氟比洛芬 - 西藥

氟比洛芬，西药名。常用剂型有缓释片、注射液、滴眼液、巴布膏、贴膏等。为非甾体消炎药。缓释片剂用于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎等，也可用于软组织病，如扭伤及劳损，以及轻度至中度疼痛，如痛经和手术后疼痛、牙痛等。注射液用于手术后镇痛及癌症的镇痛。滴眼剂用于术后抗炎，治疗激光小梁成形术后的炎症反应和其它眼前段炎症，预防和治疗白内障人工晶状体植入术后的黄斑囊样水肿，也用于治疗巨乳头性结膜炎，抑制内眼手术中的瞳孔缩小。巴布剂用于镇痛、消炎、骨关节炎、肩周炎、肌腱及腱鞘炎、腱鞘周围炎、肱骨外上髁炎(网球肘)、肌肉痛、外伤所致肿胀、疼痛。凝胶贴膏用于治疗骨关节炎、肩周炎、肌腱及腱鞘炎、腱鞘周围炎、肱骨外上髁炎（网球肘）、肌肉痛，以及外伤所致肿胀、疼痛。

成分

本品主要成份為氟比洛芬鈉。

性狀

氟比洛芬緩釋片：白色或類白色片。氟比洛芬酯注射液：白色乳液，略帶粘性，有特異性氣味。氟比洛芬鈉滴眼液：無色澄明液體。氟比洛芬巴布膏：膏面為白色或淡黃色，膏體均勻地平鋪在背襯上，膏面用薄膜覆蓋。氟比洛芬凝膠貼膏：膏面為白色或淡黃色，膏體均勻地平鋪在背襯上，膏面用薄膜覆蓋。

適應症

氟比洛芬緩釋片：用於類風溼性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎等，也可用於軟組織病，如扭傷及勞損，以及輕度至中度疼痛，如痛經和手術後疼痛、牙痛等。氟比洛芬酯注射液：用於手術後鎮痛及癌症的鎮痛。氟比洛芬鈉滴眼液：用於術後抗炎，治療鐳射小梁成形術後的炎症反應和其它眼前段炎症，預防和治療白內障人工晶狀體植入術後的黃斑囊樣水腫，也用於治療巨乳頭性結膜炎，抑制內眼手術中的瞳孔縮小。氟比洛芬巴布膏：用於鎮痛、消炎、骨關節炎、肩周炎、肌腱及腱鞘炎、腱鞘周圍炎、肱骨外上髁炎(網球肘)、肌肉痛、外傷所致腫脹、疼痛。氟比洛芬凝膠貼膏：用於治療骨關節炎、肩周炎、肌腱及腱鞘炎、腱鞘周圍炎、肱骨外上髁炎（網球肘）、肌肉痛，以及外傷所致腫脹、疼痛。

規格

氟比洛芬緩釋片：0.2g。氟比洛芬酯注射液：5ml：50mg。氟比洛芬鈉滴眼液：（1）5ml：1.5mg （2）10ml：3mg。氟比洛芬巴布膏：每貼含氟比洛芬40mg（面積13.6cm×10cm，含膏量12g）。氟比洛芬凝膠貼膏：每貼含氟比洛芬40mg(面積13.6cm×10cm，含膏量12g)。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。氟比洛芬緩釋片：口服：成人一日0.2g，宜於晚餐後服用或遵醫囑。氟比洛芬酯注射液：通常成人每次靜脈給予氟比洛芬酯50mg，根據需要使用鎮痛泵，必要時可重複應用。並根據年齡.症狀適當增減用量。一般情況下，本品應在不能口服藥物或口服藥物效果不理想時應用。氟比洛芬鈉滴眼液：1、抑制內眼手術時的瞳孔縮小術前2小時開始滴眼，每半小時點1滴，共4次。2、消炎和術後消炎一日3-4次，一次1滴；用藥2-3周。3、鐳射小梁成形術後一日3-4次，一次1滴；用藥1-2周。氟比洛芬巴布膏：一日2次，貼於患處。氟比洛芬凝膠貼膏：一日2次，貼於患處。

