萘丁美酮顆粒 - 西藥

萘丁美酮颗粒，西药名。为非甾体抗炎药。用于类风湿性关节炎、骨关节炎。

成分

本品主要成分為萘丁美酮。

性狀

本品為白色顆粒。

適應症

本品用於類風溼性關節炎、骨關節炎。

規格

0.5g。

用法用量

1、成人常用量：沖服，一次1.0g（2袋），用150ml溫開水衝後服用，一日一次，臨睡前服。對嚴重或持續症狀，或急性加重期，可另外增加0.5-1g（1-2袋），清晨給藥。 2、體重不足50kg的成人可以每日0.5g（1袋）起始。逐漸上調至有效劑量。

不良反應

1、胃腸道：噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘約1%-3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發生率在短療程（6周-6個月）組和長療程（8年）組分別為0.1%和0.95%。每日服萘丁美酮2g的腹瀉發生率增加。 2、神經系統：表現有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢，發生率小於1.5%。 3、面板：皮疹和瘙癢約2.1%，水中約1.1%。 4、少見或偶見的不良反應：黃疸、肝功能異常、焦慮、抑鬱、感覺異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神經性水腫等。

禁忌

活動性消化道潰瘍或出血，嚴重肝功能異常，對本品及其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。

注意事項

1、具有消化性潰瘍病史的病人服用本品時，應對其症狀的復發情況進行定期檢查。 2、腎功能不全者應減少劑量或禁用。 3、心力衰竭、水腫或有高血壓者應慎用本品。 4、用餐中服用本品的吸收率可增加，應在餐後或晚間服藥。 5、本品每日服用量超過2g使腹瀉發生率增加。 6、本品常用劑量為每日1g，對於症狀嚴重或持續存在或急性加重的患者可酌情加量。並可將總量分為2次服用。

藥物相互作用

1、和氫氧化鋁凝膠、阿司匹林或對乙醯氨基酚並用不影響本品的吸收率。但通常不主張同時用兩種或多種非甾體抗炎藥。 2、在健康志願者中本品與華法林之間無相互作用。但尚無在病人中合併應用這兩種藥物的資料。 3、本品與乙醯類抗驚厥藥及磺脲類降糖藥並用時應適當減少劑量。

藥理作用

本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝臟內被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮痛、抗炎作用。本品的上述作用與萘丁美酮的活性代謝產物抑制炎症組織中的前列腺素合成有關。本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃粘膜無明顯的區域性直接影響；同時本品對胃粘膜生理性環氧合酶的抑制作用較小，因此本品引起的胃粘膜糜爛和出血的發生率較低。本品體外對健康志願者血液的血小板聚集無明顯影響。

藥代動力學

本品口服後在十二指腸被吸收，經肝臟轉化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g後，約3.5%轉化為6-MNA，50%轉化為其它代謝物隨後從尿中排出。6-MNA的血漿蛋白結合率為99%，表觀分佈容積約為7.5L，6-MNA體內分佈廣泛，主要分佈在肝、肺、心和腸道，易於擴散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，它可進入乳汁和胎盤。6-MNA的消除半衰期青年人約為24小時，老年人約為30小時。6-MNA經肝臟轉化為非活性產物，80%從尿中排洩，10%從糞便中排洩。

貯藏方法

遮光，密閉，乾燥處儲存。

有效期

24個月