卡泊三醇 - 西藥

卡泊三醇，西药名。常用剂型有搽剂、软膏。为皮肤外用药。用于头部银屑病的治疗。

成分

本品主要成份為卡泊三醇。

性狀

卡泊三醇搽劑：無色的微帶粘性的澄明液體。卡泊三醇軟膏：白色或類白色軟膏。

適應症

本品適用於尋常型銀屑病（牛皮癬）。

規格

卡泊三醇搽劑：0.005%（30ml：1.50mg）。卡泊三醇軟膏：0.005%。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。卡泊三醇搽劑：將本品少量塗於頭部患處面板，早晚各一次。每週用量不可超過60ml。當患者還同時使用達力士軟膏和乳膏時，卡泊三醇總量每週不超過5mg（相當於100g達力士軟膏或乳膏）。1ml達力士搽劑相當於1g達力士軟膏或乳膏。卡泊三醇軟膏：僅限於外用，取本品適量均勻塗在患處，並輕輕按摩，每日2次；某些患者在生效後減少用藥次數仍可維持療效；每週用藥不應超過100g。

臨床應用及指南

1、王倩、鄭其樂透過進行卡泊三醇搽劑聯合滷米松乳膏外用序貫治療甲銀屑病療效觀察，得出結論卡泊三醇搽劑聯合滷米松乳膏外用序貫治療甲銀屑病療效佳,不良反應小,值得臨床推廣應用。（福建醫藥雜誌,2018,40(01):51-53.）2、陸延娜透過研究窄譜中波紫外線聯合卡泊三醇搽劑治療尋常型銀屑病80例，得出結論窄譜中波紫外線聯合卡泊三醇搽劑治療可有效提高尋常型銀屑病患者療效和緩解患者的炎症反應,且無明顯增加患者不良反應發生的風險,同時可有效改善患者的生活質量和減少治療後復發,值得臨床作進一步推廣。（醫藥導報,2017,36(12):1376-1379.）3、李如心、杜鑫、田靜透過進行卡泊三醇軟膏及阿維A膠囊聯合地塞米松治療尋常型銀屑病臨床研究，得出結論卡泊三醇軟膏、阿維A膠囊聯合地塞米松治療尋常型銀屑病臨床療效顯著,能改善皮損情況,且安全性較高。（中國藥業,2019,28(05):79-81.）4、任學良透過進行神經性皮炎患者採取卡泊三醇軟膏結合糠酸莫米鬆軟膏外用治療的臨床效果分析，得出結論糠酸莫米鬆軟膏與卡泊三醇軟膏聯合應用在神經性皮炎患者中效果確切,安全性高。（中國醫藥指南,2019,17(06):10+12.）5、候剛透過進行阿維A膠囊與卡泊三醇軟膏聯合治療銀屑病療效觀察，得出結論阿維A膠囊聯合卡泊三醇軟膏治療銀屑病,有效的降低了PASI評分,減少面板損傷,改善了患者的生存質量,具有顯著的治療效果。（面板病與性病,2019,41(01):65-67.）

不良反應

1、少數患者使用後可能有暫時的區域性不良反應，如面板瘙癢、灼熱以及面板刺激性。2、偶有患者出現紅斑、面板髮幹、脫皮、皮疹、皮炎等症狀。3、面板萎縮、色素沉著過渡、高鈣血、毛囊病等不良反應發生率低於1%。4、通常停藥後，上述症狀可自行快速消退。

禁忌

1、對本品任何成分過敏者及鈣代謝失誤者應禁用。2、由於缺乏資料，有嚴重腎功能不全或嚴重肝臟功能失調的患者應避免使用本品。

注意事項

卡泊三醇搽劑：1、本品可能對面部面板有刺激作用，應避免直接用於面部。建議病人用後洗手，以免無意中將藥物帶到面部。2、由於缺乏資料，有嚴重腎功能不全或嚴重肝臟功能失調的患者應避免使用本品。3、如果用藥超過最大周劑量，可能發生高鈣血癥。停藥後可很快恢復正常。4、本品含有丙二醇，可能會引起面板刺激。5、在使用本品治療期間，建議患者限制或避免過度暴露在自然光或人工光下。只有在醫生和患者均認為潛在的利益大於潛在的風險，區域性卡泊三醇用藥可與紫外照射聯用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未發現本品有致畸作用，但在孕婦和哺乳期婦女中用的藥安全性尚未確定，不確定卡泊三醇是否透過乳汁排洩，因此不應在妊娠和哺乳期使用。7、兒童用藥：因兒童用藥的安全性、有效性、劑量尚未完全確定，本品不應用於兒童。8、老年用藥：老年患者用藥尚沒有具體的臨床實踐經驗。9、藥物過量：過量使用本品（超過推薦用量）可能導致致血清鈣升高，停用藥後可很快恢復正常。卡泊三醇軟膏：1、使用本品可能會對患處或周圍面板有刺激性，如刺激性加重，應停止使用本品。使用本品可能會出現一過性、可快速逆轉的血鈣升高，如果血鈣升高超出了正常水準，應停藥直至血鈣濃度恢復正常水準。2、應避免接觸眼部及面部，塗藥後應洗去手上殘留藥物。3、請在醫生指導下使用本品，如有不良反應應及時諮詢醫生。4、妊娠期婦女及哺乳期婦女用藥：動物實驗未發生本品有任何致畸作用，但妊娠婦女使用本品的安全性未有充分確定，故妊娠婦女使用本品應權衡利弊。不建議哺乳期婦女使用本品，如確有必要使用本品，治療期間應停止哺乳。5、兒童用藥：兒童患者使用本品的安全性尚未充分確定。6、老年患者用藥：尚不明確。但老年人生理功能減退，應注意調整給藥劑量避免出現藥物過量。7、藥物過量：本品過量使用（每週超過100g），可能會導致血清鈣升高，應立即停藥，並監控血鈣、尿鈣水準，如有必要應採取適當的解救措施如輸液等。停藥後可立即回覆正常。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用製劑，能抑制面板細胞（角朊細胞）增生和誘導其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。

毒理作用

本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D的1/100，對小鼠進行的致面板癌研究表明沒有面板癌的風險。在一項白化裸鼠的研究中,重複暴露在UV照射和區域性使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平分期為9,30和90μg/m²/天（分別相當於對60kg的成人最大推薦日劑量的0.25,0.84,2.5倍);觀察到減少UV照射面板,出現面板癌降低的現象（僅在雄性鼠中有統計學意義),指示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導面板癌的作用。這些發現與臨床相關性尚不明確。

藥代動力學

動物藥代動力學研究表明口服給藥經肝臟代謝，半衰期很短，人肝臟勻漿體外實驗顯示人的代謝途徑與鼠、豚鼠、兔相似，主要代謝物無藥理活性，卡泊三醇經面板吸收為給藥劑量的1%-5%。

貯藏方法

貯存於室溫下（15℃-25℃）；本品有可燃性，應遠離火源；應置於兒童無法取到的地方。

有效期

24個月