不良反應

氟比洛芬緩釋片：較常見的不良反應是胃腸道反應，如消化不良、腹瀉、腹痛、噁心、便秘、胃腸道出血、腹脹、嘔吐、肝酶升高等。偶見中樞神經系統反應，如頭痛、嗜睡等，以及其他系統反應，如皮疹、視力變化、頭暈等。氟比洛芬酯注射液：1、嚴重不良反應：罕見休克、急性腎衰、腎病綜合徵、胃腸道出血、伴意識障礙的抽搐。2、在氟比洛芬的其他製劑的研究中還觀察到以下嚴重不良反應：罕見再生障礙性貧血、中毒性表皮壞死症（Lyell綜合症）、剝脫性皮炎。3、一般的不良反應：（1）注射部位：偶見注射部位疼痛及皮下出血。（2）消化系統：有時出現噁心、嘔吐，轉氨酶升高，偶見腹瀉，罕見胃腸出血。（3）精神和神經系統：有時出現發熱，偶見頭痛、倦怠、嗜睡、畏寒。（4）迴圈系統：偶見血壓上升、心悸。（5）面板：偶見瘙癢、皮疹等過敏反應。（6）血液系統：罕見血小板減少，血小板功能低下。氟比洛芬鈉滴眼液：有短暫燒灼、刺痛或其他輕微刺激症狀。氟比洛芬巴布膏：1、嚴重不良反應：誘發哮喘（阿司匹林哮喘）：由於可誘發哮喘（頻度不明），所以當出現呼吸異常、呼吸困難等初期症狀時應停止使用。此外，本品誘發哮喘在貼敷數小時後出現。2、其他不良反應面板：瘙癢1.16％、發紅1.12％、皮疹為0.1-不足5％；斑疹、疼痛感等為0.1％以下。氟比洛芬凝膠貼膏：1、嚴重不良反應：本品可誘發哮喘（阿司匹林哮喘）。由於可誘發哮喘（頻度不明），所以當出現呼吸異常、呼吸困難等初期症狀時應停止使用。此外，本品誘發哮喘在貼敷數小時後出現。2、其他不良反應：面板搔癢、皮紅、皮疹、斑疹、疼痛感等。

禁忌

氟比洛芬緩釋片：1、對本品或其他洛芬類藥物過敏者禁用。2、活動性消化道潰瘍患者禁用。氟比洛芬酯注射液：1、已知對本品過敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。3、禁用於冠狀動脈搭橋手術圍手術期疼痛的治療。4、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。6、重度心力衰竭患者、高血壓患者。7、嚴重的肝、腎及血液系統功能障礙患者。8、正在使用依諾沙星、洛美沙星、諾氟沙星的患者。氟比洛芬鈉滴眼液：對本品過敏者禁用。氟比洛芬巴布膏：1、對本品或其他氟比洛芬製劑有過敏史的患者。2、有阿司匹林哮喘（非甾體抗炎藥等誘發的哮喘）或其過敏史的患者。氟比洛芬凝膠貼膏：1、對本品或其他氟比洛芬製劑有過敏史的患者。2、有阿司匹林哮喘（非甾體抗炎藥等誘發的哮喘）或其過敏史的患者。

