阿法骨化醇膠丸 - 西藥

阿法骨化醇胶丸，西药名。 为钙代谢调节药，用于佝偻病和软骨病、肾性骨病、骨质疏松症、甲状旁腺功能减退症。

成分

本品主要成分為阿法骨化醇。

性狀

本品為紅色膠丸，內容物為無色或微黃色油狀液體。

適應症

本品用於佝僂病和軟骨病、腎性骨病、骨質疏鬆症、甲狀旁腺功能減退症。

規格

0.25μg。

用法用量

口服。1、成人：慢性腎功能不全和骨質疏鬆症：每次0.5mg，每日1次，或遵醫囑。2、兒童：應遵醫囑。

臨床應用及指南

謝後雨在衝擊劑量阿法骨化醇膠丸治療血液透析繼發甲狀旁腺功能亢進的療效分析中得出結論，衝擊劑量阿法骨化醇膠丸方案治療血液透析繼發甲狀旁腺功能亢進患者，能夠控制患者甲狀旁腺激素值和提升其血鈣值，可推廣。（當代醫學,2016,22(35):166-167）

不良反應

小劑量單獨使用（＜1.0mg/d）一般無不良反應，長期大劑量用藥或與鈣劑合用可能會引起高鈣血癥和高鈣尿症。偶見食慾不振、噁心、嘔吐及面板瘙癢感等。

禁忌

對維生素D及其類似物過敏、具有高鈣血癥、有維生素D中毒徵象者禁用。

注意事項

1、用藥過程中應注意監測血鈣、血尿素氮、肌酐，以及尿鈣、尿肌酐。2、青年患者只限於青年特發性骨質疏鬆症及糖皮質激素過多引起的骨質疏鬆症。3、出現高鈣血癥時須停藥，並予有關處理，待血鈣恢復正常，按末次劑量減半給藥。4、超大劑量服藥可能出現胃腸道系統、肝臟方面、精神神經系統、迴圈系統等方面的不良反應。如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、頭痛、血壓輕度升高等。

藥物相互作用

1、鈣劑：與鈣劑合用可能會引起血鈣升高，應監測血鈣。2、噻嗪類利尿劑：此類利尿劑可促進腎臟對鈣的吸收，合用時有發生高鈣血癥的危險。3、洋地黃糖苷類：應用洋地黃類藥物的患者若出現高鈣血癥易誘發心律失常，若與本藥合用應嚴密監測血鈣。4、巴比妥類、抗驚厥藥：這些藥可加速活性維生素D代謝物在肝內代謝，降低藥效，故應適當加大本藥劑量。5、胃腸吸收抑制劑：消膽胺或含鋁抗酸藥可減少本藥吸收，兩者不宜同服，應間隔2小時先後服藥。6、磷劑：本品與大劑量磷劑合用，可誘發高磷血癥。

藥理作用

1、增加小腸和腎小管對鈣的重吸收，抑制甲狀旁腺增生，減少甲狀旁腺激素合成與釋放，抑制骨吸收。2、增加轉化生長因子-b（TGF-b）和胰島素樣生長因子-I（IGF-I）合成，促進膠原和骨基質蛋白合成。3、調節肌肉鈣代謝，促進肌細胞分化，增強肌力，增加神經肌肉協調性，減少跌倒傾向。

藥代動力學

口服經小腸吸收後在肝內經25羥化酶作用轉化為1，25-（OH）₂D₃，現知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA，也可將1-a-OH-D3轉化為活性形式。轉化後的血1，25-（OH）₂D₃高峰出現於用藥後8-12小時，半衰期（t_1/2）17.6小時。

貯藏方法

遮光，密封陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

本品的內容物在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。

檢查

含量均勻度：取本品10粒，分別精密量取內容物20μl，照含量測定項下的色譜條件測定，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，量取峰面積A；另按裝量差異測定法，求出每粒膠丸內容物的重量W，計算每粒的Y值（Y=A·W），求其均值。再另由含量測定法測得以標示量為100的含量XA，由XA除以峰面積的均值，得比例係數K。將上述諸峰面積值Y與K相乘，求得每粒標示量為100的相對百分含量X（X=K·Y）。除限度（A+1.8S）為±25％外，應符合規定（中國藥典1995年版二部附錄XE）。

含量測定

1、照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄VD）測定（避光操作）。2、色譜條件與系統適用性試驗：用矽膠為填充劑，以醋酸乙酯－石油醚（60-90℃）－四氫呋喃（2.5：1：0.5）為流動相，檢測波長為265nm，理論板數按阿法骨化醇計算，應不低於2500。3、測定法：取本品40粒，精密稱定重量，傾出內容物，膠殼用乙醚洗淨，揮盡乙醚後稱定重量，求出每粒內容物的平均重量，將內容物混合均勻，精密稱取適量，用流動相定量稀釋成每1ml中約含1μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取阿法骨化醇對照品適量，精密稱定，同法測定。按外標法以峰面積計算，並根據每粒內容物的平均裝量計算，即得。