鹽酸環丙沙星葡萄糖注射液 - 西藥

盐酸环丙沙星葡萄糖注射液，西药名。为氟喹诺酮类抗菌药。用于敏感菌引起感染，包括泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染。

成分

本品為複方製劑，其組份為鹽酸環丙沙星與葡萄糖。

性狀

本品為微黃綠色澄明液體。

適應症

本品用於敏感菌引起的：1、泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。2、呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3、胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4、傷寒。5、骨和關節感染。6、面板軟組織感染。7、敗血症等全身感染。

規格

100ml：鹽酸環丙沙星0.2g（以環丙沙星計算）與葡萄糖5.0g。

用法用量

1、成人一般用量為一次0.1g-0.2g，每12小時靜脈滴注1次，每0.2g滴注時間至少在30分鐘以上，嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一次0.4g，一天2-3次。2、療程視感染程度而定。通常治療持續7-14天，一般在感染症狀消失後還應繼續使用至少2天。（1）尿路感染：急性單純性下尿路感染5-7天；複雜性尿路感染7-14天。（2）肺炎和面板軟組織感染：7-14天。（3）腸道感染：5-7天。（4）骨和關節感染：4-6周或更長。（5）傷寒：10-14天。

不良反應

1、胃腸道反應：較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐、消化不良厭食。治療中如發現嚴重長期腹瀉，必須諮詢醫生，因為這可能是嚴重胃腸疾病偽膜性腸炎。這種情況一旦發生，應立即停藥，給予適當治療（如給予萬古黴素）。禁用抑制胃腸道蠕動藥。2、中樞神經系統反應：可有頭暈、頭痛、嗜睡或失眠。少數病例可岀現外周痛覺異常、顱內壓升高、共濟失調、驚厥、焦慮、意識模糊、抑鬱、幻覺、癲癇發作等。個別病人甚至出現精神反應自危行為。一些病人在初次即可出現這些反應，應立即停藥通知醫生。3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢、藥物熱、蕁麻疹，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。一些病例在初次用藥即可出現喉頭水腫、呼吸困難、過敏性休克，應立即給予抗休克治療。少數患者有光敏反應。4、偶可發生：（1）視覺異常、味覺受損、耳鳴、聽力減退。（2）血尿、間質性腎炎、肝炎、肝壞死衰竭表現。（3）靜脈炎或血栓性靜脈炎。（4）結晶尿，多見於高劑量應用時。（5）關節疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。（6）心動過速、面部潮紅、偏頭痛、暈厥。（7）血液系統影響:貧血、血小板減少、血細胞減少、嗜酸性粒細胞増多、溶血性貧血、凝血改變。（8）面板點狀出血（瘀點）水皰形成，伴隨出血（血皰）和有結痴的小結節（丘疹）、Stevens-Johnson及Yell綜合症。（9）長期和重複應用本品可引起耐藥菌或酵母樣菌感染。5、試驗室資料異常：少數患者可發生血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高，膽汁淤積性黃疸，尤其在肝損害患者，血尿素氮、肌酐或膽紅素増高，個別患者岀現高血糖、結晶尿血尿現象。6、環丙沙星可影響病人駕駛或操作機器的反應能力，尤其在同時飲酒的病人。

禁忌

對本品及任何氟喹諾酮類藥有過敏史的患者禁用。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml。3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光下，如發生光敏反應需停藥。5、肝功能嚴重減退時，可減少藥物消除，使血藥濃度増高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均須權衡利弊後應用，並調整劑量。6、原有中樞神經系統疾患者，例如患癲癇及有癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥所做研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，因可透過胎盤屏障，故孕婦禁用；本品也可分泌至乳汁中，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。8、兒童用藥：本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此禁用於18歲以下的小兒及青少年。9、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。10、藥物過量：急性藥物過量時應仔細觀察病情變化，予以對症處理及支援療法。並保持足夠的水分。血液透析或腹膜透析僅能使少量藥物（<10%）排出體外。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿液中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、本品與茶鹼類藥物合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類藥物的肝清除明顯減少，血消除半衰期（T_1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類藥物血藥濃度和調整劑量。3、環孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。4、本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（T_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。7、胃復安可加速本品的吸收，但對生物利用度沒有影響。8、動物試驗表明，高劑量的喹諾酮與某些非甾體類抗炎藥合用可引起驚厥，迅速靜脈注射可導致低血壓。

藥理作用

1、本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形幹菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具有良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。2、環丙沙星為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

毒理作用

1、致癌性和致突變性：對環丙沙星已進行了8項體外致突變試驗，結果有2項為陽性（大鼠肝細胞DNA修復試驗和小鼠淋巴瘤細胞回覆突變試驗）。但體內試驗大鼠肝細胞DNA修復試驗、微核試驗（小鼠）、顯性致死試驗（小鼠）均為陰性。在大鼠和小鼠上進行的長期致癌性體內試驗已經完成。每日口服用藥連續2年後，這些動物沒有表現岀環丙沙星有任何致癌和致瘤作用。2、生殖毒性：用大鼠和小鼠服用6倍於人通常每日劑量的藥物進行生殖研究，尚未發現環丙沙星對胎兒有害或造成生育能力損害。環丙沙星用於兔（30和100mg/kg口服）時產生胃腸道紊亂導致母兔體重減輕和流產增加。但2個劑量下均未觀察到致畸作用。靜脈給藥達20mg/kg後，也未產生母體毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而，沒有對孕婦進行足夠的、對照良好的研究。環丙沙星對孕婦來說，只有當其潛在益處大於對胎兒的潛在危險時，方可使用。

藥代動力學

在60分鐘內靜脈滴注本品200mg和400mg後，約1小時達血藥濃度峰值，分別為2.1mg/L和4.6mg/L。可廣泛分佈到各種體液（包括腦脊液）和組織中，在組織中的濃度常超過血藥濃度。蛋白結合率約為20%-40%，靜脈給藥後，50%-70%的藥物以原形從尿排出，約14%經膽汁和糞便排出。24小時內排出給藥量90%以上。消除半衰期為5-6小時，腎功能減退可使之延長。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月