奧昔嘌醇 - 西藥

奥昔嘌醇，西药名。常用剂型有片剂等。用于治疗高尿酸血症，对别嘌醇耐受不良者的痛风发作有效。

成分

本品主要成分為奧昔嘌醇。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品用於治療高尿酸血癥，對別嘌醇耐受不良者的痛風發作有效。

規格

片劑：100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 起始劑量為100mg/天，根據耐受性和尿酸水平調整劑量，最大劑量為800mg/天。

不良反應

1、中樞神經系統可見頭痛。 2、胃腸道可見噁心和嘔吐。 3、餘參見別嘌醇。

禁忌

參見別嘌醇，參考如下： 1、對別嘌醇、苯溴馬隆及/或溴化物過敏者。 2、腎功能不全（肌酐清除率1.5mg/100ml）者。 3、有腎結石形成傾向者(腎結石體質)。 4、嚴重肝損害。 5、痛風急性發作期。 6、妊娠和哺乳期。 7、14歲以下兒童。 8、以往有造血功能障礙病史者需作特殊仔細的醫學監測。

注意事項

參見別嘌醇，參考如下： 1、本品不能控制痛風關節炎急性炎症症狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發並加重關節炎急性期症狀。 2、本品必須在痛風性關節炎的急性炎症症狀消失後（一般在發作後兩週左右）方開始應用。 3、服藥期間應多飲水，並使尿液呈中性或鹼性以利尿酸排洩。 4、本品用於血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿繫結石及不宜用促尿酸排出藥者。 5、本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以後逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。 6、與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。 7、用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調整藥物劑量的依據。 8、有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，並應減少一日用量。 9、用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。 10、如果出現任何面板反應或其他超敏反應體徵應當立即停藥，及時到面板科診治；有腎或肝損害的應減少劑量；腎功能不全者應按肌酐清除率調整劑量。 11、孕婦及哺乳期婦女：禁用。 12、兒童用藥：劑量應酌情調整。 13、老年用藥：應謹慎用藥，並應減少一日用量。 14、藥物過量：無可靠參考文獻，請遵醫囑。

藥物相互作用

參見別嘌醇，參考如下： 1、飲酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪醯胺或噻嗪類利尿劑均可增加血清中尿酸含量。控制痛風和高尿酸血癥時，應用本品要注意用量的調整。對高血壓或腎功能差的患者，本品與噻嗪類利尿劑同用時，有發生腎功能衰竭及出現過敏的報道。 2、本品與氨苄西林或阿莫西林同用時，皮疹的發生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。 3、本品與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時，抗凝藥的效應可加強，應注意凝血酶原時間並調整抗凝劑劑量，以防不正常出血。 4、本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時，因本品能抑制黃嘌呤氧化酶而延長硫唑嘌呤或巰嘌呤的半衰期，使其療效增加2-4倍，毒性增大，故硫唑嘌呤或巰嘌呤的用量一般要減少至常用量的1/4-1/3。 5、本品與環磷醯胺同用時，對骨髓的抑制可更明顯。 6、本品與尿酸化藥同用時，可增加腎結石形成的可能。 7、本品與茶鹼合用，抑制肝臟多種藥酶的活性，使茶鹼的清除減少，血藥濃度增加，並延長茶鹼的作用。 8、其它抗痛風藥合用： （1）丙磺舒：別嘌醇與丙磺舒合用，能增強機體排除尿酸到體外的能力，兩者合用，作用相加。 （2）保太鬆：保太鬆及其代謝產物γ-羥基保太鬆有排尿酸作用，但它本身毒副作用太大，小劑量應用時也有抑制尿酸分泌的作用，故別嘌醇不宜與保太鬆合用。 （3）秋水仙鹼：別嘌醇由於治療初期在阻斷黃嘌呤轉變為尿酸的同時，還可引起尿酸在體內快速重新分佈，誘導急性痛風發作；而秋水仙鹼作用於關節腔及體腔的各連線組織，能緩解急性痛風的關節痛、炎症和腫脹，降低痛風的嚴重度和發作頻率。兩者合用，特別是治療初期，能有效地抑制急性痛風的發作。

藥理作用

1、本品為黃嘌呤氧化酶抑制藥，是別嘌呤主要的活性代謝物，透過抑制黃嘌呤氧化酶而減少尿酸的生成，降低血漿和尿中的尿酸濃度。 2、本品作用較別嘌醇稍弱。

藥代動力學

口服吸收良好，口服給藥6周起效，有效血藥濃度為30-100mmol/L。僅有少部分藥物經肝臟代謝。腎臟清除率為15-30ml/min。T_1/2為16-30h，藥物可經血液透析清除。

貯藏方法

防潮，遮光貯於15-25℃。

有效期

12個月