鹽酸丙卡特羅口服溶液 - 西藥

盐酸丙卡特罗口服溶液，西药名。为全身用肾上腺素类药。用于缓解下述疾病的呼吸道阻塞性障碍引起的呼吸困难等症状：支气管哮喘、慢性支气管炎、急性支气管炎、喘息性支气管炎。

成分

本品主要成份為鹽酸丙卡特羅。

性狀

本品為無色澄清的略帶粘稠的液體。具有桔子的芳香，味甜。

適應症

本品用於緩解下述疾病的呼吸道阻塞性障礙引起的呼吸困難等症狀：支氣管哮喘、慢性支氣管炎、急性支氣管炎、喘息性支氣管炎。

規格

0.0005%。

用法用量

1、成人：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次50μg（相當於口服溶液10ml）。2、6歲以上小兒：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次25μg（相當於口服溶液5ml）。3、不滿6歲的乳幼兒：一日2次，早、晚睡前口服或一日3次，早、中、晚睡前口服，一次1.25μg/kg（相當於口服溶液0.25ml/kg）。4、可根據年齡、症狀適當增減。5、通常不滿6歲小兒的一次給藥量標準如下：（1）不滿1歲：10-15μg/日（相當於口服溶液2-3ml）。（2）1-3歲：15-20μg/日（相當於口服溶液3-4ml）。（3）3-6歲：20-25μg/日（相當於口服溶液4-5ml）。

臨床應用及指南

張春透過喜炎平注射液聯合鹽酸丙卡特羅口服溶液治療小兒支氣管肺炎的臨床效果，得出結論採用喜炎平注射液聯合鹽酸丙卡特羅口服溶液治療小兒支氣管肺炎療效顯著，值得臨床應用及推廣。（中外醫學研究,2017,15(20):135-136.）

不良反應

偶有：小於0.1%，時有：0.1%；無副詞修飾：大於5%以上或頻度不清。1、嚴重的不良反應（1）國外報告了β₂興奮劑引起嚴重的低血鉀。同於β₂興奮劑產生的，血鉀值的降低作用會由於配伍黃嘌呤衍生物、甾體制劑及利尿劑而增強，所以對重症哮喘患者要特別注意。而且，低氧血癥有時會增強血清鉀值的低下對心律的作用。這時最好能監控血清鉀值。（2）休克、過敏樣症狀：偶有休克、過敏樣症狀，故應注意觀察，發現異常時，減量或中止給藥，採取適當措施。2、其他不良反應（1）心血管系統：有時出現心悸和頻脈，發熱。（2）精神、神經系統：有時出現會肌肉震顫、頭痛、偶有眩暈、失眠等，還會出現手指痙攣、肌肉強直性痙攣等。（3）消化系統：時有噁心、嘔吐或偶有口渴、胃部不適感。（4）過敏症：時有皮疹發生。（5）肝臟：有時會出現GOT、GPT、LDH上升等肝功能障礙。（6）其他：偶有周身倦怠、鼻塞、耳鳴等。另外，有時可見血清鉀值降低。

禁忌

1、正在使用兒茶酚胺製劑（腎上腺素、異丙腎上腺素）治療的患者禁用。2、對本品成分有過敏史的患者禁用。

注意事項

1、對下述患者慎用：（1）甲狀腺機能亢進症（可能會使甲狀腺機能亢進症惡化）。（2）高血壓（可能會使血壓上升）。（3）心臟病（可能會出現心悸、心律不齊等）。（4）糖尿病（可能會使糖尿病惡化）。（5）妊娠或有可能妊娠的婦女。2、按用法用量正確使用未見療效時，可認為本劑不適用，要終止給藥。3、對臨床檢查值的影響：由於本劑抑制變應原引起的面板反應，所以在進行皮試前12小時最好終止給藥。請放置於兒童觸及不到的地方。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）由於妊娠期給藥的安全性尚未確立，所以對孕婦或有可能妊娠的婦女，只有當判斷治療上的有益性超過危險性時，方可給藥。（2）曾報告向動物（大鼠）乳汁中轉移，所以本品給藥過程中，要避免哺乳。5、兒童用藥：對早產兒及新生兒給藥的安全性尚未確立（無使用經驗）。6、老年用藥：一般情況下，由於高齡患者的生理機能低下，所以要注意減量等。7、藥物過量：過多用藥時有可能造成心律不齊、甚至心跳停止，因此要注意不要過量用藥。

藥物相互作用

1、禁止配伍：兒茶酚胺製劑（腎上腺素、異丙腎上腺素）（心律不齊、有時有引起心跳停止的危險）。2、在配伍時要注意：（1）黃嘌呤衍生物（有時會增強降血鉀等副作用）。（2）甾體制劑及利尿劑（有時會增強降血鉀作用）。

藥理作用

本品為β₂受體激動劑，對支氣管平滑肌的β₂腎上腺素受體有較高的選擇性，從而起到舒張支氣管平滑肌的作用。還具有一定的抗過敏作用，不僅可抑制速髮型的氣道阻力增加，而且可抑制遲髮型的氣道反應性增高。本品尚可促進呼吸道纖毛運動。

毒理作用

1、重複給藥毒性：SD種大鼠口服鹽酸丙卡特羅30-1000mg/kg3個月，口服0.1-100mg/kg量6個月研究後發現，鹽酸丙卡特羅的最大安全量為1mg/kg/day。在30mg/kg的亞急性毒性試驗和10mg/kg以上劑量的慢性毒性試驗中發現心肌毒性。這種心肌毒性用犬試驗時也發現過，其它的β興奮劑在用大鼠及犬試驗時也發現過。2、生殖毒性：鹽酸丙卡特羅以0.01-250mg/kg的量分別在SD大鼠在妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產期及哺乳期給藥，以0.01-500mg/kg的量在紐西蘭家兔的器官形成期給藥，結果5mg/kg/day以下的給藥量中未發現任何異常。3、致突變試驗：在Rec-assay（重複缺陷型測定）、回覆突變試驗、染色體異常試驗中未誘發突變。4、致癌性試驗：在SD大鼠的104周混餌給藥試驗中，給藥後出現了卵巢間膜瘤。這一腫瘤對於大鼠具有特異性，各種β-興奮藥長期反覆使用後，均會發現腫瘤。

藥代動力學

1、血中濃度：給8位健康成年男子口服³H-鹽酸丙卡特羅100μg時的血漿中總體經時變化表明血中衰減為二室模型，第一相的半衰期3.0小時，第二相的半衰期為8.4小時。2、尿中排洩：以12例健康成人為物件，在100μg/人的本品口服溶液與本品50μg片的生物等效性試驗中，兩劑的最高尿中排洩速度、最高尿中排洩時間、總尿中排洩量及尿中排洩速度的經時變化及清除半衰期基本相同。

貯藏方法

遮光，密閉，10℃-30℃儲存。

有效期

24個月