鹽酸昂丹司瓊口腔崩解片 - 西藥

盐酸昂丹司琼口腔崩解片，西药名。为止吐药。用于由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；预防和治疗手术后的恶心呕吐。

成分

本品主要成份為鹽酸昂丹司瓊。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於由細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐；預防和治療手術後的噁心嘔吐。

規格

8mg（以昂丹司瓊計）。

用法用量

1、服用方法：本品不可研碎或咀嚼服用。服用本品不需要水或其他液體，以手撕開泡眼，取出藥片，置於舌面，數秒內可崩解溶化，隨唾液嚥下。2、服用劑量：（1）對於高度致吐的化療藥物引起的嘔吐對單次給予高度致吐的化療藥物的患者，可在化療前30分鐘單次口服昂丹司瓊24mg。但尚無一次性口服昂丹司瓊24mg，並重復（多日）給藥的臨床研究。對高度致吐的化療藥物引起的嘔吐可採用昂丹司瓊靜脈滴注加口服的方式給藥：在化療前30分鐘，化療後4小時，8小時各靜脈滴注昂丹司瓊8mg，停止化療以後每8-12小時口服片劑8mg（1片），連用5天。（2）對於一般致吐的化療藥物引起的嘔吐化療前30分鐘口服本品8mg。首劑給藥後，每8小時服用8mg。化療結束後，每8小時口服本品8mg連用5天。（3）放射治療：首劑於放療前1-2小時口服本品8mg，以後每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。（4）手術所致噁心、嘔吐的預防和治療：在誘導麻醉前1小時，口服本品16mg。

臨床應用及指南

胡廣原，吳潔，劉東伯，龍國賢透過鹽酸昂丹司瓊口腔崩解片預防胃癌輔助同步放化療所致噁心嘔吐療效觀察，得出鹽酸昂丹司瓊口腔崩解片預防胃癌放化療所致噁心嘔吐療效確切，安全性良好。（內科急危重症雜誌,2013,19(05):292-294）

不良反應

1、可有頭痛、頭部和上腹部有溫熱感，腹部不適、便秘、口乾、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應，暫時性無症狀轉氨酶升高。2、上述反應一般輕微．不需特殊處理。3、偶有運動失調、癲癇發作，胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等罕見報告。

禁忌

對本品任何成份過敏者禁用，胃腸梗阻者禁用。

注意事項

1、昂丹司瓊主要經肝臟代謝清除，肝臟功能中度或嚴重衰竭病人，本品在體內消除能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長。因此，肝臟功能中度或中度障礙的患者用藥劑量每天不應超過8mg。2、腎衰竭病人無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。3、手術後不宜使用本品，以免掩蓋小腸或胃擴張症狀。

藥物相互作用

昂丹司瓊對細胞色素酶P-450沒有抑制或誘導作用。昂丹司瓊透過肝臟細胞色素酶系P-450（CYP3A4、CYP2D6和CYPIA2）代謝，因此理論上，對上述藥物代謝酶具有抑制或誘導作用的藥物均可能影響昂丹司瓊的清除和在體內的半衰期。1、CYP3A4的強效誘導劑苯妥英（Phenytoin）、卡馬西平（Carbamazepine）以及利福平（Rifampicin）等可顯著增強昂丹司瓊的體內清除和降低昂丹司瓊的血藥濃度。但臨床觀察顯示，昂丹司瓊在與這些藥物合用時，無需調整劑量。2、臨床應用在預防治療急性嘔吐中，昂丹司瓊與地塞米松聯用，其功效明顯比單用昂丹司瓊好得多。

藥物過量

1、曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入84mg和145mg昂丹司瓊。用藥過量後，會出現下列現象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。停藥後這些現象可得到完全糾正。對昂丹司瓊無特異的解毒藥，當懷疑用藥過量時，應適當地採取對症療法和支援療法。2、不推薦用吐根治療昂丹司瓊用藥過量，因為患者會因昂丹司瓊本身具有的止吐作用，而不反應。

藥理作用

本品是一種選擇性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，其作用機理尚不完全明確。可能是透過拮抗外周迷走神經未梢和中樞化學感受區中的5-HT3受體，從而阻斷因化療和手術等因素促進小腸嗜鉻細胞釋放5-羥色胺，興奮迷走傳人神經而導致的嘔吐反射，本品選擇性較高，無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。

毒理作用

1、生殖毒性：（1）本品經口給藥劑量達15mg/kg/天時，對雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行為無明顯影響。動物試驗結果未表現出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品靜脈給藥劑量達4mg/kg/天時，未表現出對生育力和胎仔的損害作用。但尚無充分和嚴格對照的妊娠婦女給藥的臨床研究。由於動物試驗並不總能預測藥品對人體的影響，故只有在確實需要時，才可以在妊娠期間服用本品。（2）本品可透過大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否透過人乳汁分泌。因為許多藥物可經乳汁排洩，故哺乳期婦女服用本品時應慎重考慮其對後代的影響。2、遺傳毒性：本品在標準遺傳毒性試驗中均未表現出致突變性。3、致癌性：在給藥2年的試驗中，大鼠和小鼠經口給予本品的劑量分別達10mg/kg/天和30mg/kg/天，結果未表現出致癌作用。

藥代動力學

鹽酸昂丹司瓊口服後吸收良好，約1.5小時血藥濃度達高峰，絕對生物利用度約60%，有首過效應。健康志願者口服本品8mg，血藥峰濃度約為30-40ng/ml，血漿蛋白結合率70-76%，半衰期約3小時，老年人可能延長至5小時，表觀分佈容積160L，血漿清除率700ml/min，腎清除率20ml/min。主要自肝臟代謝，由糞尿排出，從尿中排出的原型藥小於5%。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

20個月