鹽酸格拉司瓊片 - 西藥

盐酸格拉司琼片，西药名。为抗肿瘤辅助药。用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

成分

本品主要成份為鹽酸格拉司瓊。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品適用於放射治療、細胞毒類藥物化療引起的噁心和嘔吐。

規格

1mg（以C₁₈H₂₄N₄O計）。

用法用量

口服，成人通常用量為1mg（1片），一日2次，第一次於化療前1小時服用，第二次於第一次服藥後12小時服用。肝、腎功能不全者無需調整劑量。24小時內不超過9mg。

臨床應用及指南

1、高春明、張武、黃文彬透過研究旋覆代赭湯加減聯合鹽酸格拉司瓊防治化療性惡心嘔吐的效果，得出結論化療性惡心嘔吐患者應用旋覆代赭湯加減聯合鹽酸格拉司瓊治療效果更優，能夠在短時間內改善患者噁心嘔吐等情況，達到預期療效，臨床應用價值突出。（數理醫藥學雜誌，2019，32(02):237-238.） 2、侯亞華透過研究穴位貼敷聯合鹽酸格拉司瓊對預防肺癌化療所致噁心嘔吐的效果，得出結論在對肺癌化療的護理過程中給予穴位貼聯合鹽酸格拉司瓊止吐效果優於單純鹽酸格拉司瓊藥物治療，不但減輕了患者的痛苦，還提高了護理質量，這種方法值得推廣和研究。（中國實用醫藥，2018，13(24):87-89.） 3、張元傑透過進行鹽酸格拉司瓊葡萄糖注射液用於全麻術後止吐效果的觀察，得出結論對全麻患者採用鹽酸格拉司瓊葡萄糖注射液，能有效降低其術後嘔吐發生率，療效明顯。（世界最新醫學資訊文摘，2017，17(92):80.）

不良反應

常見的不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘，偶有短暫性無症狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。

禁忌

1、對本品或有關化合物過敏者禁用。    2、胃腸道梗阻者禁用。

注意事項

尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品是一種高選擇性的5-羥色胺3(5-HT₃)受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可啟用中樞或迷走神經末梢的5-HT₃受體而引起嘔吐反射。本品控制噁心和嘔吐的機制，是透過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT₃受體，抑制噁心、嘔吐的發生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮靜等不良反應。

藥代動力學

健康志願者單次口服1mg，血漿濃度峰值為3.63ng/ml，血漿清除半衰期為6.23小時，分佈容積為3.94L/kg，血清蛋白結合率約為65%，總清除率為0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期顯著延長，為9.8-11.6小時。健康志願者在未禁食狀態下，單次口服本品10mg，AUC(藥-時曲線下面積)減少5%，Cmax增加30%。健康志願者口服本品，約11%的藥量在48小時內以原形藥形式從尿中排洩，其餘的部分以代謝形式排洩，在尿中和糞中的排洩率分別為48%和38%。口服片劑的絕對生物利用度約為90%。本品與血漿蛋白結合率約為65%。本品的代謝由肝微粒酶P4503A介導，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環氧化後再形成結合產物。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 2、取本品細粉適量，加0.1mol/L鹽酸溶液使鹽酸格拉司瓊溶解並稀釋製成每1ml中約含格拉司瓊10μg的溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401）測定，在302nm的波長處有最大吸收，在251nm的波長處有最小吸收。 3、取本品細粉適量，加水振搖，濾過，濾液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

檢查

1、有關物質：取本品細粉適量，加流動相使鹽酸格拉司瓊溶解並稀釋製成每lml中約含格拉司瓊0.5mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液。照鹽酸格拉司瓊有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。 2、含量均勻度：取本品1片，置100ml量瓶中，加0.lmol/L鹽酸溶液50m，振搖使崩解後，繼續振搖30分鐘使鹽酸格拉司瓊溶解，用0.lmol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液照紫外-可見分光光度法（通則0401），在302nm的波長處測定吸光度；另取鹽酸格拉司瓊對照品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每lml中約含10的溶液，同法測定。計算含量，應符合規定（通則0941）。 3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於格拉司瓊8mg），加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含格拉司瓊80g的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照鹽酸格拉司瓊含量測定項下的方法測定，並將結果乘以0.8955，即得。 2、本品含鹽酸格拉司瓊按格拉司瓊（C₁₈H₂₄N₄O）計算，應為標示量的90.0%-110.0%。