苦參鹼注射液 - 西藥

苦参碱注射液，西药名。为免疫系统用药。用于活动性慢性迁延性肝炎。

成分

本品主要成份為苦參鹼。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品適用於活動性慢性遷延性肝炎。

規格

5ml：50mg。

用法用量

靜脈滴注：每次150mg（15ml）（每次3支），加入10%葡萄糖注射液500ml中滴注，一日1次，二個月為一療程。滴注速度以每分鐘約60滴為宜。

臨床應用及指南

1、杜銳，張瑩瑩等透過苦參鹼注射液對宮頸癌患者化療增敏作用和生存質量、免疫功能的影響，得出結論採用苦參鹼注射液用於宮頸癌化療患者的輔助治療中，不僅能夠有效提高患者的機體免疫能力取得較佳的臨床療效，而且能夠有效改善患者的生活質量，並減少不良反應的發生，值得臨床上廣泛推廣（中華中醫藥學刊,2018,36(12):3051-3055）。 2、楊衛東透過苦參鹼注射液聯合替諾福韋酯治療拉米夫定耐藥慢性乙型肝炎的臨床研究，得出結論苦參鹼注射液聯合富馬酸替諾福韋二吡呋酯片治療拉米夫定耐藥慢性乙型肝炎具有較好的臨床療效，能提高HBV-DNA陰轉率、HBeAg陰轉率和HBeAg血清轉換率，改善肝功能和肝纖維化，具有一定臨床推廣應用價值（現代藥物與臨床,2018,33(03):582-586）。

不良反應

偶有輕度噁心、腹脹、頭痛、眩暈等不良反應。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、本品偶致噁心、腹脹、頭痛及眩暈，數天後可消失，如仍有反應應停藥，通常會消失。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女無此方面用藥報道，慎用。 3、兒童用藥：兒童尚無此藥應用經驗。 4、老年用藥：高齡患者應用時酌減。 5、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品有清熱利溼、利尿退黃、解毒、改善病理性肝炎症狀與體徵、退黃、降酶作用，抑制乙型肝炎HBeAg的複製，尚有抗癌及抗心律失常作用。

藥代動力學

根據動物藥代動力學試驗結果，本品靜注後，主要分佈在內臟器官，在肝、脾、腎中的分佈量較高，而在腦、脂肪、肌肉中檢查不出本品分佈。本品的消除相半衰期（T_1/2β）為76分鐘，各組織中藥物分佈量明顯下降，說明靜脈注射的苦參鹼在體內沒有積累作用。靜脈注入體內的苦參鹼，大部分（60%）仍呈苦參鹼在24小時內從尿液排洩，從糞便排洩的苦參鹼量很少。

貯藏方法

避光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品5m，加碘化鉍鉀試液1ml，即生成橙紅色沉澱。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值：應為6.0-8.0（中國藥典2005年版二部附錄ⅥH）。 2、有關物質：取本品作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的10%-20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和（溶劑峰除外），不得大於對照溶液主峰面積的2倍。 3、細菌內毒素：取本品，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄ⅪE），每1mg苦參鹼含內毒索的量應小於0.5EU。 4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2005年版二部附錄ⅠB）。

含量測定

苦參鹼：照高效液相色譜法（中國藥典2005年版二部附錄VD）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液用磷酸調節pH值至3.5）-甲醇（90：10）為流動相，檢測波長為210nm。理論板數按苦參鹼峰計算不低於1000。 2、測定法：精密量取本品適量，加流動相製成每1ml中約含苦參鹼60μg的溶液，作為供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取苦參鹼對照品適量，精密稱定，加流動相製成每1ml中約含6μg的溶液，作為對照品溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 3、本品為苦參鹼的滅菌水溶液，含苦參鹼（C₁₅H₂₄N₂O）應為標示量的93.0%-107.0%。