注射用甲硫酸新斯的明 - 西藥

注射用甲硫酸新斯的明，西药名。为神经系统药物。用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

成分

本品主要成份為甲硫酸新斯的明。

性狀

本品為注射劑。

適應症

本品用於重症肌無力，手術後功能性腸脹氣及尿瀦留等。

規格

無。

用法用量

常用量，皮下或肌內注射，一次0.25-1mg，一日1-3次。極量，皮下或肌內注射，一次1mg，一日5mg。或遵醫囑。

不良反應

本品可致藥疹，大劑量時可引起噁心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等，嚴重時可出現共濟失調、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。

禁忌

1、對本品中任何成份過敏者禁用。2、癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。3、心律失常、竇性心動過緩、血壓下降、迷走神經張力升高禁用。

注意事項

1、甲亢和帕金森症等慎用。2、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。3、同時使用其他藥品，請告知醫生。4、過量時可導致膽鹼能危象，甚至心臟停搏。

藥物相互作用

1、本品不宜與去極化型肌松藥合用。2、某些能干擾肌肉傳遞的藥物如奎尼丁，能使本品作用減弱，不宜合用。

藥理作用

本品透過抑制膽鹼酯酶活性而發揮完全擬膽鹼作用,此外能直接激動骨骼肌運動終板上菸鹼樣受體（Ｎ2受體）。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌能促進胃收縮和增加胃酸分泌，並促進小、大腸，尤其是結腸的蠕動,從而防止腸道弛緩、促進腸內容物向下推進。本品對骨骼肌興奮作用較強，但對中樞作用較弱。

藥代動力學

本品注射後消除迅速，肌注給藥後平均半衰期0.89-1.2小時。在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短，但其治療作用持續時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽鹼酯酶水解，亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內經尿排出。其中原形藥物佔給藥量50%，15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。本品血清蛋白結合率為15%-25%,但進入中樞神經系統的藥量很少。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

12個月

鑑別

1、取本品1瓶，加水2ml溶解，置蒸發皿中，加20%氫氧化鈉溶液1ml，置水浴上蒸發至幹，再在250℃加熱約半分鐘，加水1ml，溶解後放冷，加重氮苯磺酸試液1ml，即顯紅色。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品適量（約相當於甲硫酸新斯的明20mg），加20%氫氧化鈉溶液1ml與濃過氧化氫溶液10滴，煮沸，冷卻，加稀鹽酸使成酸性，加25%氯化鋇溶液數滴，即生成白色沉澱。

檢查

1、酸度：取本品適量，用水製成每1ml中含甲硫酸新斯的明0.5mg的溶液，pH值應為5.0-7.0（附錄ⅥH）。2、有關物質：取本品5支，用流動相溶解並轉移至10ml量瓶中，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100m量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取供試品溶液1ml，置10ml量瓶中，加5mol/L氫氧化鈉溶液50μl，放置5分鐘後，加5mol/L鹽酸溶液50μl，用水稀釋至刻度，搖勻取20μl，注入液相色譜儀，在相對保留時間0.45處為3-羥基三甲苯甲硫酸鹽峰，取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰高約為滿量程的20%。再量取供試品溶液和對照溶液各20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有與3-羥基三呷苯胺甲硫酸鹽保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%）。3、乾燥失重：取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過3.0%（附錄ⅧL）。4、熾灼殘渣：不得過1.0%（附錄ⅧN）。5、重金屬：取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依祛檢查（附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過百萬分之十。6、含量均勻度：按含量測定項下測得的每瓶含量計算，應符合規定（附錄XE）。7、細菌內毒素：取本品，依法檢查（附錄ⅪE），每1mg甲硫酸新斯的明中含內毒素的量應小於20EU。8、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄ⅠB）。

含量測定

照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mo/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.0）-乙睛（87:13）（含0.0015mo/L庚烷磺酸鈉）為流動相；檢測波長為215nm。理論板數按甲硫酸新斯的明峰計算不低於2000。2、測定法：取本品10瓶，分別用水溶解並轉移至50ml量瓶中，用水分次洗滌容器，洗滌液併入量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取各20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取甲硫酸新斯的明對照品適量，精密稱定，用水溶解並稀釋製成每1ml中約含0.02mg的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算10瓶的平均含量，即得。3、本品為甲硫酸新斯的明的無菌凍幹品。含甲硫酸新斯的明（C₁₃H₂₂N₂O₆S）應為標示量的90.0%-110.0%。