雌莫司汀磷酸鈉 - 西藥

雌莫司汀磷酸钠，西药名。常用制剂有胶囊剂、注射粉针剂。用于晚期前列腺癌，特别是用雌二醇治疗无效的病例。

成分

本品主要成分為雌莫司汀磷酸鈉。

性狀

本品一般為膠囊劑、注射粉針劑。

適應症

本品用於晚期前列腺癌，特別是用雌二醇治療無效的病例。

規格

膠囊：140mg/粒。注射粉針劑：150mg/支300mg/支。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。膠囊：口服。200-300mg/次，2次/天，餐後服，3-4周後無效則停藥，如有效，繼續服3-4個月。注射粉針劑：靜脈注射用於治療的開始階段300mg/天，連用3周。以後改為口服給藥，也可繼續靜脈注射（300mg/次2次/周）。

不良反應

可出現暫時性惡心、嘔吐、腹瀉，少數患者出現白細胞和血小板減少、肝功能損害、皮疹、水腫、咽痛，血壓升高及血栓栓塞。男性可出現乳房增大、性慾減退及勃起不良。

禁忌

血栓性疾病、嚴重肝病、心臟病、對本品過敏者禁用。

注意事項

1、心腦血管、潰瘍病患者慎用。2、不可與奶製品或鈣類藥物同服。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

以雌二醇膦酸酯為載體的氮芥類化合物，具有烷化劑與雌激素的雙重作用，對前列腺有較高親和力，抑瘤率雖較雌二醇弱，但雌化作用輕。

毒理作用

1、本藥具有烷化劑及雌激素的雙重作用，可透過類固醇受體特異性地將藥物匯入前列腺組織，阻止前列腺癌細胞的有絲分裂，裂解已形成的微管，並阻止微管的再形成，同時促使前列腺癌細胞中谷胱甘肱的排空，從而達到破壞癌細胞的目的，對腫瘤的作用具有專一性，使用推薦劑量時，對骨髓的抑制極輕，可用於長期治療。2、口服吸收率約為75%，藥物被濃集於前列腺組織中，給藥後，迅速脫磷氧基成為雌二醇氮並（口服時，脫磷氧基作用在胃腸道進行），大部分再被氧化為雌酮氮芥（雌酮氮芥的血漿半衰期為10-12小時）。部分活性代謝產物蓄積在脂肪組織內，經過進一步代謝而消除，代謝產物大部分從膽道排洩，少量從腎臟排洩，能否經乳汁分泌尚不清楚。3、臨床主要用於晚期前列腺癌，特別是對激素治療無效的患者。

貯藏方法

25℃以下密閉貯存。

有效期

12個月