三唑侖 - 西藥

三唑仑，西药名。为抗焦虑药。用于治疗各型不眠症，尤其适用于入睡困难、醒觉频繁和/或早醒等睡眠障碍。

成分

其製劑主要成分為三唑侖。

性狀

三唑侖片：淺藍色片。

適應症

本品適用於治療各型不眠症，尤其適用於入睡困難、醒覺頻繁和/或早醒等睡眠障礙。

規格

三唑侖片：0.25mg。

用法用量

三唑侖片： 本藥需由醫生處方使用。一般臨睡前口服0.25mg-0.50mg（1-2片）或遵醫囑。

不良反應

1、較多見：頭暈、頭痛、倦睡。 2、較少見：噁心、嘔吐、頭昏眼花、語言模糊、動作失調。少數可發生昏倒、幻覺。本藥所致的記憶缺失較其他苯二氮卓類藥物更易發生。首次服用本品初期可能出現過敏性休克（嚴重過敏反應）和血管性水腫（嚴重面部浮腫）。服用本品可能引起睡眠綜合症行為，包括駕車夢遊、夢遊做飯和吃東西等潛在危險行為。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、對苯二氮卓藥物過敏者，可能對本藥過敏。 2、肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。 3、癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續狀態。 4、嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。 5、避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。 6、對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。 7、有報道，連續用本藥10天后出現白天焦慮增多，發現此現象應換藥。 8、慎用者： （1）中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。 （2）肝腎功能損害。 （3）重症肌無力。 （4）急性或易於發生的閉角型青光眼發作。 （5）嚴重慢性阻塞性肺部病變。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險，孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥症狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應禁用。 （2）本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應避免使用。 10、兒童用藥：幼兒中樞神經系統對本藥異常敏感。 11、老年用藥：老年人對本藥較敏感，開始用小劑量，按需增加劑量。 12、藥物過量：過量可出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸迴圈方面的支援療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼（flumazenil）可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。

藥物相互作用

1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。 2、與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。 3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。阿片類鎮痛藥的用量至少應減至三分之一，而後按需逐漸增加。 4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。 5、與西咪替丁、紅黴素合用，可抑制本品在肝臟的代謝，引起血藥濃度升高，必要時減少藥量。 6、與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。 7、與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。 8、與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。 9、異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。 10、與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

藥理作用

本品為苯二氮卓類安定藥。該藥具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性骨骼肌鬆弛和暫時性記憶缺失（或稱遺忘）作用。本類藥物作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體（BZR），加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）與GABAA受體的結合，增強GABA系統的活性。BZR分為I型和II型，據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。三唑侖可引起依賴性，表現為身體依賴和心理依賴，停藥後出現撤藥症狀。

藥代動力學

口服吸收快而完全。口服15-30分鐘生效，2小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率約為90%，T_1/2為1.5-5.5小時。大部分經肝臟代謝，代謝產物經腎排洩，僅少量以原形排出。多次服用很少體內蓄積。可透過胎盤，分泌入乳汁。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月