甲吡唑 - 西藥

甲吡唑，西药名。常用剂型有注射液等。用于乙二醇中毒、甲醇中毒。

成分

本品主要成分為甲吡唑。

性狀

本品一般性狀為注射液。

適應症

本品用於乙二醇中毒、甲醇中毒。

規格

注射液：1.5g/1.5ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。乙二醇及甲醇的代謝產物可導致代謝性酸中毒、噁心、嘔吐、癲癇、昏迷、草酸鈣結晶尿、急性腎小管性腎炎、失眠及死亡。治療包括使用阻止毒性代謝產物生成的乙醇脫氫酶抑制劑、糾正代謝異常，嚴重者可行血液透析，以清除乙二醇、甲醇及其代謝產物。1、首次給予負荷劑量15mg/kg，每12h20mg/kg，4次，繼後，每12h25mg/kg，直至乙二醇或甲醇濃度低於20mg/d或監測不到，血液pH正常，一次滴注時間不少於30min。2、血液透析時的劑量：（1）血液透析開始離上次給藥在6h以內，不得再給藥；反之，可給予下次劑量。（2）血液透析過程中，每4h一次。（3）血液透析結束離上次給藥的間隔時間小於1h，不得在血液透析結束時給藥；若間隔時間為1-3h，可給予下次劑量的半量；若間隔時間大於3h，可給予下次劑量。

不良反應

1、常見不良反應為頭痛、噁心、頭暈、睏倦、口腔金屬味。2、少見不良反應，按系統分類如下：（1）整體：感覺腹痛、發熱、多器官衰竭、注射時疼痛、注射部位炎症、背痛、醉酒感。（2）心血管系統：罕見心動過緩、心動過速和低血壓，亦有靜脈硬化的報道（3）胃腸道：噁心、腹瀉、消化不良、食慾缺乏、胃灼熱、一過性轉氨酶升高。（4）血液/淋巴系統：嗜酸性粒細胞增多、淋巴管炎、彌散性血管內凝血、貧血。（5）神經系統：常見頭暈、癲癇發作、煩躁不安、醉消感、面部潮紅、眩暈、眼球震顫、焦慮感覺陌生、對周圍環境的警覺降低。（6）呼吸系統：呃逆和咽炎。（7）面板注射部位：皮疹。（8）特殊感覺：口腔異味、語言或視覺障礙、過性視物模糊、耳嗎。（9）泌尿生殖系統：無尿。

禁忌

1、對本品或其他吡唑類藥過敏者禁用。2、肝病患者、腎功能不全患者慎用。3、兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。4、妊娠期婦女只有在明確需要時才可使用。5、尚不明確本品是否進入乳汁，哺乳期婦女慎用。

注意事項

1、本品注射液需稀釋後使用，且不得快速靜脈注射。2、本品在室溫下可凝固，如在使用前發現凝固，可用溫水加熱，或握於手中融化。3、治療過程中，經常監測血氣、血液pH、電解質、血肌酐、尿素氮及其他實驗室引數。

藥物相互作用

1、本品可降低與乙醇的清除10%，而乙醇也可降低本品代謝（約50%），故應避免兩者合用。2、抑制或誘導CYP酶活性的藥物（如苯妥英、卡馬西平、西咪替丁、酮康唑）可能與本品有相互作用。

藥理作用

乙醇脫氫酶催化乙醇氧化代謝為乙醛，也催化乙二醇和甲醇的代謝形成毒性代謝產物的初始步驟，本品透過抑制乙醇脫氫酶，抑制乙二醇和甲醇的初始代謝，可阻斷其神經毒性（精神狀態改變昏迷、癇發作、視物障礙）、心血管毒性及腎毒性反應。

藥代動力學

靜脈滴注後可迅速分佈至全身體液，分佈容積0.6-1.02L/kg，主要在肝代謝，代謝物主要為4-羧基吡唑（佔給藥劑量的80%-85%），另有4羥甲基吡唑及以上兩者的N-葡糖醛酸共軛物，均經尿排洩。僅1%-3.5%的原藥從尿液中排洩。本品消除t_1/2隨劑量而變化。本品的消除符合米氏動力學方程，在治療濃度（100-300μmol/L，8.2-24.6mg/L），消除呈飽和狀態。多劑量給藥後本品快速誘導自身代謝，30-40h後可見清除率明顯增加，誘導後，消除符合1級消除。

貯藏方法

貯於20-25℃。

有效期

18個月