安潑那韋 - 西藥

安泼那韦，西药名。常用剂型有胶囊剂、口服溶液剂。与其他抗逆转录病毒病毒药合用治疗HIV-1感染。

成分

本品主要成分為安潑那韋。

性狀

本品為膠囊劑或口服溶液劑。

適應症

本品與其他抗逆轉錄病毒病毒藥合用治療HIV-1感染。

規格

（1）安潑那韋膠囊劑：50mg；150mg。（2）安潑那韋口服溶液：15mg/ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、服藥時避免進食高脂肪飲食。2、成人或13-16歲青少年體重≥50kg者可給予本品膠囊1.2g，2次/日。3、4-12歲兒童體重≤50kg者可給予本品膠囊20mg/kg，2次/日或15mg/kg，3次/日，每日不可超過2.4g。4、4-12歲兒童和13-16歲青少年體重≤50kg者也可給予本品口服液22.5mg/kg（1.5ml/kg），2次/日，17mg/kg（1.1ml/kg），3次/日，每日不超過2.8g。

不良反應

1、最常見的不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、周圍感覺異常和皮疹。2、已有皮疹的患者如繼續服藥或重新開始服藥，有可能發生包括斯約綜合徵在內的嚴重面板超敏反應。3、溶血性貧血雖極少見，但常為急性發生。4、可以新發生糖尿病，也可能使原有的糖尿病加重，還可能出現酮症酸中毒。5、本品可引起甲型和乙型血友病的自發性出血。6、本品製劑中含有高劑量的維生素E，這在維生素K吸收不良或正在進行抗凝療法的患者中，可能加重維生素K缺乏相關的凝血障礙。7、當與其他蛋白酶抑制劑合用時，可能發生低血糖、轉氨酶水平上升和脂肪重新分配，出現中心性肥胖，全身庫欣樣表現。8、可能干擾口服避孕藥物的效果。

禁忌

1、HIV感染的哺乳期婦女應避免哺乳，以免感染嬰兒。2、本品口服液禁用於4歲以下兒童、妊娠期婦女。3、禁與阿司咪唑、苄普地爾、西沙必利、麥角胺、二氫麥角胺、咪達唑侖或三唑侖合用。4、可能缺乏維生素K者、對磺胺過敏者、有嚴重面板過敏史者慎用。

注意事項

1、本品與磺胺類藥物之間存在交叉過敏。2、肝功能不全患者應調整用量。3、對腎功能不全患者，尚未做出特殊規定。4、對65歲以上的老年人，必須謹慎選擇用量。5、正在服用抗酸劑或去羥肌苷的患者，至少應在服用這些藥品前或後1h給予本品。

藥物相互作用

1、本品為CYP3A4的抑制劑，可使CYP3A4底物的血藥濃度升高，因此，與那些治療指數窄且屬於CYP3A4的底物的一些的藥物合用可增加其毒性。2、阿司咪唑、苄普地爾、西沙必利、雙氫麥角胺、麥角胺、咪達唑侖、三唑侖不可與本品合用，因本品可抑制這些藥物的代謝。3、苯巴比妥、苯妥英和卡馬西平等抗驚厥藥均屬CYP3A4的誘導劑，與本品合用會產生代謝的相互作用。4、胺碘酮、利多卡因（全身使用）、三環類抗抑鬱藥、奎尼丁的代謝均會受到本品的影響，必須監測這些藥物的血藥濃度。5、抗酸藥（包括緩衝的去羥肌苷）與本品合用必須至少錯開1h。6、苯二氮草類的代謝會受到本品的抑制，使血藥濃度上升。7、本品也會抑制鈣通道阻滯劑、西咪替丁、利托那韋、氨苯碸、伊曲康唑或紅黴素的代謝。8、HMG-COA轉換酶抑制劑透過CYP3A4代謝，合用本品會使其代謝受到抑制。9、本品與非核苷類逆轉錄酶抑制劑之間存在藥動學相互作用。10、利福平可降低本品血藥濃度90%，不可合用。11、本品合用利福布汀時，後者應減半給藥，密觀察，並每週監測血常規，注意中性粒細胞減少。12、本品可抑制西地那非（偉哥）的代謝，出現低血壓、視物模糊或陰莖異常勃起。13、含有維生素E的本品合用華法林，可能引起出血。14、利托那韋可降低本品的血藥濃度。

藥理作用

1、本品為蛋白酶抑制劑。2、與阿巴卡韋、齊多夫定、去羥肌苷或沙奎那韋合用具有協同作用。合用茚地那韋、奈非那韋或利托那韋可增加活性。3、對HIV-1具有活性。4、單用本品已出現耐藥性。耐本品的某些病毒株可能對其他蛋白酶抑制製劑敏感，而耐其他蛋白酶抑制劑的病毒株卻又可能對本品敏感。

藥代動力學

1、給空腹健康志願者單劑量300mg和900mg後1.1-2.1h可分別達血藥峰值1.7μg/ml和6.3μg/ml，其血藥峰值和AUC與本品的劑量（150-1200mg）成正比。給非空腹的健康志願者單劑量600mg，其血藥峰值是前者的2.5倍，AUC則下降23%-46%。在非空腹的情況下，IC₉₀可維持18h.給予患者本品300mg，2次/日，連用28日，其平均穩態血藥谷值超過IC₉₀，而平均穩態血藥峰值比IC高30倍。血漿t_1/2接近9h。2、動物實驗證實，本品可廣泛分佈於各種組織中，蛋白結合率為90%。本品主要在肝內經CYP3A4代謝，而本品又可抑制2C19的活性，但對CYP1A2，2C19，2C9，2D6或2E1僅有極小的抑制作用。本品對CYP3A4的抑制作用低於利托那韋，高於沙奎那韋，而與茚地那韋和奈非那韋類似。

貯藏方法

密閉，防潮，貯於15-30℃。

有效期

12個月