去甲萬古黴素 - 西藥

去甲万古霉素，即盐酸去甲万古霉素，西药名。为肽类抗生素药。用于葡萄球菌属（包括甲氧西林耐药菌株和多重耐药菌株）所致心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等；青霉素过敏者不能采用青霉素类或头孢菌素类，或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌感染患者，可选用；对青霉素过敏者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属（类白喉杆菌属）心内膜炎的治疗；对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染的治疗。

成分

本品主要成分為鹽酸去甲萬古黴素。

性狀

注射用鹽酸去甲萬古黴素：白色至淡棕色粉末或凍幹塊狀物。

適應症

本品用於： 1、葡萄球菌屬（包括甲氧西林耐藥菌株和多重耐藥菌株）所致心內膜炎、骨髓炎、肺炎、敗血症或軟組織感染等。 2、青黴素過敏者不能採用青黴素類或頭孢菌素類，或經上述抗生素治療無效的嚴重葡萄球菌感染患者，可選用。 3、對青黴素過敏者的腸球菌心內膜炎、棒狀桿菌屬（類白喉桿菌屬）心內膜炎的治療。 4、對青黴素過敏與青黴素不過敏的血液透析患者發生葡萄球菌屬所致動、靜脈分流感染的治療。

規格

注射用鹽酸去甲萬古黴素：0.4g（40萬單位）（按C₆₅H₇₃Cl₂N₉O₂₄）。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 注射用鹽酸去甲萬古黴素： 臨用前加註射用水適量使溶解。靜脈緩慢滴注：成人每日0.8g-1.6g（80萬-160萬單位），分2-3次靜滴。小兒每日按體重16mg-24mg/kg（1.6-2.4萬單位/kg），分2次靜滴。

臨床應用及指南

程揚透過靜脈滴注聯合鞘內注射鹽酸去甲萬古黴素對顱內感染患者的療效分析，得出結論顱內感染患者採用靜脈滴注聯合鞘內注射鹽酸去甲萬古黴素進行治療，相比於靜脈滴注聯合鞘內注射萬古黴素（穩可信），其在改善腦脊液中WBC、Pro、Glu、Cl-及外周血液中WBC指標方面，達到同等療效。（河北醫科大學,2018.）

不良反應

1、耳、腎毒性：表現為聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、呼吸困難、嗜睡、尿量或排尿數顯著增多或減少、食慾減退、噁心或嘔吐、異常口渴、虛弱（腎毒性）等。 2、“紅頸綜合症”發生率低，多見J快速大劑量靜滴後，症狀有食慾不佳，寒戰或發熱昏厥、瘙癢、噁心或嘔吐、心跳加速、皮疹或面紅；頸根、上身、背、臂等處發紅或麻刺感（釋放組胺），偶有低血壓、休克症狀。 3、靜脈滴注時，藥液外漏，可引起劇痛和組織壞死，可致血栓性靜脈炎。 4、少數患者用藥後可出現面板瘙癢，藥物熱等過敏反應症狀，偶見過敏性休克、剝脫性皮炎。

