磷酸可待因糖漿 - 西藥

磷酸可待因糖浆,西药名。为镇咳药、镇痛药。用于镇咳,镇痛,镇静。

成分

本品主要成分為磷酸可待因。

性狀

本品為無色至淡黃色的濃厚液體,味先甜而後苦。

適應症

本品適用於: 1、鎮咳,用於較劇的頻繁乾咳,如痰液量較多宜並用祛痰藥。 2、鎮痛,用於中度以上的疼痛。 3、鎮靜,用於局麻或全麻時。

規格

(1)10ml;(2)100ml。

用法用量

成人常用量:口服,一次15-30mg(3-6ml),一日30-90mg(6-18ml);極量:口服一次100mg(20ml),一日250mg(50ml)。

不良反應

1、較多見的不良反應有: (1)心理變態或幻想。 (2)呼吸微弱、緩慢或不規則。 (3)心率或快或慢、異常。 2、少見的不良反應: (1)驚厥、耳鳴、震顫或不能自控的肌肉運動等。 (2)蕁麻疹;瘙癢、皮疹或臉腫等過敏反應。 (3)精神抑鬱和肌肉強直等。 3、長期應用可引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的症狀為:雞皮疙瘩、食慾減退、腹瀉、牙痛、噁心嘔吐、流涕、寒顫、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發熱。

禁忌

對本品過敏的患者禁用。

注意事項

1、下列情況應慎用: (1)支氣管哮喘。 (2)急腹症,在診斷未明確時,可能因掩蓋真象造成誤診。 (3)膽結石,可引起膽管痙攣。 (4)原因不明的腹瀉,可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉症狀而誤診。 (5)顱腦外傷或顱內病變,本品可引起瞳孔變小,模糊臨床體徵。 (6)前列腺肥大病因本品易引起尿瀦留而加重病情。 (7)重複給藥可產生耐藥性,久用有成癮性。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)本品可透過胎盤,使胎兒成癮,引起新生兒的戒斷症狀如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩期應用本品可引起新生兒呼吸抑制,故孕婦禁用。 (2)可自乳汁排出,哺乳期婦女慎用。 3、兒童用藥:小兒常用量:鎮痛,口服一次按體重0.5-1mg/kg(0.1-0.2ml/kg),一日3次。鎮咳用量為上述的1/2-1/3。新生兒、嬰兒禁用。 4、老年用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 5、藥物過量:逾量時臨床表現為:頭暈、嗜睡、不平靜、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、心率過緩、呼吸微弱、神志不清等。其解救方法可洗胃,催吐,人工呼吸並給予拮抗劑N-醯半胱氨酸或納絡酮。

藥物相互作用

1、本品與抗膽鹼藥合用時,可加重便秘或尿瀦留的不良反應。 2、與美沙酮或其他嗎啡類藥合用時,可加重中樞性呼吸抑制作用。 3、與肌肉鬆弛藥合用時,呼吸抑制更為顯著。

藥理作用

本品為中樞性止咳藥,對延髓的咳嗽中樞有選擇性地抑制,鎮咳作用強而迅速。也有鎮痛作用,其鎮痛作用約為嗎啡的1/12-1/7,但強於一般解熱鎮痛藥。能抑制支氣管腺體的分泌,可使痰液粘稠,難以咳出,故不宜用於多痰粘稠的患者。

藥代動力學

口服後較易被胃腸吸收,主要分佈於肺、肝、腎和胰。本品易於透過血腦屏障,又能透過胎盤。血漿蛋白結合率一般在25%左右。T1/2約為2.5-4小時。鎮痛起效時間為30-45分鐘,在60-120分鐘間作用最強。作用持續時間,鎮痛為4小時,鎮咳為4-6小時。經腎排洩,主要為葡糖醛酸結合物。

貯藏方法

遮光,密封,置陰涼處(不超過20℃)儲存。

有效期

60個月

鑑別

取本品1ml,加氫氧化鈉試液使成鹼性,加三氯甲烷1ml強力振搖,靜置使分層,取三氯甲烷液數滴,置白瓷板上,加含亞砸酸2.5mg的硫酸0.5ml立即顯綠色,漸變為為藍色。

檢查

1、相對密度:本品的相對密度(通則0601),應不小於1.200。 2、其他:應符合糖漿劑項下有關的各項規定(通則0116)。

含量測定

用內容量移液管精密量取本品10ml,以水洗出移液管內的附著液,置分液漏斗中,加氨試液使成鹼性,用三氯甲烷振搖提取至少4次,第一次25ml,以後每次各15mL至可待因提盡為止,每次得到的三氯甲烷液均用同一份水10ml洗滌,洗液用三氯甲烷5ml振搖提取,合併三氯甲烷液,置水浴上蒸乾,精密加硫酸滴定液(0.01md/L)25ml加熱使溶解,放冷,加甲基紅指示液2滴,用氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)滴定。每1ml硫酸滴定液(0.01mol/L)相當於8.488mg的C18H21NO3.H3PO4.3/2H2O。

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