異氟烷 - 西藥

异氟烷，西药名，为麻醉剂。用于全身麻醉诱导及维持。

成分

本品主要成分為異氟烷。

性狀

本品為無色的澄明液體，易揮發，具有輕微氣味。本品在有機溶劑中易溶，在水中不溶。

適應症

本品適用於全身麻醉誘導及維持。

規格

100ml。

用法用量

吸入麻醉異氟烷的霧化器要嚴格校準以使能準確控制投入的麻醉劑的濃度。異氟烷的MAC值隨年齡而改變，不同年齡組在純氧中MAC平均值（%）為0-1月1.60；1-6月1.87；6-12月1.80；1-5歲1.60；中位數20歲組1.28；中位數40歲組1.15；中位數60歲組1.05。1、麻醉誘導：建議起始吸入濃度為0.５%，7-10分鐘內逐漸增至1.5-3.0%，即進入麻醉期。2、麻醉維持：外科手術可用1.0-2.5%的異氟烷和氧/氧化亞氮混合氣體混合吸入，若單獨與氧氣混合吸入時，則本品濃度應增加0.5-1.0%。剖腹產：與氧/氧化亞氮混合吸入時，本品濃度為0.5-0.75%為最合適。

不良反應

偶有心律失常，白細胞數增加。誘導時出現咳嗽、刺激喉痙攣，可發生呼吸抑制及低血壓；復甦期的寒顫、噁心以及嘔吐。

禁忌

1、對本品或其他鹵化麻醉藥過敏者禁用。2、使用本品後發生惡性高碳血癥者禁用。

注意事項

1、使用本品麻醉的深度極易發生變化，應使用或用霧化器以精確設定及控制藥物輸出。2、本品對呼吸有抑制作用，故術前用藥應視患者具體情況而定。一般多選用抗膽鹼類藥物。3、像其他鹵素麻醉劑一樣，異氟烷可引起血壓下降和呼吸抑制，要密切注意血壓和呼吸的變化。4、麻醉維持期間血壓明顯下降與麻醉加深有關，發生此現象應降低吸入濃度。5、顱內壓增高者慎用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用（剖腹產除外），哺乳期婦女用藥尚不明確。7、兒童用藥：尚不明確。8、老年用藥：老年患者使用本品時其維持濃度應酌減，並加用其它藥物。9、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理作用

異氟烷為恩氟烷的異構體，屬吸入性麻醉藥，麻醉誘導和復甦均較快。麻醉時無交感神經系統興奮現象，可使心臟對腎上腺素的作用稍有增敏，有一定的肌松作用。本品在肝臟的代謝率低，故對肝臟毒性小。

藥代動力學

據文獻報道，本品在人體內代謝相對很少，只有0.17%的吸入量於術後自尿中的代謝物中排出。血漿中的無機氟峰濃度在麻醉後4小時，一般小於5umol/L，麻醉後24小時內恢復正常。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

60個月

鑑別

1、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1139圖）一致。2、本品顯有機氟化物的鑑別反應（通則0301）。

檢查

1、酸鹼度取本品20ml，加水20ml，振搖3分鐘，分取水層，加溴甲酚紫指示液2滴，如顯黃色，加氫氧化鈉滴定液（0.01mol/L）0.10ml，應變為紫色；如顯紫色，加鹽酸滴定液（0.01mol/L）0.60ml，應變為黃色。2、氯化物：取本品15ml，加水30ml，振搖3分鐘，照下述方法試驗:（1）分取水層5ml，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液2.5ml製成的對照溶液比較，不得更濃（0.001%）。（2）分取水層10ml，加碘化鉀試液1ml與澱粉指示液2滴，不得產生藍色。3、氟化物：操作時使用塑膠用具。（1）標準溶液的製備：精密稱取經105℃乾燥4小時的氟化鈉221mg，置100ml量瓶中，加水20ml使溶解，再加入氫氧化鈉溶液（0.04%）1.0ml，用水稀釋至刻度，搖勻，作為標準貯備液（每1ml相當於1mg的F）。精密量取標準貯備液適量，用緩衝溶液（pH5.25）（取氯化鈉110g與枸櫞酸鈉1g，置2000ml量瓶中，加水700ml，振搖使溶解，小心加氫氧化鈉150g振搖使溶解，放冷，在振搖下加冰醋酸450ml和異丙醇600ml，用水稀釋至刻度，混勻，溶液的pH值應在5.05.5之間）分別稀釋製成每1m中含F1、3、5、10μg的溶液，即得。（2）供試品溶液的製備：精密量取本品25ml，精密加水25ml，振播5分鐘，靜置使分層，精密量取水層10ml，再精密加緩衝溶液（pH5.25）10ml，搖勻，即得。（3）測定法：取上述標準溶液和供試品溶液，以甘汞電極為參比電極，氟電極為選擇電極，分別測量標準溶液和供試品溶液的電位值。以氟離子濃度（pg/ml）的對數值為橫座標，以電位值（mV）為縱座標，作圖，繪製標準曲線，根據測得的供試品溶液的電位值，從標準曲線上確定供試品溶液中的氟離子濃度，不得大於5g/ml[0.001%（W/V）]。4、有關物質：取本品1ml，置100ml量瓶中，用正己烷稀釋至刻度，搖勻，取5ml，置50ml量瓶中，用正己烷稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。照氣相色譜法（通則0521）試驗。以2-硝基對苯二酸改性的聚乙二醇（FFAP）為固定液的毛細管柱為色譜柱；柱溫為60℃；進樣口溫度為150℃；採用電子捕獲檢測器，檢測器溫度為220℃。理論板數按異氟烷峰計算不低於15000，異氟烷峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求精密量取供試品溶液1μl，注人氣相色譜儀，記錄色譜圖。按面積歸一化法計算，各雜質峰面積的和不得大於總峰面積的0.5%。5、殘留溶劑：取本品適量，精密稱定，加環己烷稀釋製成每1ml中約含0.1g的溶液，作為供試品溶液；另取丙酮、N，N二甲基甲醯胺和N-甲基吡咯烷酮適量，精密稱定，加環已烷溶解並製成每1ml中約含丙酮0.5mg、N，N二甲基甲醯胺88μg和N甲基吡咯烷酮53μg的溶液，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）試驗，以6%氰丙苯基。94%二甲基矽氧烷共聚物（或極性相近為固定液的毛細管柱為色譜柱；起始柱溫40℃，維持10分鐘，以每分鐘40℃的速率升溫至230℃，維持5分鐘；檢測器溫度為250℃；進樣口溫度為200℃。理論板數按丙酮峰計算不低於15000，丙酮與異氟烷的分離度應符合規定。精密量取對照品溶液與供試品溶液各1l，分別注人氣相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，丙酮、N，N-二甲基甲醯胺與N-甲基吡咯烷酮的殘留量均應符合規定。6、不揮發物：取本品10ml，置經50℃恆重的蒸發皿中，置室溫下揮發至幹，在50℃乾燥2小時，遺留殘渣不得過2.0mg。7、水分：取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過0.1%。8、裝量：取本品，依法檢査〔通則0942），應符合規定。