泛昔洛韋片 - 西藥

泛昔洛韦片，西药名。为抗病毒药。用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹。

成分

本品主要成分為泛昔洛韋。

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色至類白色。

適應症

本品適用於帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。

規格

（1）0.125g；（2）0.25g。

用法用量

1、口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整用法與用量，推薦劑量如下：（1）肌酐清除率為≥60ml/min，劑量為成人每次0.25g，每8小時一次。（2）肌酐清除率為40-59ml/min，劑量為成人每次0.25g，每12小時一次。（3）肌酐清除率為20-39ml/min，劑量為成人每次0.25g，每24小時一次。（4）肌酐清除率為＜20ml/min，劑量為成人每次0.125g，每48小時一次。 2、肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。

不良反應

常見不良反應是頭痛和噁心。此外尚可見下列反應： 1、神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。 2、消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。 3、全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒戰等。 4、其他反應：皮疹、面板瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。 5、實驗室異常可有ALT、AST增高、血中脂酶增高、澱粉酶增高、膽紅素增高、白細胞減低、中性粒細胞減低、偶有血肌酐增高，曾有報道腎功能減退患者應用大劑量本品引起急性腎功能衰竭。

禁忌

對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。

注意事項

1、本品對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。 2、腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。 3、肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。 4、食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g，一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。 5、病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。 6、本品並不能完全治癒生殖器皰疹，是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以透過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。、 7、藥物過量，採用對症及支援治療，血液透析有助於消除本品。 8、藥物不要放在孩童可觸及的地方。 9、廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕大鼠和家兔服用本品後對其胎仔發育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。大鼠實驗證實本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高於血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。 11、兒童用藥：18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。 12、老年用藥：65歲以上老人服用本品後的不良反應的型別和發生率與年輕人相似，但服藥前要監測腎功能以及時調整劑量。

藥物相互作用

1、本品與丙磺舒或其他主要由腎小管主動排洩的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。 2、與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用。

藥理作用

1、本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，後者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。 2、作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，後者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋透過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和複製。

毒理作用

長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當於人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品後，發現睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

藥代動力學

本品口服在腸壁吸收後迅速去乙醯化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志願者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明，本品的絕對生物利用度為（77%±8%）。124名健康男性志願者口服本品0.5g後，得到的噴昔洛韋的峰濃度（C_max）為（3.3±0.8）mg/L，達峰時間為（0.9±0.5）小時，血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）為（8.6±1.9）mg/h/L，血消除半衰期（t_1/2β）為（2.3±0.4）小時。當血藥濃度在0.1-20mg/L範圍內時，噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小於20%。全血/血漿分配比率接近於1。本品口服後在體內經由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙醯噴昔洛韋和6-去氧乙醯噴昔洛韋等，每種都少於服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。

貯藏方法

密封儲存（10-30℃）。

有效期

30個月