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%-7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。2、有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎（頭孢菌素很少產生偽膜性腸炎）者以及腎功能減退者應慎用本品。3、對診斷的干擾：應用本品時可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應（硫酸銅法）。少數患者的鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶皆可升高。4、當每天口服劑量超過4g（無水頭孢氨苄）時，應考慮改注射用頭孢菌素類藥物。5、頭孢氨苄主要經腎排出，腎功能減退患者應用本品須減量。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品透過胎盤，故孕婦應慎用；本品亦可經乳汁排出，雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發生問題的報告，但仍須權衡利弊後應用。7、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。8、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。9、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、與考來烯胺（消膽胺）合時，可使頭孢氨苄的平均血藥濃度降低。2、丙磺舒可延遲本品的腎排洩，也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排洩。

藥理作用

頭孢氨苄屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較後者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產或不產青黴素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差；本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其餘腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。

毒理作用

頭孢氨苄的小鼠口服半數致死劑量為2600mg/kg。

藥代動力學

1、本品吸收良好，空腹口服本品500mg後1小時達高峰血藥濃度（C_max），平均為18mg/L。餐後服藥延緩吸收並降低血藥峰濃度，但吸收量不減。2、本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少，但血藥濃度維持較年輕人為久。3、本品的血消除半衰期（t_1/2β）為0.6-1.0小時，加服丙磺舒可提高血藥濃度，t_1/2β可延長至1.8小時；腎衰竭時t_1/2β可延長至5-30小時；新生兒t_1/2β為6.3小時。4、本品吸收後廣泛分佈於各組織體液中，每6小時口服500mg後痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關節腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。5、本品可透過胎盤進入胎兒血迴圈，產婦羊水；乳婦口服500mg後乳汁中濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1-4倍。血清蛋白結合率為10%-15%。6、本品體內不代謝，24小時尿中累積排出給藥量的80%-90%，口服500mg後尿藥峰濃度可達2200mg/L。頭孢氨苄可為血液透析和腹膜透析所清除。

貯藏方法

遮光，密封，在涼暗處儲存。

有效期

24個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：取含量測定項下的細粉適量，加流動相A溶解並稀釋製成每1ml中約含頭孢氨苄（按C₁₆H₁₇N₃O₄S計）1.0mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照頭孢氨苄項下的方法測定。含7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸與α-苯甘氨酸按外標法以峰面積計算，均不得過標示量的1.0%；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%），其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3倍（3.0%）。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以水900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含頭孢氨苄（按C₁₆H₁₇N₃O₄S計）25μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在262nm的波長處測定吸光度；另精密稱取頭孢氨苄對照品適量，加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於頭孢氨苄，按（C₁₆H₁₇N₃O₄S計0.1g），置100ml量瓶中，加流動相適量，充分振搖，使頭孢氨苄溶解，再用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，照頭孢氨苄項下的方法測定，即得。2、本品含頭孢氨苄（按C₁₆H₁₇N₃O₄S計）應為標示量的90.0%-110.0%。