注射用鹽酸丁卡因 - 西藥

注射用盐酸丁卡因，西药名。为局麻药。用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、黏膜表面麻醉。

成分

本品主要成份為鹽酸丁卡因。

性狀

本品為白色的疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品用於硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。

規格

50mg。

用法用量

本品為粉針，需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下：1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15%-0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40-50mg，極量為80mg。2、神經傳導阻滯：常用濃度0.1%-0.2%，一次常用量為40-50mg，極量為100mg。3、粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1%-2%溶液，一次限量為40mg。4、蛛網膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽痠麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。

不良反應

1、毒性反應：本品藥效強度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應發生率也比普魯卡因高。常由於劑量大、吸收快或操作不當引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒症狀表現為：頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最後可致驚厥和昏迷，並出現呼吸衰竭和血壓下降，需及時搶救。2、變態反應：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時也需注意。3、可產生皮疹或蕁麻疹，顏面、口或（和）舌咽區水腫等。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、嚴重過敏體質者禁用。3、心、腎功能不全、重症肌無力等患者禁用。4、禁用於浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

注意事項

1、本品為酯類局麻藥，過敏反應罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應。故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。2、大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。3、藥液不得注入血管內，注射時需反覆抽吸，不可有回血。4、對小兒、年老體弱、營養不良、飢餓狀態易出現毒性反應，應減量。5、肝功能不全、血漿膽鹼脂酶活動減弱時應減量。6、面板或粘膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。7、椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面，並隨時觀察血壓和脈搏的變化。8、神經傳導阻滯、硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯，由於使用不當致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面粘膜麻醉也應監測：（1）呼吸與迴圈系統的功能狀態，包括心血管情況。（2）中樞神經活動，興奮或抑制。（3）胎兒心率。同時對呼吸和迴圈等方面的意外，應做到有預見，覺察及時，防治和搶救得法，沒有時間上延誤。9、本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，必須嚴格操作和管理，控制單位時間內的用量，按本說明書的介紹給藥。10、給予最大用量後應休息3小時以上方準行動。11、注射器械不可用鹼性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。12、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠期大量孕激素的分泌，增加對區域性麻藥的敏感性，因此孕婦使用區域性麻藥作硬膜外阻滯時用量需減少。（2）哺乳期婦女用藥尚未見藥物進入乳汁的報道。13、兒童用藥：5歲以內小兒慎用。14、老年用藥：60歲以上老年患者，根據病情酌情減量。15、藥物過量：用藥劑量過大易出現中樞神經系統和心血管毒性反應，需停藥給氧、補液、藥物對症治療等處理。

藥物相互作用

1、不宜同時服用磺胺類藥物。2、與其它局麻藥合用時，本品應減量。3、本品水溶液為酸性，不得與鹼性藥液合用；如合用某些酸性藥液，由於pH不同，也可影響本品的解離值，以致局麻減效或起效時間遲延。4、本品可與腎上腺素合用，一般濃度為1：200000，即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥液吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心髒病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。5、注射部位不能遇碘，以防引起本品沉澱。6、本藥可增強順阿曲庫銨的神經阻滯作用，合用時應降低後者用量。7、臨床上硬膜外阻滯時常與利多卡因混合應用，以延長後者作用時間。

藥理作用

鹽酸丁卡因為長效的酯類局麻藥。本品的脂溶性比普魯卡因高，滲透力比普魯卡因強，局麻作用及毒性較普魯卡因大10倍。本品用於硬膜外麻醉，開始作用緩慢，大約10-15分鐘發揮作用，維持2-3小時。用於蛛網膜下腔麻醉時，起效時間為1.5-2分鐘。粘膜表面麻醉時作用迅速，1-3分鐘起效，維持20-40分鐘。本品大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統阻滯。

藥代動力學

本品進入血液後，大部分和血漿蛋白結合，蓄積於組織中，骨骼肌內蓄積量最大，當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化，經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇，然後再降解或結合隨尿排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品1瓶，加水2ml溶解後，加硝酸3ml，溶液顯黃色。2、取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在227nm與310nm的波長處有最大吸收。3、本品的水溶液顯氯化物鑑別（1）的反應（通則0301）。

檢查

1、溶液的顏色：取本品1瓶，加水5ml使溶解，溶液應無色。2、酸度：取溶液的顏色項下的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為5.0-6.0。3、有關物質：取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1ml中含鹽酸丁卡因50mg的溶液，作為供試品溶液；另取對丁氨基苯甲酸對照品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.20mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（通則0502）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠GF₂₅₄薄層板上，以三氯甲烷-甲醇-異丙胺（98：7：2）為展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，其顏色與對照品溶液的主班點比較，不得更深。4、水分：取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過3.0%。5、含量均勻度：以含量測定項下測得的每瓶含量計算，應符合規定（通則0941）。6、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg鹽酸丁卡因中含內毒素的量應小於0.70EU；用於鞘內注射應小於0.15EU。7、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、取本品10瓶，分別加水溶解，並分別定量轉移至250ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取鹽酸丁卡因對照品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照品溶液各3ml，分別置100ml量瓶中，加鹽酸溶液（1→200）5ml與磷酸鹽緩衝液（pH6.0）（取磷酸氫二鉀20g與磷酸二氫鉀80g，加水溶解並稀釋至1000ml，用6mol/L磷酸溶液或10mol/L的氫氧化鉀溶液調節pH值至6.0）10ml，用水稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在310nm的波長處分別測定吸光度，計算每瓶的含量，求出平均含量，即得。2、本品為鹽酸丁卡因的無菌凍幹品。含鹽酸丁卡因（C₁₅H₂₄N₂O₂·HCl）為標示量的93.0%-107.0%。