鹽酸多塞平乳膏 - 西藥

盐酸多塞平乳膏，西药名。为皮肤外用药。用于慢性单纯性苔癣，局限性瘙痒症，亚急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。

成分

本品主要成份是鹽酸多塞平。

性狀

本品為乳劑型基質的白色乳膏。

適應症

本品用於慢性單純性苔癬，侷限性瘙癢症，亞急性、慢性溼疹及異位性皮炎引起的瘙癢。

規格

10g：0.5g。

用法用量

外用塗於患處，每日2-3次。

不良反應

1、全身的不良反應一般為嗜睡，還可有口乾、頭痛、眩暈、疲倦、情緒改變、味覺改變、噁心、焦慮和發熱等。 2、區域性的不良反應有一過性刺痛感和/或燒灼感、瘙癢、紅斑、面板髮乾等。

禁忌

1、本品具有抗膽鹼作用，而且外用後可在血中檢出本品。因此對於未治療的窄角性青光眼或有尿瀦留傾向者、心功能不全、嚴重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。 2、既往有嚴重藥物過敏史者禁用。

注意事項

1、本品不能用於眼部及粘膜部位。 2、由於外用後仍可吸收入血，20%的患者外用後可有嗜睡。特別外用超過10%體表面積時，應提醒患者不要駕駛車輛或操作危險的機器。本品連續使用不得超過8天。 3、用藥時應避免飲酒，因酒能加劇此藥的作用。 4、使用本品前至少兩週應停用單胺氧化酶（MAO）抑制劑類藥物。

藥物相互作用

與單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑鬱藥、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。

藥物過量

1、輕度過量可有嗜睡、幻視、口乾。 2、重度過量可有呼吸抑制、低血壓、昏迷、驚厥、心律不齊、心動過速、尿瀦留、胃腸運動減慢、高血壓、反射亢進等。 3、對此應進行及時對症處理，但由於本品組織及蛋白結合能力較高，採用透析和利尿劑處理作用不大。

藥理作用

本品具有阻斷h2和H2受體的作用，同時也是膽鹼能受體和腎上腺素受體拮抗劑，其阻斷h2受體效價比苯海拉明強775倍，比安太樂強56倍，比賽庚啶強11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg面板給藥，對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用，對小鼠的面板血管通透性有明顯的降低作用，而且比苯海拉明強，並抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應，對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現較好的量效關係。

毒理作用

本品對完整的以及破損的面板產生中度刺激性，但停藥一週可完全恢復。小鼠（口服）LD50148-178mg/kg，大鼠346-460mg/kg。

藥代動力學

區域性外用本品後，可在血中檢測到有意義的藥物濃度。本品代謝迅速，它在肝臟中進行去甲基反應，生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括羥基化反應、N-氧化反應、與葡糖醛酸的結合反應，主要以遊離和結合方式的代謝物從尿液排洩。本品在體內分佈廣泛，並與血漿蛋白結合，血漿半衰期8-24小時，本品可越過血腦屏障和胎盤屏障。

貯藏方法

遮光、密閉、陰涼（不超過20℃）處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在296nm的波長處有最大吸收。 2、取本品約1g加水15ml，置水浴中攪拌使鹽酸多塞平溶液，冰水中放置30分鐘以上，使基質凝固，濾過，濾液應顯氯化物的鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ）。

檢查

應符合軟膏劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IF）。

含量測定

1、精密稱取本品適量（約相當於鹽酸多塞平20mg），加鹽酸甲醇溶液（1→100）20ml，置水浴中加熱充分攪拌使鹽酸多塞平溶解，再置冰浴中冷卻1小時以上，使基質凝固，取出後迅速濾過，用冷鹽酸甲醇溶液（1→100）洗滌殘渣數次，用同一濾器濾過，合併濾液與洗液，置100ml量瓶中，用上述鹽酸甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml置50ml量瓶中，加上述鹽酸甲醇溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。另取鹽酸多塞平對照品適量，精密稱定，加上述鹽酸甲醇溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含40mg的溶液，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA），在296nm的波長處分別測定吸收度，計算，即得。 2、本品含鹽酸多塞平（C₁₉H₂₁NO·HCl）應為標示量的90.0%-110.0%。