甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液 - 西藥

甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液，西药名。为抗菌药。用于由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。

成分

本品主要成份是甲磺酸培氟沙星。

性狀

本品為幾乎無色至微黃綠色的澄明液體。

適應症

本品適用於由培氟沙星敏感菌所致的各種感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；婦科、生殖系統感染；腹部和肝、膽系統感染；骨和關節感染；面板感染；敗血症和心內膜炎；腦膜炎。

規格

100ml：甲磺酸培氟沙星0.4g與葡萄糖5g。

用法用量

靜脈滴注：成人常用量，一次0.4g，緩慢靜脈滴入，每12小時一次。患黃疸的病人，每天用藥一次；患腹水的病人，每36小時用藥一次；患有黃痘和腹水的病人，每48小時用藥一次，或遵醫囑。

不良反應

1、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。2、過敏反應：皮疹、面板瘙癢，偶可傳送滲出性多型性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。3、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3）靜脈炎。（4）結晶尿，多見於高劑量應用時。（5）關節疼痛。4、少數患者可發生血氨基轉移酶升高，血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕中度，並呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥物過敏者，孕婦及哺乳期婦女禁用、18歲以下患者禁用、6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者禁用。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。2、本品大劑置應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。5、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物消除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑置。6、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利並後應用。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未驗證喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女禁用，如必需應用本品時應暫停哺乳。8、兒童用藥：本品在嬰兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定，18歲以下的患者禁用。9、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。10、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血漿消除半衰期延長，血藥濃度升離，出現茶鹼中毒症狀.如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。3、環孢素與本品合用時.其血藥濃度升高，必須監測環孢索血濃度，並調整劑置。4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，並調整劑量。5、丙磺舒可減少本品自背小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性6、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血漿消除半哀期廷長，並可能產生中樞神經系統毒性，合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。7、含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，不宜合用。

藥理作用

1、本品具廣譜抗菌作用，對下列細菌具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、傷寒及沙門菌屬等以及流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等。對銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。對肺炎球菌、各組鏈球菌和腸球菌僅具輕度作用。此外對麻風桿菌也有抗菌活性。2、甲磺酸培氟沙星為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

本品0.4g靜脈滴注後，原藥血濃度為5.8mg/L，與人體血漿蛋白結合率為20%-30%，半衰期較長，約10-13小時，體內分佈廣泛，在支氣管、肺、肝、腎、肌肉、前列腺、心瓣膜和骨等組織和膽汁、胸、腹腔液中均能達有效濃度。此外尚可透過炎症腦膜進入腦脊液中，腦脊液中濃度約為血藥濃度的60%左右。主要在肝內進行代謝，主要代謝產物為N-去甲基物和N-氧化代謝物，其中N-去甲基物與培氟沙星具有同樣的體外抗菌作用。本品及其代謝物主要經腎排洩，約佔給藥劑量的58.9%。

貯藏方法

遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品適量（相當於培氟沙星40mg），加氫氧化鈉0.2g，溶解後，置酒精燈上小火蒸乾至炭化，加水數滴與2mol/L鹽酸溶液3-4ml，緩緩加熱，即產生二氧化硫氣體，能使溼潤的碘酸鉀澱粉試紙（取濾紙條浸人含有5%碘酸鉀溶液與澱粉指示液的等體積混合液中，溼透後，取出乾燥，即得）顯藍色。2、取本品，緩緩滴入溫熱的鹼性酒石酸銅試液中，即生成氧化亞銅的紅色沉澱。3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值：應為3.0-5.0（中國藥典2005年版二部附錄VIH）。2、顏色：取本品，與黃綠色4號標準比色液（中國藥典2005年版二部附錄IXA第一法）比較，不得更深。3、5-輕甲基糠醛：精密量取本品20ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密稱取葡萄糖適量，加水製成5%的溶液，在120℃加熱60分鐘，使葡萄糖產生5-輕甲基糠醛，在284nm的波長處測定吸光度（中國藥典2005年版二部附錄IVA），加水調節吸光度至0.32，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，檢測波長為284nm。取對照溶液20μl注人液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液色譜圖中如有與5-羥甲基糠醛色譜峰保留時間一致的雜質峰，其峰面積不得大於對照溶液中5-輕甲基糠醛的峰面積。4、有關物質：取本品適量，用流動相製成每1ml中含培氟沙星0.2mg的溶液，作為供試品溶液；量取供試品溶液適量，加流動相製成每1ml中含培氟沙星2μg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的方法，取對照溶液20μl注人液相色譜儀，記錄色譜圖，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20%-25%；再取供試品溶液與對照溶液各20μl分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和（5-輕甲基糠醛除外），不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。5、重金屬：取本品適量（約相當於葡萄糖3g），蒸乾，殘渣依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄VIIIH第二法），按葡萄糖含量計算，含重金屬不得過百萬分之五。6、不溶性微粒：取本品1瓶，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄IXC），應符合規定。7、細菌內毒素：取本品適量，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄XIE），每1mg培氟沙星中含內毒素的量應小於0.75EU。8、無菌：取本品，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄XIH），應符合規定。9、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2005年版二部附錄IB）。

含量測定

1、培氟沙星：照高效液相色譜法（中國藥典2005年版二部附錄VD）測定。（1）色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.04mol/L磷酸二氫鉀溶液-乙睛-0.05mol/L四丁基澳化按溶液（80:9:8）（用磷酸調節pH值至25）為流動相；檢測波長為277nm，理論板數按培氟沙星峰計算不低於2000。培氟沙星峰與相鄰雜質峰間的分離度應符合要求。（2）測定法：避光操作。精密量取本品適量，加水製成每1m中含培氟沙星20μg的溶液，搖勻，精密量取20μl注人液相色譜儀，記錄色譜圖；另取培氟沙星對照品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算供試品中C17H20FN3O3的含量。2、葡萄糖：取本品適量，依法測定旋光度（中國藥典2005年版二部附錄VIE），與2.0852相乘，即得供試品中含C₆H₁₂O₆▪H₂O）的重量（g）。3、本品為甲磺酸培氟沙星與葡萄糖的滅菌水溶液°含培氟沙星（Ｃ_１７Ｈ_２0ＦＮ_３Ｏ_３）應為標示量的90.0％-110.0％；含葡萄糖（Ｃ_６Ｈ₁₂Ｏ₆▪Ｈ_２Ｏ）應為標示量的95.0％-105.0％。