甲硫酸新斯的明注射液 - 西藥

甲硫酸新斯的明注射液，西药名。为胆碱酯酶抑制剂。用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

成分

本品主要成份為甲硫酸新斯的明。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品用於手術結束時拮抗非去極化肌肉鬆弛藥的殘留肌松作用，用於重症肌無力,手術後功能性腸脹氣及尿瀦留等。

規格

（1）1ml：0.5mg。（2）2ml：1mg。

用法用量

1、常用量，皮下或肌內注射一次0.25-1mg（1ml：0.5mg規格，半支-2支；2ml：1mg規格，1支），一日1-3次。2、極量，皮下或肌內注射一次1mg（1ml：0.5mg規格，2支；2ml：1mg規格1支），一日5mg。一日5mg（1ml：0.5mg規格10支；2ml：1mg規格，5支）。

不良反應

本品可致藥疹，大劑量時可引起噁心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等，嚴重時可出現共濟失調、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。

禁忌

1、對過敏體質者禁用。2、心律失常、竇性心動過緩、血壓下降、迷走神經張力升高禁用。3、癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。

注意事項

1、過量，常規給予阿托品對抗之。2、甲狀腺功能亢進症和帕金森症等慎用。3、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。4、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。5、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。6、藥物過量：過量時可導致膽鹼能危象，甚至心臟停搏。

藥物相互作用

1、本品不宜與去極化型肌松藥合用。2、某些能干擾肌肉傳遞的藥物如奎尼丁，能使本品作用減弱，不宜合用。

藥理作用

本品透過抑制膽鹼酯酶活性而發揮完全擬膽鹼作用，此外能直接激動骨骼肌運動終板上菸鹼樣受體（Ｎ₂受體）。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱，對胃腸道平滑肌能促進胃收縮和增加胃酸分泌，並促進小、大腸，尤其是結腸的蠕動,從而防止腸道弛緩、促進腸內容物向下推進。本品對骨骼肌興奮作用較強，但對中樞作用較弱。

藥代動力學

本品注射後消除迅速，肌注給藥後平均半衰期0.89-1.2小時。在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短，但其治療作用持續時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽鹼酯酶水解，亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內經尿排出。其中原形藥物佔給藥量50%，15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。本品血清蛋白結合率為15%-25%，但進入中樞神經系統的藥量很少。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品2ml，照甲硫酸新斯的明項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的反應。2、取本品20ml，蒸發至近幹，照甲硫酸新斯的明項下的鑑別（3）項試驗,顯相同的反應。

檢查

1、pH值：應為5.0-7.0。2、有關物質：取本品作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液;另取供試品溶液1ml，置10ml量瓶中，加5mol/L氫氧化鈉溶液50μl，放置5分鐘，加5mol/L鹽酸溶液50μl，用水稀釋至刻度，搖勻，作為系統適用性溶液。照甲硫酸新斯的明有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有與雜質I峰保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%）。3、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg甲硫酸新斯的明中含內毒素的量應小於50EU。4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定。

含量測定

1、精密量取本品適量（約相當於甲硫酸新斯的明10mg），照氮測定法測定（通則0704第二法），置半微量氮測定儀中，加入40%氫氧化鈉溶液5ml，緩緩加熱蒸餾，餾出液匯入2%硼酸溶液5ml中，至餾出液約達70ml停止蒸餾，餾出液加甲基紅-溴甲酚綠混合指示液6滴，用硫酸滴定液（0.005mol/L）滴定至溶液由藍綠色變為灰紫色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸滴定液（0.005mol/L）相當於3.344mg的C₁₃H₂₂N₂O₆S。2、本品為甲硫酸新斯的明的滅菌水溶液。含甲硫酸新斯的明（C₁₃H₂₂N₂O₆S）應為標示量90.0%-110.0%。