多巴絲肼膠囊 - 西藥

多巴丝肼胶囊，西药名。为抗帕金森病药。用于帕金森病、帕金森综合症。

成分

本品為複方製劑，其組份為左旋多巴與鹽酸苄絲肼。

性狀

本品內容物為白色或白色粉末。

適應症

本品適用於帕金森病、帕金森綜合症。

規格

（1）125mg：左旋多巴100mg和苄絲肼25mg（相當於鹽酸苄絲肼28.5mg）。（2）250mg：左旋多巴200mg和苄絲肼50mg（相當於鹽酸苄絲肼57mg）。

用法用量

口服，第一週一次125mg，一日2次。以後每隔一週，一日增加125mg，一般一日劑量不得超過1g，分3-4次服用。維持劑量一次250mg，一日3次。

不良反應

較常見的不良反應有噁心，嘔吐，直立性低血壓，頭、面部、舌、上肢和身體上部的異常不隨意運動，精神抑鬱，排尿困難。較少見的不良反應有：高血壓、心律失常、溶血性貧血。國外已有患者使用多巴胺受體激動劑類藥品治療帕金森病後出現病理性賭博、性慾增高和性慾亢進的病例報告，尤其在高劑量時，在降低治療劑量或停藥後一般可逆轉。

禁忌

嚴重精神疾患、嚴重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性潰瘍和有驚厥史者禁用。

注意事項

1、高血壓、心律失常、糖尿病、支氣管哮喘、肺氣腫、肝腎功能障礙、尿瀦留者慎用。有骨質疏鬆的老年人，用本品治療有效者，應緩慢恢復正常的活動，以減少引起骨折的危險。用藥期間需注意檢查血常規、肝腎功能及心電圖。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可分泌入乳汁，也會減少乳汁分泌；動物實驗表明本品可引起內臟和骨骼畸形。孕婦及哺乳期婦女禁用。3、兒童用藥：慎用。4、老年用藥：請遵醫囑。5、藥物過量：（1）中毒症狀：超劑量時可使上述不良反應明顯加重，並可導致嚴重心律失常。（2）處理：立即催吐、洗胃，採取增加排洩措施，並依病情進行相應對症治療和支援療法。

藥物相互作用

1、本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象。2、本品與罌粟鹼或維生素B6合用，可降低本品的藥效。3、本品與乙醯螺旋黴素合用，可顯著降低本品的血藥濃度，藥效減弱。4、本品與利血平合用，可抑制本品的作用，應避免合用。5、本品與抗精神病藥物合用，因為兩者互相拮抗，應避免合用。6、本品與甲基多巴合用，可增加本品的不良反應並使甲基多巴的抗高血壓作用增強。

藥理作用

本品為複方製劑，含左旋多巴及苄絲肼，苄絲肼為外周脫羧酶抑制劑，不易進入中樞，僅抑制外周左旋多巴轉化為多巴胺，使迴圈中左旋多巴含量增加5-10倍，因而進入中樞的左旋多巴的量也增多，左旋多巴在腦內經多巴脫羧酶作用轉化為多巴胺而發揮藥理作用，改善帕金森病症狀。苄絲肼與左旋多巴合用既可降低左旋多巴的外周性心血管系統的不良反應，又可減少左旋多巴的用量。

藥代動力學

口服後由小腸吸收，空腹服後左旋多巴1-2小時血藥濃度達峰值，廣泛分佈於體內各種組織，1%進入中樞轉化成多巴胺而發揮作用，其餘大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺，故起效緩慢。半衰期（t_1/2）為1-3小時，加用外周多巴胺脫羧酶抑制劑，可減少左旋多巴的用量，使之進入腦內的量增多，並可減少外周多巴胺引起的不良反應。口服後左旋多巴80%於24小時內降解成多巴胺代謝物，主要為高香草酸及二羥苯乙酸，由腎臟排洩，有些代謝物可使尿變紅色。原形排除體外約5%，可透過乳汁分泌。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品內容物約0.5g，加水10ml振搖，使左旋多巴與鹽酸苄絲肼溶解，濾過，取濾液2ml，置潔淨的試管中，加氨制硝酸銀試液1ml，即顯棕色，置水浴中加熱，銀即遊離並附在管的內壁成銀鏡；另取濾液1ml，加水至20ml，取此溶液5ml，加1%茚三酮溶液1ml，置水浴中加熱，溶液漸顯紫色。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液中兩主峰的保留時間應與對照品溶液中兩主峰的保留時間一致。

檢查

1、乾燥失重：取本品的內容物，置五氧化二磷乾燥器中，60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。2、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽那為填充劑；以三氟醋酸-甲醇-水（1：20：1000）為流動相；檢測波長為220nm。理論板數按苄絲肼峰計算不低於1000，左旋多巴峰與苄絲肼峰的分離度應符合要求。2、測定法：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於左旋多巴100mg與鹽酸苄絲肼28.5mg），置200ml量瓶中，加流動相適量，振搖使左旋多巴與鹽酸苄絲肼溶解並稀釋至刻度搖勻，濾過，作為供試品溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取左旋多巴對照品與鹽酸苄絲肼對照品適量，精密稱定，用流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg與0.15mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積十算，即得。