注射用苄星青黴素 - 西藥

注射用苄星青霉素，西药名。为对β-内酰胺酶敏感的青霉素药物。主要用于预防风湿热复发，也可用于控制链球菌感染的流行。

成分

本品主要成分為苄星青黴素。

性狀

本品為白色結晶性粉末。

適應症

本品主要用於預防風溼熱復發，也可用於控制鏈球菌感染的流行。

規格

（1）30萬單位；（2）60萬單位；（3）120萬單位。

用法用量

臨用前加適量滅菌注射用水使成混懸液。肌內注射，成人一次60萬-120萬單位，2-4周1次；小兒一次30萬-60萬單位，2-4周1次。

不良反應

1、過敏反應：青黴素所致的過敏反應在應用本品時均可能發生，其中以皮疹等過敏反應為多見，白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病型反應等少見，嚴重者如過敏性休克偶見；過敏性休克一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 2、二重感染：可出現耐青黴素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌二重感染。

禁忌

有青黴素類藥物過敏史者或青黴素面板試驗陽性患者禁用。

注意事項

1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素面板試驗。 2、對一種青黴素過敏者可能對其它青黴素類藥物、青黴胺過敏，有青黴素過敏史者約有5%-7%的患者可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。 3、有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。 4、應用本品須新鮮配製。 5、應用青黴素期間，以硫酸銅法測定尿糖可能出現假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。

藥物相互作用

丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青黴素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青黴素可增強華法林的抗凝作用。

藥理作用

本品為青黴素的二苄基乙二胺鹽，其抗菌活性成分為青黴素。青黴素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌和產黑色素擬桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌抗菌作用差。青黴素透過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。

毒理作用

尚不明確。

藥代動力學

肌內注射苄星青黴素後，青黴素徐緩釋放並被吸收。成人肌肉注射240萬單位後，14天的血藥濃度為0.12mg/L；青黴素血清蛋白結合率為60%，在組織和體液中分佈良好。青黴素主要透過腎小管分泌排洩，新生兒和腎功能不全患者中本品經腎小管排洩減少。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩個主峰的保留時間應分別與對照品溶液中相應兩個主峰的保留時間一致。

檢查

1、抽針試驗：取本品1瓶，按每30萬單位加水1ml，搖勻，用裝有5號針頭的注射器抽取，應能順利透過，不得阻塞。 2、可見異物：取本品5瓶，分別加N，N-二甲基甲醯胺適量溶解後，依法檢查（通則0904），應符合規定。 3、酸鹼度、有關物質、水分、細菌內毒素與無菌：照苄星青黴素項下的方法檢查，均應符合規定。 4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

取裝量差異項下的內容物，照苄星青黴素項下的方法測定，即得。每1mg的C₁₆H₁₈N₂O₄S相當於1780青黴素單位。