甲硫酸新斯的明注射液 - 西藥
甲硫酸新斯的明注射液,西药名。为胆碱酯酶抑制剂。用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用,用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
成分
本品主要成份為甲硫酸新斯的明。
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
本品用於手術結束時拮抗非去極化肌肉鬆弛藥的殘留肌松作用,用於重症肌無力,手術後功能性腸脹氣及尿瀦留等。
規格
(1)1ml:0.5mg。(2)2ml:1mg。
用法用量
1、常用量,皮下或肌內注射一次0.25-1mg(1ml:0.5mg規格,半支-2支;2ml:1mg規格,1支),一日1-3次。2、極量,皮下或肌內注射一次1mg(1ml:0.5mg規格,2支;2ml:1mg規格1支),一日5mg。一日5mg(1ml:0.5mg規格10支;2ml:1mg規格,5支)。
不良反應
本品可致藥疹,大劑量時可引起噁心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等,嚴重時可出現共濟失調、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。
禁忌
1、對過敏體質者禁用。2、心律失常、竇性心動過緩、血壓下降、迷走神經張力升高禁用。3、癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。
注意事項
1、過量,常規給予阿托品對抗之。2、甲狀腺功能亢進症和帕金森症等慎用。3、孕婦及哺乳期婦女用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。4、兒童用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。5、老年用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。6、藥物過量:過量時可導致膽鹼能危象,甚至心臟停搏。
藥物相互作用
1、本品不宜與去極化型肌松藥合用。2、某些能干擾肌肉傳遞的藥物如奎尼丁,能使本品作用減弱,不宜合用。
藥理作用
本品透過抑制膽鹼酯酶活性而發揮完全擬膽鹼作用,此外能直接激動骨骼肌運動終板上菸鹼樣受體(N2受體)。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌能促進胃收縮和增加胃酸分泌,並促進小、大腸,尤其是結腸的蠕動,從而防止腸道弛緩、促進腸內容物向下推進。本品對骨骼肌興奮作用較強,但對中樞作用較弱。
藥代動力學
本品注射後消除迅速,肌注給藥後平均半衰期0.89-1.2小時。在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短,但其治療作用持續時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽鹼酯酶水解,亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內經尿排出。其中原形藥物佔給藥量50%,15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。本品血清蛋白結合率為15%-25%,但進入中樞神經系統的藥量很少。
貯藏方法
遮光,密閉儲存。
有效期
36個月
鑑別
1、取本品2ml,照甲硫酸新斯的明項下的鑑別(1)項試驗,顯相同的反應。2、取本品20ml,蒸發至近幹,照甲硫酸新斯的明項下的鑑別(3)項試驗,顯相同的反應。
檢查
1、pH值:應為5.0-7.0。2、有關物質:取本品作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;另取供試品溶液1ml,置10ml量瓶中,加5mol/L氫氧化鈉溶液50μl,放置5分鐘,加5mol/L鹽酸溶液50μl,用水稀釋至刻度,搖勻,作為系統適用性溶液。照甲硫酸新斯的明有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有與雜質I峰保留時間一致的色譜峰,其峰面積不得大於對照溶液主峰面積(1.0%),其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)。3、細菌內毒素:取本品,依法檢查(通則1143),每1mg甲硫酸新斯的明中含內毒素的量應小於50EU。4、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定。
含量測定
1、精密量取本品適量(約相當於甲硫酸新斯的明10mg),照氮測定法測定(通則0704第二法),置半微量氮測定儀中,加入40%氫氧化鈉溶液5ml,緩緩加熱蒸餾,餾出液匯入2%硼酸溶液5ml中,至餾出液約達70ml停止蒸餾,餾出液加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液6滴,用硫酸滴定液(0.005mol/L)滴定至溶液由藍綠色變為灰紫色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸滴定液(0.005mol/L)相當於3.344mg的C13H22N2O6S。2、本品為甲硫酸新斯的明的滅菌水溶液。含甲硫酸新斯的明(C13H22N2O6S)應為標示量90.0%-110.0%。
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