緩釋茶鹼 - 西藥

缓释茶碱，即茶碱缓释剂，西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂等。为哮喘缓解药。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心力衰竭时喘息。

成分

本品主要成分為茶鹼。

性狀

茶鹼緩釋片：薄膜衣片，除去包衣後顯白色至微黃色。茶鹼緩釋膠囊：本品為膠囊劑，內容物為類白色的球形小丸。茶鹼緩釋膠囊（Ⅱ）：膠囊劑，內容物為白色的球形小丸。

適應症

茶鹼緩釋片：本品適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀；也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。茶鹼緩釋膠囊：1、本品用於緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘的發作。用於哮喘急性發作後的維持治療能有效地防止再次發作。與β2受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且不良反應降低，耐受性更好。2、慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣的症狀。茶鹼緩釋膠囊（Ⅱ）：1、緩解或預防各年齡組成人和3歲以上兒童的慢性支氣管哮喘或哮喘持續狀態。哮喘持續狀態後的維持治療能有效地防止再次發作。與β2受體激動劑或糖皮質激素合用其療效比單用任何一種藥物更佳，且副作用降低，耐受性更好。2、慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的可逆性支氣管痙攣的症狀。3、是慢阻肺病人（COPD）冬季正常生活的保障，尤其對夜間發作的哮喘更適宜。

規格

茶鹼緩釋片：0.1g。茶鹼緩釋膠囊：50mg；0.1g；0.2g；0.3g。茶鹼緩釋膠囊（Ⅱ）：0.1g；0.3g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。茶鹼緩釋片：1、口服，本品不可壓碎或咀嚼。2、成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g-0.2g（1-2片），一日2次，早、晚用100ml溫開水送服。3、劑量視病情和療效調整，但日量不超過0.9g（9片），分2次服用。茶鹼緩釋膠囊：1、口服，每日給藥1次，由於哮喘往往在凌晨發作或在凌晨加重，服藥時間最好選在晚上8-9點鐘。2、成人患者：一般每日1次（200mg），病情較重者或慢性患者加服1次（200mg，早上8-9點鐘），但須根據個體差異，從小劑量開始，逐漸增加用藥量，最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時，可每日早晚2次分服，並儘量進行血藥濃度測定調節劑量。3、3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療，每日最大劑量不應超過10mg/kg。茶鹼緩釋膠囊（Ⅱ）：吞服整個膠囊，或將膠囊中小丸倒在半食匙溫水或流體食物中吞服。成人一次0.2-0.3g，每12小時1次；1-9歲兒童一次0.1g；9-12歲兒童一次0.2g；12-16歲少年一次0.2g。

臨床應用及指南

1、楊章麗等透過氨茶鹼緩釋片對冠狀動脈造影術後患者腎功能保護作用的臨床研究，得出結論氨茶鹼緩釋片對冠狀動脈造影術後患者的腎功能具有保護作用，具有臨床推廣價值（吉林醫學,2017,38(01):48-49）。2、黃茂宏、吳智敏透過進行茶鹼緩釋膠囊對輕中度阻塞性睡眠呼吸暫停低通氣綜合徵的影響研究，得出結論茶鹼緩釋膠囊是治療輕中度阻塞性睡眠呼吸暫停低通氣綜合徵的科學方法，在提高血氧飽和度，縮短睡眠障礙時間方面效果顯著。（中外醫學研究，2018，16（02）：44-45.）3、趙敏華透過進行茶鹼緩釋膠囊聯合布地奈德福莫特羅粉吸入劑治療支氣管哮喘慢性持續期效果觀察研究，得出結論茶鹼緩釋膠囊聯合布地奈德福莫特羅粉吸入劑治療慢性持續期哮喘，可有效改善患者的肺功能，減輕炎症狀態，減輕急性發作頻率，且安全性較高。（中國鄉村醫藥，2017，24（08）：3-4+6.）4、於海英透過進行茶鹼緩釋膠囊治療支氣管哮喘臨床研究，得出結論茶鹼緩釋膠囊治療該病療效確切，可減少藥劑不良反應，適合臨床推廣應用。（中國現代藥物應用，2014，8（21）：90-91.）

不良反應

1、常見不良反應：（1）胃腸道系統：噁心，嘔吐。（2）神經系統：頭痛，失眠。（3）震顫精神病學：刺激性，不安定。2、嚴重不良反應：（1）心血管系統：房顫，快速性心律失常。（2）面板：Stevens-Johnson綜合徵。（3）神經系統：顱內出血，癲癇發作。

禁忌

1、對茶鹼不能耐受的病人禁用。2、未治癒的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。

注意事項

1、茶鹼緩釋片不可壓碎或咀嚼。茶鹼緩釋膠囊不可咀嚼或開啟膠囊服用。不應超過醫生的處方劑量。2、本品不適用於哮喘發作狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。3、茶鹼可致心律失常可使原有的心律失常惡化，對患者心律異常或心律有任何顯著變化者均應進行監測和研究。4、有消化性潰瘍，肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續高燒的及使用某些藥物的患者、有低氧血癥、高血壓患者應慎用。並注意監測血清茶鹼濃度。5、吸菸者茶鹼的肝代謝加強，需增加用藥劑量。6、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者，使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者，在停用合用藥物後，血清茶鹼濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。

藥物相互作用

1、茶鹼與麻黃鹼合用可使毒性增強，與其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。2、茶鹼與別嘌呤醇（大劑量）、西咪替丁及口服避孕藥合用可使茶鹼血清濃度增高。3、茶鹼與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥及異丙腎上腺素（靜注）合用可使茶鹼血清濃度降低；茶鹼與苯妥英鈉合用時，二者血藥濃度均降低。4、對於需用茶鹼的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯劑，因它們的藥理作用相互拮抗。5、與克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類（紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素）、喹諾酮類抗菌藥（依諾沙星、環丙沙星）合用時，可降低本品在肝臟的代謝，血藥濃度升高，甚至出現毒性，應在給藥前後調整本品的用量。6、與鋰鹽合用時，可加速腎臟對鋰的排出，後者療效降低。

藥物過量

應立即緊急處理，處理原則同普通茶鹼製劑中毒。

藥理作用

茶鹼可直接鬆弛支氣管平滑肌，對處於收縮痙攣狀態的支氣管作用尤為明顯，並可抑制肥大細胞和嗜鹼性粒細胞釋放組胺，具有一定的抗炎作用。能加強膈肌收縮力，降低易疲勞性，從而改善慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者膈肌收縮力。茶鹼還有增強心肌收縮和輕微的利尿作用。中國藥典2010年版二部。

藥代動力學

本品口服後，其活性成分在胃腸道定量釋放，可被人體完全吸收，吸收後與血漿蛋白結合率約50%，分佈容積（V_d）為0.5L/kg。一次口服400mg本品，藥物血漿濃度達峰時間（t_max）和峰濃度（C_max）、平均血濃度分別為（8.12+0.22）小時，（13.82±1.46）mg/L，（5.80±0.83）mg/L，穩態有效血藥濃度維持在5-15μg/ml之間。本品90%經肝臟代謝，其餘10%以原形由尿液排出。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月