鹽酸昂丹司瓊 - 西藥

盐酸昂丹司琼，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、注射剂等。为抗肿瘤辅助药。用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；预防和治疗手术后的恶心呕吐。

成分

本品主要成分為鹽酸昂丹司瓊。

性狀

（1）鹽酸昂丹司瓊片：白色或類白色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。 （2）鹽酸昂丹司瓊膠囊：硬膠囊，內容物為白色或類白色粉末或顆粒。 （3）鹽酸昂丹司瓊口腔崩解片：白色片。 （4）注射用鹽酸昂丹司瓊：白色疏鬆塊狀物或粉末。 （5）鹽酸昂丹司瓊注射液：無色的澄明液體。 （6）鹽酸昂丹司瓊氯化鈉注射液：無色或幾乎無色的澄明液體。 （7）鹽酸昂丹司瓊葡萄糖注射液：無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品用於： 1、細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐。 2、預防和治療手術後的噁心嘔吐。

規格

（1）鹽酸昂丹司瓊片：按昂丹司瓊計4mg；8mg。 （2）鹽酸昂丹司瓊膠囊：8mg（按昂丹司瓊計）。 （3）鹽酸昂丹司瓊口腔崩解片：8mg（以昂丹司瓊計）。 （4）注射用鹽酸昂丹司瓊：4mg；8mg。 （5）鹽酸昂丹司瓊注射液：）2ml：4mg；4ml：8mg。 （6）鹽酸昂丹司瓊氯化鈉注射液：100ml：鹽酸昂丹司瓊（按昂丹司瓊計）8mg與氯化鈉0.9g。 （7）鹽酸昂丹司瓊葡萄糖注射液：50ml：鹽酸昂丹司瓊（按昂丹司瓊計）8mg與葡萄糖2.5g。

用法用量

鹽酸昂丹司瓊片/鹽酸昂丹司瓊膠囊： 1、對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg。停止化療以後每8-12小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。 2、對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，以後每8-12小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。 3、對於放射治療引起的嘔吐：首劑須於放療前1-2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。 4、對於預防手術後的噁心嘔吐：在麻醉前1小時口服片劑8mg，隨後每隔8小時口服片劑8mg兩次。 鹽酸昂丹司瓊口腔崩解片： 1、服用方法：本品不可研碎或咀嚼服用。服用本品不需要水或其他液體，以幹手撕開泡眼，取出藥片，置於舌面，數秒內可崩解溶化，隨唾液嚥下。 2、服用劑量： （1）對於高度致吐的化療藥物引起的嘔吐對單次給予高度致吐的化療藥物的患者，可在化療前30分鐘單次口服昂丹司瓊24mg。但尚無一次性口服昂丹司瓊24mg，並重復（多日）給藥的臨床研究。對高度致吐的化療藥物引起的嘔吐可採用昂丹司瓊靜脈滴注加口服的方式給藥：在化療前30分鐘，化療後4小時，8小時各靜脈滴注昂丹司瓊8mg，停止化療以後每8-12小時口服片劑8mg(1片)，連用5天。 （2）對於一般致吐的化療藥物引起的嘔吐化療前30分鐘口服本品8mg。首劑給藥後，每8小時服用8mg。化療結束後，每8小時口服本品8mg連用5天。 （3）放射治療：首劑於放療前1-2小時口服本品8mg，以後每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。 （4）手術所致噁心、嘔吐的預防和治療在誘導麻醉前1小時，口服本品16mg。 注射用鹽酸昂丹司瓊： 臨用前，加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液適量使溶解。 1、對於高度催吐的化療藥物引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊8mg，停止化療後每8-12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。 2、對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊8mg，以後每8-12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。 3、對於預防手術後的噁心嘔吐：在麻醉時同時靜脈輸注4mg。 4、對於手術後噁心嘔吐的病人：緩慢靜脈輸注4mg。 鹽酸昂丹司瓊注射液： 本品可透過靜脈滴注和肌肉注射給藥。給藥劑量和途徑視嘔吐嚴重程度而定。成人劑量一般每天8mg。 1、對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐，在化療前30分鐘。化療後4小時，8小時各靜脈滴注本品8mg，停止化療以後每8-12小時口服片劑8mg。 2、對於催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐。化療前30分鐘靜脈滴注本品8mg，以後每8-12小時口服片劑8mg，連續5天。 3、對放射治療引起的嘔吐，首劑應於放療前1-2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服8mg。 4、對於預防或治療手術後嘔吐，成人可於麻醉誘導同時靜脈滴注本品4mg。對已出現術後噁心嘔吐時，可緩慢靜脈滴注本品4mg進行治療，輸注時間應不小於15分鐘。 鹽酸昂丹司瓊氯化鈉注射液/鹽酸昂丹司瓊葡萄糖注射液： 1、本品供靜脈滴注用藥。 2、給藥劑量和途徑視嘔吐嚴重程度而定。 （1）成人劑量一般每天8mg。 （2）對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐，在化療前30分鐘，化療後4小時、8小時各靜脈滴注本品8mg。停止化療以後每8-12小時口服片劑8mg；對於催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐，化療前30分鐘靜脈滴注本品8mg。以後每8-12小時口服片劑8mg，連續5天；對於放射治療引起的嘔吐，首劑應於放療前1-2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服8mg。 （3）用於預防或治療手術後嘔吐，成人可於麻醉誘導同時靜脈滴注本品4mg，對於已出現術後嘔吐，可緩慢靜脈滴注本品4mg進行治療。輸注時間應不少於15分鐘。

