甲磺酸培氟沙星 - 西藥

甲磺酸培氟沙星，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、注射剂、乳膏等。为喹诺酮类抗菌药。用于沙星敏感菌所致的各种感染，如尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。还用于治疗敏感菌引起的细菌感染性皮肤病，如脓疱、毛囊炎、疖、湿疹合并感染、外伤感染、癣病合并感染及其他化脓性皮肤感染等。

成分

本品主要成分為甲磺酸培氟沙星。

性狀

甲磺酸培氟沙星片：糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯類白色或微黃色。甲磺酸培氟沙星膠囊：白色至微黃色粉末。注射用甲磺酸培氟沙星：白色凍幹塊狀物。甲磺酸培氟沙星注射液：無色至微黃色或微黃綠色的澄明液體。甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液：幾乎無色至微黃綠色的澄明液體。甲磺酸培氟沙星乳膏：乳白色乳膏。

適應症

本品用於沙星敏感菌所致的各種感染，如尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統感染；腹部和肝、膽系統感染；骨和關節感染；面板感染；敗血症和心內膜炎；腦膜炎。還用於治療敏感菌引起的細菌感染性面板病，如膿皰、毛囊炎、癤、溼疹合併感染、外傷感染、癬病合併感染及其他化膿性面板感染等。

規格

甲磺酸培氟沙星片：0.2g（按培氟沙星計）。甲磺酸培氟沙星膠囊：培氟沙星計0.2g。注射用甲磺酸培氟沙星：0.2g；0.4g(以培氟沙星計)。甲磺酸培氟沙星注射液：2ml：0.2g；5ml：0.4g。（按C17H20FN3O3計算）甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液：100ml：甲磺酸培氟沙星0.4g。甲磺酸培氟沙星乳膏：10g：75mg。（按C17H20FN3O3計）

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。甲磺酸培氟沙星片、甲磺酸培氟沙星膠囊：口服，成人一日0.4-0.8g，一日2次。注射用甲磺酸培氟沙星、甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液、甲磺酸培氟沙星注射液：靜脈滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5％葡萄糖溶液250ml中緩慢靜脈滴入，每12小時一次。患有黃疸的病人，每天用藥一次；患有腹水的病人每36小時用藥一次；患有黃疸和腹水的病人，每48小時用藥一次。或遵醫囑。甲磺酸培氟沙星乳膏：外用，塗患處，一日2-3次。

不良反應

甲磺酸培氟沙星膠囊：1、胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。4、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3）結晶尿，多見於高劑量應用時。（4）關節疼痛。（5）少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。甲磺酸培氟沙星片、注射用甲磺酸培氟沙星、甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液、甲磺酸培氟沙星注射液：1、嚴重和其他重要的不良反應：（1）致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響。（2）肌腱病和肌腱斷裂。（3）QT間期延長。（4）過敏反應。（5）其他嚴重並且有時致命的反應。（6）中樞神經系統的影響。（7）艱難梭菌相關性腹瀉。（8）周圍神經病變。（9）對血糖的干擾。（10）光敏感性/光毒性。在【注意事項】下對以上不良反應進行了詳細說明。2、心血管系統：QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。3、中樞神經系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑鬱、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。4、周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經炎。5、骨骼肌肉系統：關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重症肌無力惡化。6、超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重面板反應（如中毒性表皮壞死鬆解症、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克。7、肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。8、泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰。9、血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少症、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少症、粒細胞減少症、全血細胞減少症和/或其他血液病。10、其他：發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。甲磺酸培氟沙星乳膏：少數患者可有區域性刺激反應，如微紅等；個別患者可能有區域性過敏反應。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥物過敏者，孕婦及哺乳期婦女禁用、18歲以下患者禁用、6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者禁用。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。2、本品大劑置應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。5、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物消除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑置。6、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利並後應用。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制。導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血漿消除半衰期（t_1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。3、環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用。合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，並調整劑量。5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌藥50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長。並可能產生中樞神經系統毒性，合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度，並調整劑量。

藥理作用

1、甲磺酸培氟沙星為喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，對下列細菌具有良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風桿菌也有抗菌活性。2、甲磺酸培氟沙星為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

1、本品0.4g靜脈滴注後，原血藥濃度為5.8mg/L，與人體血漿蛋白結合率為20-30％，半衰期（t_1/2）較長，約10-13小時，體內分佈廣泛，在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達到有效濃度。此外尚可透過炎症腦膜進入腦脊液中，腦脊液中濃度約為血藥濃度的60％左右。主要在肝內進行代謝，主要代謝產物為N-去甲基物和N-氧化代謝物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經腎排洩，約佔給藥劑量的58.9％。2、口服吸收迅速而完全，單劑量口服0.4g後，血藥峰濃度（C_max）約為5-6mg/L。有效血濃度可維持8小時。血消除半衰期（t_1/2β）較長，約為10-13小時。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，組織中的濃度都能達到有效濃度。本品主要在肝內代謝，約20%-40%自腎排洩，尿液中的有效濃度可維持24小時以上。3、外用製劑，屬區域性用藥，只有少量經面板吸收。

貯藏方法

遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月