複方別嘌醇片 - 西藥

复方别嘌醇片，西药名。用于血尿酸值≥7.5mg/dl（442.5Mmol/L），且经控制饮食不能纠正的各类高尿酸血症；因尿酸升高而引起的临床并发症，特别是有症状的痛风；各种原因所致血尿酸升高的疾病（继发性高尿酸血症）。

成分

​本品為複方製劑，其組分為別嘌醇、苯溴馬隆。

性狀

本品為類白色片。

適應症

本品用於血尿酸值≥7.5mg/dl（442.5Mmol/L），且經控制飲食不能糾正的各類高尿酸血癥；因尿酸升高而引起的臨床併發症，特別是有症狀的痛風；各種原因所致血尿酸升高的疾病（繼發性高尿酸血癥）。

規格

每片含別嘌醇100mg，苯溴馬隆20mg。

用法用量

1、原則上以低劑量開始治療，成人一般劑量建議為每日1次，每次1片，飯後服用（不得咬碎藥片）。當血漿尿酸有明顯升高時可暫時增大劑量，最高劑量至每日2-3次，每次1片。服藥期間每日飲水量不少於2000ml。 2、對有腎結石形成傾向及腎功能不正常，血清肌酐值高於1.5mg/100ml或腎小球濾過率低於40ml/分鐘者，以單純的別嘌呤醇製劑代替本藥。

不良反應

1、在開始治療時，由於尿酸石溶解，可能出現痛風急性發作。 2、苯溴馬隆可使尿酸排洩增高，可能出現尿酸結晶或結石在腎及尿路中形成。 3、偶見胃腸道反應，如噁心、嘔吐、納差、胃飽脹感和腹瀉。 4、偶見皮疹及瘙癢等面板反應。 5、罕見頭暈，頭痛。 6、有腎功能不全的患者如不減量使用，可能出現血管炎，並伴有面板和腎臟損害，可發現發熱，肌肉、關節疼痛，過敏性腎或面板損害（如多型性紅斑和LYELLS綜合徵），外周神經炎，血象改變，肝功能異常（如轉氨酶和鹼性磷酸酶升高），結膜炎和脫髮。 7、其它可見暫時性陽痿、尿急、尿多、黃嘌呤結石。

禁忌

1、對別嘌醇、苯溴馬隆及/或溴化物過敏者。 2、腎功能不全（肌酐清除率1.5mg/100ml）者。 3、有腎結石形成傾向者(腎結石體質)。 4、嚴重肝損害。 5、痛風急性發作期。 6、妊娠和哺乳期。 7、14歲以下兒童。 8、以往有造血功能障礙病史者需作特殊仔細的醫學監測。

注意事項

1、本品和乙醇有協同作用，能使神經系統反應遲鈍。 2、本品可影響駕駛及操作機器的能力，尤其是與酒精同用時。 3、用藥期間應飲用大量的水，每天不少於2000ml，最好能使尿液保持接近中性（PH為6.5-6.8）。

藥物相互作用

1、同時服用嘌呤類藥如硫唑嘌呤、6-巰基嘌呤，因黃嘌呤氧化酶受到抑制，使嘌呤類藥物代謝延長，故應減少50-70%的劑量。 2、和雙香豆素、降糖藥如氯磺丙脲合用時可能增加抗凝血和降血糖作用，二者劑量應減少。 3、丙磺舒、苯磺唑酮及水楊酸鹽可使本品作用減弱。 4、苯溴馬隆的促尿酸排洩作用可因水楊酸鹽而減弱。 5、使用大劑量含別嘌醇的藥可能使茶鹼代謝受到抑制。 6、細胞抑制劑與本藥合用時發生造血功能改變的可能性較單藥使用時增多。

藥理作用

別嘌呤醇的作用機制是其結構類似次黃嘌呤，透過抑制黃嘌呤氧化酶，從而阻斷次黃嘌呤向黃嘌呤、黃嘌呤向尿酸的代謝轉化，而使尿酸生成減少，降低血中尿酸濃度，減少尿酸鹽在骨、關節及腎臟的沉著，抑制痛風石和腎結石形成，並促進痛風石溶解；苯溴馬隆為苯並呋喃衍生物，可抑制腎臟近曲小管對尿酸的重吸收，促進尿酸的排洩，從而降低血漿尿酸濃度。兩者合用可使尿酸濃度大幅度下降，因而可用於慢性痛風，原發性和繼發性高尿酸血癥的治療。

藥代動力學

別嘌醇口服後2-6小時血藥濃度達峰值，半衰期為1-3小時。在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇，代謝物氧嘌呤醇t_1/2為18-30小時，腎功能減退者明顯延長。由腎臟排出，70%以代謝物、10%以原形或在體內氧化生成易溶於水的異黃嘌呤形式。一般本品口服後24小時內，血尿酸濃度開始下降，2-4周時下降最明顯。苯溴馬隆口服易吸收，在肝內去溴離子後從膽汁排出。其代謝產物為具藥理活性，服藥後24小時血中尿酸為服藥前的66.5%。別嘌醇與苯溴馬隆合用後可促進氧嘌呤醇的排洩，但腎功能不全時其排出量減少。

貯藏方法

遮光、密封儲存。

有效期

36個月