鹽酸左旋咪唑顆粒 - 西藥

盐酸左旋咪唑颗粒,西药名。为驱肠虫药、生物反应调节药。对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。

成分

本品主要成分為鹽酸左旋咪唑。

性狀

本品為可溶顆粒。

適應症

本品對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。由於本品單劑量有效率較高,故適於集體治療。對班氏絲蟲、馬來絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高,但遠期療效較差。

規格

10g:50mg。

用法用量

1、驅蛔蟲:口服,成人1.5-2.5mg/kg,空腹或睡前頓服,小兒劑量為2-3mg/kg。2、驅鉤蟲:口服,1.5-2.5mg/kg,每晚1次,連服3日。3、治療絲蟲病:4-6mg/kg,分2-3次服,連服3日。

不良反應

一般輕微。有噁心、嘔吐、腹痛等,少數可出現味覺障礙、疲憊、頭暈、頭痛、關節痠痛、神志混亂、失眠、發熱、流感樣症群、血壓降低、脈管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶見蛋白尿,個別可見粒細胞減少、血小板減少,少數甚至發生粒細胞缺乏症(常為可逆性),常發生於風溼病或腫瘤患者。另尚可引起即刻型和Arthus氏過敏反應,可能系透過刺激T細胞而引起的特應性反應。個體病例可出現共濟失調,感覺異常或視力模糊。

禁忌

肝腎功能、肝炎活動期、妊娠早期或原有血吸蟲病者禁用。

注意事項

1、類風溼性關節炎患者服用本品後易誘發粒細胞缺乏症。2、乾燥綜合徵患者慎用。3、類風溼性關節炎和乾燥綜合徵患者接受本品治療,第一週每日50mg、第二週每日100mg、第三週每日150mg後,多數發生副作用,如紅斑丘疹、關節痛加重伴腫脹、肌痛、流感樣症群、失眠、神志混亂等,再予以攻擊量後,上述症狀又可重現。

藥物相互作用

1、與噻嘧啶合用可治療嚴重的鉤蟲感染,並可提高驅除美洲鉤蟲的效果。2、與噻苯噠唑合用可治療腸道線蟲混合感染。3、與枸櫞酸乙胺嗪先後順序應用可治療絲蟲感染。4、不宜與四氯乙烯合用,以免增加其毒性。

藥理作用

本品為四咪唑的左旋體,可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量產生。當蟲體與之接觸時,能使神經肌肉去極化,肌肉發生持續收縮而致麻痺;藥物的擬膽鹼作用有利於蟲體的排出。其活性約為四咪唑(消旋體)的1-2倍,但毒副作用則較低。另外,藥物對蟲體的微管結構可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調節和免疫興奮功能。

藥代動力學

口服後迅速吸收,服用150mg後2小時內,血藥濃度達峰值(500mg/L),T1/2為4小時。在肝內代謝,本品及其代謝產物可自尿(大部分)、糞和呼吸道排出,乳汁中亦可測得。

貯藏方法

密封,在陰涼乾燥處儲存。

有效期

18個月

鑑別

1、取本品適量(約相當於鹽酸左旋咪唑0.1g),置分液漏斗中,加水25ml,振搖使鹽酸左旋咪唑溶解,加氫氧化鈉試液3ml與三氯甲烷10ml,振搖提取,分取三氯甲烷液置水浴上蒸乾,殘渣加稀鹽酸2ml使溶解,加水20ml與氫氧化鈉試液3ml,煮沸10分鐘,放冷,加亞硝基鐵氰化鈉試液數滴,即顯紅色,放置後,色漸變淺。2、取本品1g,加水10ml溶解,水溶液顯氯化物鑑別(1)的反應(通則0301)。

檢查

1、乾燥失重:取本品在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過2.0%(通則0831)。2、其他:應符合顆粒劑項下有關的各項規定(通則0104)。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物,混合均勻,研細,精密稱取適量(約相當於鹽酸左旋咪唑0.2g),置分液漏斗中,加水10ml,振搖使鹽酸左旋咪唑溶解,加氫氧化鈉試液5ml,稍振搖後,精密加入三氯甲烷50ml,振搖提取,靜置分層後,分取三氯甲烷液,經乾燥濾紙濾過,精密量取續濾液25ml,加冰醋酸15ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於24.08mg的C11H12N2S·HCl。2、本品含鹽酸左旋咪唑(C11H12N2S·HCl)應為標示量的90.0%-110.0%。

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