厄羅替尼 - 西藥

厄罗替尼，西药名。常用剂型有片剂等。为抗肿瘤药。用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。与吉西他滨联合用于局部晚期未经切除或转移性胰腺癌的一线治疗。

成分

本品主要成分為厄羅替尼。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

1、本品用於兩個或兩個以上化療方案失敗的區域性晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。2、與吉西他濱聯合用於區域性晚期未經切除或轉移性胰腺癌的一線治療。

規格

片劑：25mg；100mg；150mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、非小細胞肺癌：推薦劑量為一日150mg，至少在進食前1小時或進食後2小時服用。持續用藥直到疾病進展或出現不能耐受的毒性反應。2、胰腺癌：與吉西他濱聯用，一日100mg，至少在進食前1小時或進食後2小時服用。持續用藥直到疾病進展或出現不能耐受的毒性反應。

不良反應

1、呼吸系統：可見呼吸困難、咳嗽，有間質性肺疾病的報道。用藥期間若出現無法解釋的呼吸困難、咳嗽和發熱等，應停止治療。2、肝臟：可見肝功能異常。肝功能損害嚴重者，應減量或停藥。3、胃腸道：最常見腹瀉，還常見口腔炎、噁心、嘔吐、食慾缺乏、腹痛。4、面板：最常見皮疹，還常見瘙癢、面板乾燥。5、眼：常見結膜炎、乾燥性角膜結膜炎。6、其他：可見疲勞、感染。

禁忌

對本品及其中任一成分過敏者禁用。

注意事項

1、肝功能不全者慎用。2、減量時應每次減少50mg。3、若出現新的急性發作或進行性肺部症狀，如呼吸困難、咳嗽和發熱，應暫時停藥並進行診斷評估。4、若出現腹瀉，可給予洛哌丁胺，使用洛哌丁無效或出現脫水時應減量或暫時停藥。5、出現嚴重面板反應時應減量或暫時停藥。6、FDA對本藥的妊娠安全性分級為D級。7、老年人用藥的安全性和藥動學與年輕人無明顯差異。8、用藥期間應定期複查肝功能，包括氨基轉移酶、膽紅素、鹼性磷酸酶等。

藥物相互作用

1、與CYF3A4抑制劑酮康唑聯合應用可使厄羅替尼的AUC增加2/3。與厄羅替尼同時處方或服用酮康唑和其他強的CYPA4抑制劑，例如阿扎那韋、克拉黴素、印地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利黴素、醋竹桃黴素（TAO）和伏立康唑等藥物時應慎重。2、治療前使用CYP3A4誘導劑利福平可使厄羅替尼的AUC下降23。應考慮使用無CYP3A4誘導活性的其他可替代治療。如果沒有可替代的治療，對NSCLC患者應考慮高於150mg的厄羅替尼的劑量。對胰腺癌患者應考慮高於100mg的厄羅替尼劑量。如果厄羅替尼的劑量上調了，則停止利福平或其他誘導劑時劑量應減少。其他CYP3A4誘導劑包括但不限於利福布汀、利福噴汀、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和聖約翰草。

藥理作用

厄羅替尼的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。厄羅替尼能抑制與表皮生長因子受體（EGFR）相關的細胞內酪氨酸激酶的磷酸化，對其他酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月