馬來酸依那普利 - 西藥

马来酸依那普利，西药名。常用剂型有片剂、胶囊。用于治疗原发性高血压。

成分

本品主要成份為馬來酸依那普利。

性狀

（1）馬來酸依那普利片：白色或類白色片。 （2）馬來酸依那普利膠囊：膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒或粉末。

適應症

本品用於治療原發性高血壓。

規格

（1）馬來酸依那普利片：5mg；10mg。 （2）馬來酸依那普利膠囊：5mg；10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、口服，開始劑量為一日5-10mg，分1-2次服。 2、腎功能嚴重受損病人（肌酐清除率低於30ml/min）為一日2.5mg。 3、根據血壓水平，可逐漸增加劑量，一般有效劑量為一日10-20mg，一日最大劑量一般不宜超過40mg。 4、本品可與其他降壓藥特別是利尿劑合用，降壓作用明顯增強，但不宜與瀦鉀利尿劑合用。

不良反應

可有頭暈、頭痛、嗜睡、口乾、疲勞、上腹部不適、噁心、心悸、胸悶、咳嗽、面紅、皮疹和蛋白尿等。必要時減量。如出現白細胞減少，需停藥。

禁忌

1、對本品過敏者活雙側腎動脈狹窄患者忌用。 2、腎功能嚴重受損者慎用。

注意事項

1、個別病人，尤其是在應用利尿劑或血容量減少者，可能會引起血壓過度下降，故首次劑量宜從2.5mg開始。 2、定期作白細胞計數和腎功能檢測。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女慎用。 4、兒童用藥：兒童慎用。 5、老年用藥：未進行該專案實驗且無可靠參考文獻。 6、藥物過量：未進行該專案實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為血管緊張素轉換酶抑制劑，口服後在體內水解成依那普利拉（Enalaprilat），後者強烈抑制血管緊張素轉換酶，降低血管緊張素Ⅱ含量，造成全身血管舒張，引起降壓。本品對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及原發性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。

藥代動力學

依那普利是前體藥物，其乙酯部分在肝內被迅速水解，轉化成它的有效代謝物依那普利拉來發揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收，本品與食物同服，不影響它的生物利用度，服藥後1小時，血漿依那普利濃度可達峰值。服藥後3.5-4.5小時，依那普利拉血漿濃度可達峰值，半衰期為11小時。肝功能異常者依那普利轉變成依那普利拉的速度延緩。依那普利給藥20分鐘後廣泛分佈於全身，肝、腎，胃和小腸藥物濃度最高，大腦中濃度最低。一日口服2次，兩天後，依那普利拉與血管緊張素轉換酶結合達到穩態，最終半衰期延長為30-35小時，依那普利拉主要由腎臟排洩，產重腎功能不全病人（肌酐清除率低於30ml/min）可出現藥物蓄積，本藥能用血液透析法清除。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月