注意事項

氟比洛芬緩釋片：1、有胃腸潰瘍病患者慎用。2、有支氣管哮喘病史患者或因服用其他非甾體抗炎藥曾發生支氣管痙攣的病人應慎用。3、心、肝、腎功能不全及高血壓，血友病患者慎用。4、類風溼性關節炎常可觀察到貧血，故長期用藥時應定期檢查血象及肝、腎功能。5、據報道本品可以引起視力變化，故有眼病的患者應慎用並進行眼科檢查。6、本品可以抑制血小板凝集，延長出血時間，故出血時間延長時患者應慎用。氟比洛芬酯注射液：1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。2、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAID_S藥物持續時間達3年。本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加。所有的NSAID_S，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的症狀和/或體徵以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等症狀和體徵，而且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。5、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。6、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣。本品可能導致新發高血壓或使已有的高血壓症狀加重，其中的任何一種都可導致、血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應。例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵，在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。8、下述患者慎用本藥：（1）有消化道潰瘍既往史的患者。（2）有出血傾向、血液系統異常或有既往史的患者。（3）肝、腎功能不全或有既往史的患者。（4）有過敏史的患者。（5）有支氣管哮喘的患者。9、不能用於發熱患者的解熱和腰痛症患者的鎮痛。10、本品的給藥途徑為靜脈注射，不可以肌肉注射。11、不能經口服藥的患者如能口服藥物時，應停止靜脈給藥，改為口服給藥。12、本品應避免長期使用，在不得已需長期使用時。要定期監測血尿常規和肝功能，及時發現異常情況，給予減量或停藥。13、在用藥過程中要密切注意患者的情況，及時發現不良反應，並作適當的處理。氟比洛芬鈉滴眼液：1、該藥可能影響血小板凝聚而延長出血時間，因此有出血傾向或服用其他使出血時間延長藥物者要慎用。2、該藥可能與乙醯水楊酸或其他非甾體消炎藥存在交叉過敏，因此，對這些藥物過敏者應慎用。3、急性眼部感染疾病在區域性使用抗炎藥時，可能掩蓋病情。4、本品無抗菌作用，對眼部感染性疾病，應同時應用抗生素。5、有單純皰疹病毒性角膜炎病史者，慎用本藥。氟比洛芬巴布膏：1、慎用：（下述患者慎用）支氣管哮喘的患者（支氣管哮喘患者中包括阿司匹林哮喘患者，這些患者可誘發其哮喘發作）。2、重要基本注意：（1）使用消炎鎮痛劑為對症療法而非對因療法。（2）可能掩蓋面板感染症狀，故應用於伴有感染的炎症時，應合用適當抗菌藥及抗真菌藥；並注意觀察，慎重給藥。（3）應用本品治療慢性疾患（骨關節炎）等時，需考慮藥物療法以外的其他療法，密切觀察患者的情況，注意不良反應的發生。3、使用上的注意：（1）勿應用於受損的面板及粘膜。（2）勿應用於皮疹部位。4、存放注意：開啟後請閉好開啟口的拉鎖。氟比洛芬凝膠貼膏：1、下述患者慎用：支氣管哮喘的患者（支氣管哮喘患者中包括阿司匹林哮喘患者，對這些患者可誘發其哮喘發作）。2、重要基本注意：（1）使用消炎鎮痛劑為對症療法而非對因療法。（2）可能掩蓋面板感染症狀，故應用於伴有感染的炎症時，應合用適當抗菌藥及抗真菌藥；並注意觀察，慎重用藥。（3）應用本品治療慢性疾患（骨關節炎）等時，需考慮藥物療法以外的其他療法，密切觀察患者的情況，注意不良反應的發生。3、使用上的注意：（1）勿應用於破損的面板及粘膜。（2）勿應用於皮疹部位。4、存放注意：開啟後請閉好開啟口的拉鎖。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

氟比洛芬緩釋片：本品為芳基丙酸類非甾體抗炎藥，主要透過抑制前列腺素的合成而產生鎮痛、抗炎、解熱作用。氟比洛芬酯注射液：本品是以脂微球為藥物載體的非甾體類鎮痛劑。藥物進入體內靶向分佈到創傷及腫瘤部位後，氟比洛芬酯從脂微球中釋放出來，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，透過氟比洛芬抑制前列腺素的合成而發揮鎮痛作用。氟比洛芬鈉滴眼液：氟比洛芬為非甾體消炎藥，動物研究證明具有鎮痛、解熱和消炎作用，其作用機制是抑制環氧化酶活性阻斷前列腺素合成。前列腺素是某些眼內炎症的介質，可致血-房水屏障崩潰、血管擴張、血管通透性增加、白細胞趨化，引起與膽鹼能機制無關的瞳孔縮小。臨床研究表明，本品可抑制白內障手術時的瞳孔縮小，對眼內壓無明顯影響。氟比洛芬巴布膏、氟比洛芬凝膠貼膏：對於疼痛、急性炎症及慢性炎症，有優良的鎮痛抗炎作用。1、鎮痛作用：對於Randall-Selitto法（大鼠）、尿酸滑膜炎（犬）所致的疼痛反應，比基質明顯具有強烈的抑制作用。2、抗炎作用（1）對急性炎症的作用：①對於角叉菜膠所致的足浮腫（大鼠）、抗大鼠家兔血清所致的背部浮腫（大鼠）、紫外線紅斑（豚鼠），比基質明顯具有強烈的抑制作用。②對於角叉菜膠所致的背部浮腫（大鼠）、抗大鼠家兔血清所致的背部浮腫（大鼠）、紫外線紅斑（豚鼠），與1％吲哚美辛軟膏、腎上腺素軟膏及水楊酸甲酯貼相比，顯示出同等或更強的抑制作用。（2）對慢性炎症的作用：①對福爾馬林浸漬濾紙法所致的肉芽形成（大鼠）、佐劑型關節炎（大鼠），比基質明顯具有強烈的抑制作用。②對於紙盤法所致的肉芽形成（豚鼠），與1％吲哚美辛軟膏、腎上腺素軟膏及水楊酸甲酯貼相比，顯示出幾乎同等或更強的抑制作用。

