茶鹼 - 西藥

茶碱，西药名。常用剂型为缓释片剂、胶囊剂。为平滑肌松弛药。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

成分

本品主要成份為茶鹼。

性狀

茶鹼緩釋片：薄膜衣片，除去包衣後顯白色至微黃色。茶鹼緩釋膠囊：膠囊劑，內容物為類白色的球形小丸。茶鹼緩釋膠囊（Ⅱ）：膠囊劑，內容物為白色的球形小丸。

適應症

本品用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息症狀；也可用於心源性肺水腫引起的哮喘。

規格

茶鹼緩釋片：0.1g。茶鹼緩釋膠囊：（1）50mg；（2）0.1g；（3）0.2g；（4）0.3g。茶鹼緩釋膠囊（Ⅱ）：（1）0.1g；（2）0.3g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。茶鹼緩釋片：1、口服，本品不可壓碎或咀嚼。2、成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g-0.2g（1-2片），一日2次，早、晚用100ml溫開水送服。3、劑量視病情和療效調整，但日量不超過0.9g（9片），分2次服用。茶鹼緩釋膠囊：1、口服，每日給藥1次，由於哮喘往往在凌晨發作或在凌晨加重，服藥時間最好選在晚上8-9點鐘。2、成人患者：一般每日1次（200mg），病情較重者或慢性患者加服1次（200mg，早上8-9點鐘），但須根據個體差異，從小劑量開始，逐漸增加用藥量，最大用量不宜超過每日600mg。劑量較大時，可每日早晚2次分服，並儘量進行血藥濃度測定調節劑量。3、3歲以上的兒童患者可以按100mg開始治療，每日最大劑量不應超過10mg/kg。茶鹼緩釋膠囊（Ⅱ）：吞服整個膠囊，或將膠囊中小丸倒在半食匙溫水或流體食物中吞服。成人一次0.2-0.3g，每12小時1次；1-9歲兒童一次0.1g；9-12歲兒童一次0.2g；12-16歲少年一次0.2g。

不良反應

1、茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等。2、當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常。3、血清中茶鹼超過40μg/ml，可發生發熱、失水、驚厥等症狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

禁忌

對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

注意事項

1、與其他茶鹼緩釋製劑一樣，本品不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。2、應定期監測血清茶鹼濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。3、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者，在停用合用藥物後，血清茶鹼濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。4、茶鹼製劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化。患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測和研究。5、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用。6、請置於兒童拿不到的地方。

藥物相互作用

1、與鋰鹽合用，可使鋰的腎排洩增加。影響鋰鹽的作用。2、與美西律合用，可減低茶鹼清除率，增加血漿中茶鹼濃度，需調整劑量。3、某些抗菌藥物，如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素、喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林黴素、林可黴素等可降低茶鹼清除率，增高其血藥濃度，尤以紅黴素和依諾沙星為著，當茶鹼與上述藥物伍用時，應適當減量。4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶鹼的肝清除率；茶鹼也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應調整劑量。5、地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。6、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶鹼的血清濃度和（或）毒性。7、與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用，可增加其作用和毒性。

藥理作用

本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用，其作用機理比較複雜，過去認為透過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶鹼是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益於改善呼吸功能。

藥代動力學

口服易被吸收，血藥濃度達峰時間為4-7小時，每日口服一次，體內茶鹼血藥濃度可維持在治療範圍內（5-20μg/ml）達12小時，血藥濃度相對較平穩。蛋白結合率約60%。t_1/2新生兒（6個月內）＞24小時，小兒（6月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸菸並無哮喘者）8.7小時±2.2小時，吸菸者（一日吸1-2包）4-5小時。本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中約10%為原形物。

貯藏方法

遮光，密封（10-30℃）儲存。

有效期

24個月