洛巴鉑 - 西藥

洛巴铂，西药名。常用制剂有注射剂等。为抗肿瘤药。用于治疗不能手术的转移性乳腺癌、转移性小细胞癌、慢性粒细胞白血病。

成分

本品主要成分為洛巴鉑。

性狀

本品為注射劑（粉）。

適應症

本品用於治療不能手術的轉移性乳腺癌、轉移性小細胞癌、慢性粒細胞白血病。

規格

注射劑（粉）：50mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。使用前用5ml注射用水溶解，此溶液應在4h內應用（存放溫度2-8℃）。靜脈注射按體表面積一次50mg/m²，再次使用時應待血液毒性或其他毒性完全恢復，推薦應用間隔為3周如毒性反應恢復較慢，可延長使用間隔。治療持續時間應根據腫瘤的反應而定。最少應使用2個療程。如腫瘤開始縮小，可繼續進行治療，總數可達6個療程，如使用後發生嚴重的不良反應，應減小劑量至40mg/m²。

不良反應

1、血液：常見血小板減少、白細胞減少，約有26.9%實體瘤患者的血小板計數低於50×10⁹/L。在已進行大劑量化療的卵巢癌患者中，血小板減少發生率達75%。血小板降低常在注射後2周開始，下降後1周恢復到100×10⁹/L。在15%的患者中白細胞低於2×10⁹/L。血常規改變呈可逆性，但可引起繼發的不良反應（如血小板減少引起出血、白細胞減少引起感染）。2、胃腸道：約34.3%的患者出現嘔吐，但僅有6.7%的患者較嚴重。約14.8%的患者出現噁心（建議使用止吐藥進行預防）。3.5%的患者出現腹瀉<10%的患者出現便秘。3、精神神經系統：約1.3%的患者出現感覺異常。不足0.5%的患者出現神經病變、神經痛、耳毒性及精神錯亂和視覺異常等。4、泌尿生殖系統：因大多數患者不需要大量輸液和（或）強制利尿，故罕見腎功能異常，但食慾缺乏患者用藥後，若伴有液體攝入不足、嚴重嘔吐等，則可引起急性腎功能衰竭。5、肝臟：偶見輕度可逆性AST和ALT升高。6、過敏反應：約1.9%的患者出現過敏性反應（如疹狀紫癜、面板潮紅、面板反應）。這些反應常出現在過去大量使用鉑類化合物治療的卵巢癌患者中。在慢性粒細胞白血病患者中，未見該不良反應。7、其他：本品與其他烷化劑相似，在體內外試驗中，表現出有致突變作用，目前尚未進行致癌試驗，但這類烷化劑一般都有潛在的致畸和致癌作用。亦可能對男性生育能力產生影響。

禁忌

1、對本品及其他鉑類過敏者、有凝血障礙者（可增加出血的危險性）、妊娠期婦女、腎功能不全患者、有骨髓抑制者禁用。2、細菌或病毒感染患者（可使感染擴散或惡化）.胃腸道功能素亂者（可使病情惡化），有神經系統疾病病史（特別是外周神經病或癲癇）者，肝功能不全患者慎用。3、兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。4、尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性，選擇停藥或停止哺乳。

注意事項

1、本品抗腫瘤效果與順鉑、卡鉑的作用相當或者更好，毒性作用與卡鉑相同。用洛鉑後若患者發生嚴重的不良反應，必要時應減少劑量。2、氯化鈉可促使本品降解，與含氯化鈉的注射液呈配伍禁忌。3、若每4周注射1次，最大耐受劑量（MTD）為60mg/m²。對於腎功能正常的患者，當總給藥時間為5d時，報道的MTD稍微增高（達85mg/m²），此時，血小板減少程度（或MTD）與肌酐清除率有關。4、本品無特異性解毒藥。如過量，應對患者大量輸液、強制性利尿，並進行嚴密監護和對症處理。5、有生育能力的女性，在本品治療期間，應避孕，並在治療終止後6個月內也應避孕。

藥物相互作用

1、合用其他具有耳毒性、腎毒性藥物時會增加耳毒性和腎毒性。2、本品對腎功能的影響也會影響其他經腎排出藥物的藥動學。3、本品可能降低抗驚厥藥的效應。

藥理作用

1、本品是第三代鉑類抗腫瘤藥物，可與DNA結合，引起鏈間交又和DNA變性。此外，本品還能延遲或抑制DNA修復，本品能影響原癌基因表達，而原癌基因的表達與腫瘤的發生、凋亡和細胞增殖有關。2、實驗證實，本品對多種動物和人腫瘤細胞株有明顯細胞毒作用，對順鉑產生抗藥性的細胞株本品仍有一定作用。

藥代動力學

靜脈注射本品後，血清中游離鉑的藥時曲線與參見完整的洛鉑，在血液迴圈中沒有或很少有代謝產物存在。洛鉑的兩種立體異構體的藥時曲線也完全相同。用藥患者的血清總鉑和遊離鉑的藥時曲線，在1h內相似；在11h後，血迴圈中約25%的總鉑與血清蛋白結合。遊離鉑的終末t_1/2為（131±15）min，總鉑為（6.8±4.3）天。遊離鉑標準化平均血漿清除率（1.73m²）約為（125±14）ml/min，總鉑為（34±11）ml/min，遊離鉑平均分佈容積為（0.28±0.51）L/kg，總鉑為（4.8±2.61）L/kg。本品主要經腎臟排出。

貯藏方法

密閉、避光，25℃以下儲存。

有效期

12個月