毒理作用

氟比洛芬酯注射液：生殖毒性：妊娠前及妊娠初期大鼠靜脈內給予5mg/kg/天，出現排卵及著床減少；器官形成期靜脈給藥10μg/kg/天，出現伴有母體全身狀態惡化的胎仔發育延遲，胎兒死亡率增加，哺乳能力降低及出生胎兒發育抑制。兔靜脈給予80mg/kg/天，出現伴有母體全身狀態惡化的流產、早產的增加及胎仔死亡率增加。氟比洛芬鈉滴眼液：非臨床毒理研究：在小鼠或大鼠的長期研究中，沒有發現氟比洛芬有致癌性及導致不育症。長期的致突變研究尚未進行。

藥代動力學

氟比洛芬緩釋片：本品口服200mg後吸收良好，血藥濃度達峰時間（t_max）約為5小時，血漿蛋白結合率為90%，消除相半衰期（t_1/2）約為5.7小時，本品主要經尿排洩。氟比洛芬酯注射液：健康男子靜脈內單次給予本品5ml（50mg），氟比洛芬酯在5分鐘內全部水解為氟比洛芬，6-7分鐘後氟比洛芬血中濃度達到最高（8.9μg/ml），半衰期為5.8小時。用藥24小時後，本品約50%從尿中排出，主要代謝產物為2-（4’-羥基-2-氟-4-聯苯基）丙酸及其聚合物。氟比洛芬鈉滴眼液：入眼滴入0.03%氟比洛芬鈉50l後30分鐘，在房水中可檢測到藥物，2小時達到峰值(60ng/ml)；平均滯留時間約3.7小時。氟比洛芬巴布膏：1、血藥濃度：（1）健康成年人單次貼敷時（14小時），血藥濃度的達峰時間為13.8±1.3小時，峰濃度為38.5±5.9ng/mL，半衰期為10.4±0.8小時。（n＝10，mean±SE）。（2）健康成年人反覆貼敷時（1日2次，29日），血藥濃度在第4日後達到穩態，剝離48小時後從血中消失，確認沒有蓄積性。2、組織內變化：（1）用於骨關節炎等患者時的組織內變化，與等量氟比洛芬（40mg）口服給藥相比，滑膜中濃度稍低，皮下脂肪、肌肉內濃度相近。（2）凝膠膏劑、口服制劑給藥時的組織內濃度（6小時值）。（3）FP-A：氟比洛芬凝膠膏劑FP-T：氟比洛芬片3、代謝及排洩：健康成年人單次貼敷時（14小時），至72小時的尿中總排洩量為1.94％，代謝物與口服用藥時幾乎相同。氟比洛芬凝膠貼膏：1、血藥濃度：（1）健康成年人單次貼敷時（14小時），血藥濃度的達峰時間為13.8±1.3小時，峰濃度為38.5±5.9ng/mL，半衰期為10.4±0.8小時。（n=10，mean±SE）（2）健康成年人反覆貼敷時（1日2次，29日），血藥濃度在第4日後達到穩態，剝離48小時後從血中消失，確認沒有蓄積性。2、組織內變化：用於骨關節炎等患者時的組織內變化，與等量氟比洛芬（40mg）日服給藥相比，滑膜中濃度稍低，皮下脂肪、肌肉內濃度相近。3、代謝及排洩：健康成年人單次貼敷時（14小時），至72小時的尿中總排洩量為1.94%，代謝物口服用藥時幾乎相同。

貯藏方法

氟比洛芬緩釋片：遮光，密封儲存。氟比洛芬酯注射液：0-20℃密閉儲存，避免凍結。氟比洛芬鈉滴眼液：貯存於15-25℃，遠離兒童存放。氟比洛芬巴布膏：遮光，密封，25℃以下儲存。氟比洛芬凝膠貼膏：密閉，遮光，25℃以下儲存。

有效期

18個月