不良反應

1、可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。 2、個別患者有癲癇發作。並有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。

禁忌

對本品任何成份過敏者禁用，胃腸梗阻者禁用。

注意事項

1、昂丹司瓊主要經肝臟代謝清除，肝臟功能中度或嚴重衰竭病人，本品在體內消除能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長。因此，肝臟功能中度或中度障礙的患者用藥劑量每天不應超過8mg。 2、腎衰竭病人無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。 3、手術後不宜使用本品，以免掩蓋小腸或胃擴張症狀。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定，對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒形成期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而，由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特別是頭3個月內使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故此採用本品時暫停母乳餵養。 5、兒童用藥： （1）12歲以上患者的用藥劑量及方法與成人一致；4-11歲兒童的用藥劑量需要進行調整：化療前30分鐘，口服昂丹司瓊4mg，首劑給藥後4和8小時分別重複服藥2次，每次4mg。化療結束後，每8小時服藥一次，每次4mg，連續服藥5天。 （2）本品沒有用於4歲以下兒童，以及用於兒童放療/手術所致嘔吐的臨床使用經驗。 6、老年用藥：老年人由於代謝減慢，消除半衰期延長（5小時），口服生物利用度提高（65%），但無臨床意義，65歲以上的用藥療效及經驗尚有限。 7、藥物過量： （1）曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入84mg和145mg昂丹司瓊。用藥過量後，會出現下列現象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。停藥後這些現象可得到完全糾正。對昂丹司瓊無特異的解毒藥，當懷疑用藥過量時，應適當地採取對症療法和支援療法。 （2）不推薦用吐根治療昂丹司瓊用藥過量，因為患者會因昂丹司瓊本身具有的止吐作用，而不反應。

藥物相互作用

口服劑型： 1、沒有證據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝。有專門研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。 2、對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重複給藥後，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數不須改變。 3、與地塞米松合用可加強止吐效果。 注射劑型： 1、臨床應用在預防治療急性嘔吐中，昂丹司瓊與地塞米松聯用，其功效明顯比單用昂丹司瓊好得多。 2、據報道鈣拮抗藥與異羥基洋地黃毒甙或西米替丁並用時降壓作用也有增強。本藥與其他降壓藥並用時降壓作用也有增強的可能，故使用時應注意。 3、本品不能與其他藥物混於同一注射器中使用或同時輸入。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

20個月

附註

藥代動力學： 口服劑型： 鹽酸昂丹司瓊口服後吸收良好，約1.5小時血藥濃度達高峰，絕對生物利用度約60%，有首過效應。健康志願者口服本品8mg，血藥峰濃度約為30-40ng/ml．血漿蛋白結合率70-76%，半衰期約3小時，老年人可能延長至5小時，表觀分佈容積160L，血漿清除率700ml/min，腎清除率20ml/min。主要自肝臟代謝，由糞尿排出，從尿中排出的原型藥小於5%。 注射劑型： 口服或靜脈用藥時，本品的體內代謝情況大致相同。其消除半衰期約3小時。藥物徹底代謝，代謝物由糞尿排洩。血漿蛋白結合率為75%。