禁忌

對本品及萬古黴素過敏者禁用，妊娠期避免應用本品。

注意事項

1、本品對組織有強烈刺激性，不可肌內注射，也不宜靜脈推注。 2、靜脈滴注不宜速度過快，靜滴所用靜脈需輪換使用。每次劑量（0.4-0.8g）應至少用200ml5%萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解後緩慢滴注，滴注時間宜在1小時以上。 3、對診斷的干擾：血尿素氮（BUN）可能增高。 4、聽力減退或耳聾、有腎功能減退史者慎用，若必須使用，則需調整劑量。 5、冶療期間應定期檢査聽力、尿液中蛋白、管型、細胞數及測定尿相對密度（比重）等。 6、用藥期間應注意監測血藥濃度，尤其是有腎功能減退、聽力減退、耳聾病史者，血藥峰濃度不應超過25-40mg/L。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）靜脈給藥可穿過胎盤，引致胎兒第8對腦神經損傷。因此孕婦在危及生命的情況下或在嚴重疾患其他藥物無效或不能應用時，藥充分權衡利弊後慎用。 （2）靜脈給藥後廣泛分佈於多數體液中，並可在乳汁中排出。哺乳期婦女必須採用本品治療時應充分權衡利弊決定是否用藥。 8、兒童用藥：新生兒、嬰幼兒也必須慎用，有條件者進行血藥濃度監測，據以調整劑量。 9、老年用藥：本品用於老年患者有引起耳毒性與腎毒性的高度危險（聽力喪失）。由於老年患者的腎功能隨年齡增長而減退，因此使用時必須調整劑量。 10、藥物過量：目前尚缺乏人體藥物過量的資料，過量可能引起少尿和腎衰，一旦發生藥物過量，應根據病人的臨床表現給予相應的對症和攴持治療。

藥物相互作用

1、氨基糖苷類、兩性黴素B注射劑、阿司匹林、其他水楊酸鹽、桿菌肽（注射）、布美他尼注射劑、捲曲黴素、卡氮芥、順鉑、環孢素、依他尼酸注射劑、呋塞米注射劑、鏈左星、巴龍黴素及多粘菌素類等藥物與去甲萬古黴素合用或先後應用，可增加耳毒性及（或）腎毒性的潛在可能；可能發生聽力減退，即使停藥後仍可能繼續進展至耳聾，反應可呈可逆性，但往往成為永久性的。本品與其它耳聾性抗菌藥合用或先後應用時，須監測聽力。 2、由於去甲萬古黴素常須與氨基糖苷類聯合用於細菌心內膜炎和鏈球菌與棒狀桿菌心內膜炎的治療，還可用於耐藥性葡萄球菌感染的治療，或上述患者對青黴素過敏者，此時均須進行腎功能測定、血藥濃度監測，以調整給藥劑量或給藥間期或更換藥物等。 3、抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗪（cyclizine）、吩噻嗪類、噻噸類、曲美苄胺等與本品合用時，可能掩蓋耳鳴、頭昏、眩暈等耳毒性症狀。 4、與鹼性溶液有配伍禁忌，遇重金屬可發生沉澱。

藥理作用

1、本品對多數革蘭氏陽性菌包括球菌和桿菌具有殺菌作用，包括化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌。可抑制腸球菌屬生長，對厭氧鏈球菌、梭狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、放線菌、白喉桿菌、淋球菌也有一定抗菌作用。 2、本品作用機制為抑制細菌細胞壁的合成，其作用部位與青黴素類和頭孢菌素類不同。本品與細胞壁前體D-丙氨醯-D-丙氨酸緊密結合，導致細菌細胞溶解；也可能改變細菌細胞膜滲透性，並選擇性地抑制RNA的合成；本品不與青黴素類競爭結合部位。

藥代動力學

注射用鹽酸去甲萬古黴素： 1、本品口服不吸收，靜脈給藥後可廣泛分佈於全身大多陣列織和體液內，在血清、胸膜心包、腹膜、腹水和滑膜液中可達有效濃度，尿中濃度高，膽汁中不能達有效濃度，不能迅速穿過正常血腦屏障進入腦脊液中，但腦膜發炎時可滲入腦脊液中並可達有效治療濃度。本品可透過胎盤。分佈容積0.43-1.25L/kg。蛋白結合率約55%。可能經肝臟代謝。 2、血藥峰濃度：一次靜脈給藥0.5g後約10-30mg/L，給藥1g後約25-50mg/L。T_1/2成人為6小時（4-11小時），小兒約2-3小時；約80%-90%在24小時內由腎小球濾過經尿以原形排洩，少量經膽汁排出。血液透析或腹膜透析不能有效地清除本品。

貯藏方法

密閉，在涼暗處（避光並不超過20℃）儲存。

有效期

24個月