硫酸鎂注射液 - 西藥

硫酸镁注射液，西药名。为抗惊厥药。用于妊娠高血压，降低血压，治疗先兆子痫和子痫。

成分

本品主要成份為硫酸鎂。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品適用於妊娠高血壓，降低血壓，治療先兆子癇和子癇。

規格

（1）10ml：1g；（2）10ml：2.5g。

用法用量

首次負荷劑量為2.5-4g，用25%葡萄糖注射液稀釋至20ml後，5分鐘內緩慢靜脈注射，以後每小時1-2g靜脈滴注維持。治療應持續至發作停止。控制抽搐的理想的血清鎂濃度為6mg/100ml。24小時總量不應超過30g，根據膝腱反射、呼吸次數和尿量監測調整用量。

不良反應

1、靜脈注射硫酸鎂常引起潮紅、出汗、口乾等症狀，快速靜脈注射時可引起噁心、嘔吐、心慌、頭暈，個別出現眼球震顫，減慢注射速度症狀可消失。 2、連續使用硫酸鎂可引起便秘，部分病人可出現麻痺性腸梗阻，停藥後好轉。 3、極少數血鈣降低，再現低鈣血癥。 4、腎功能不全，用藥劑量大，可發生血鎂積聚，血鎂濃度達5mmol/L時，可出現肌肉興奮性受抑制，感覺反應遲鈍，膝腱反射消失，呼吸開始受抑制，血鎂濃度達6mmol/L時可發生呼吸停止和心律失常，心臟傳導阻滯，濃度進一步升高，可使心跳停止。 5、鎂離子可自由透過胎盤，造成新生兒高血鎂症，表現為肌張力低，吸吮力差，不活躍，哭聲不響亮等，少數有呼吸抑制現象。 6、少數孕婦出現肺水腫。 7、還可引起皮疹、低血壓和休克。

禁忌

1、哺乳期婦女 2、有心肌損害、心臟傳導阻滯者。

注意事項

1、警告： （1）使用限制：靜脈使用治療子癇應限於為立即控制危及生命抽搐。 （2）對胎兒的危害：孕婦在妊娠期間連續使用硫酸鎂注射液超5-7天可能導致發育中的胎兒低鈣和骨骼異常。骨骼異常包括骨骼的脫礦物質化和骨量減少，並有新生兒骨折的報道。更短時間的治療所導致的危害還不清楚。環孕期間只有在確實需要時才可使用硫酸鎂。如果硫酸鎂被用於早產，應告知孕婦其有效性利安全性還不確定並且硫酸鎂使用超過5-7天可能 導致胎兒異常。 （3）高鎂血癥：腎功能不全，用藥劑量大，可發生血鎂積聚，血鎂濃度達5mmol/L時可出現機肉興奮性受抑制，感覺反應遲鈍，膝腱反射消失，呼吸開始受抑制。血鎂濃度達6mmol/L時可發生呼吸停業和心律失常，心臟傳導阻滯，濃度進一步升高，可使心跳停止。 2、注意事項： （1）腎功能不全者慎用，用藥量應根據腎功能情況進行調整。嚴重腎功能受損時，48小時內用藥劑量不應超過20g，並密切監測血鎂濃度。 （2）每次用藥前和用藥過程中應定時觀察膝腱反射、呼吸頻率、排尿量及血鎂濃度，若發現膝腱反射明顯減弱或消失，呼吸頻率低於14-16次/分，尿量少於25-30ml/小時或600ml/24小時等任情況，應及時停藥。 （3）用藥過程中突然出現胸悶、胸痛、呼吸急促，應警惕肺水腫，及時聽診，必要時行胸部X線攝片檢查。 （4）保胎治療時，不宜與腎上腺素β受體激動劑，如利托君ritodrine同時使用，否則容易引起心血管系統不良反應。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠分級為D級（見注意事項下警告）。分娩硫酸鎂持續用藥治療早產的安全性和有效性尚未確立，這種用法應在醫院適當的裝置監護下，由經過訓練的產科醫生使用。哺乳哺乳期慎用，由於鎂可以分泌入母乳，故用藥期間避免哺乳。 4、兒童用藥：用於兒童的有效性和安全性尚不明確。 5、老年用藥：老年人由於腎功能受損，常需要降低硫酸鎂劑量。老年患者尤其年齡在60歲以上者慎用本品。 6、藥物過量：急性鎂中毒表現為血壓急劇下降和呼吸麻痺。腱反射消失是觀察鎂中毒的一個有用體徵。硫酸鎂用藥過量，應施以人工輔助通氣，並緩慢注射鈣劑解救。常用的為10%葡萄糖酸鈣注射液10ml緩慢注射。新生兒的高鎂血癥常需要氣管內插管人工輔助通氣和復甦術，或者間歇正壓通氣，同時施以靜脈鈣劑救治。

藥物相互作用

1、與硫酸鎂配伍禁忌的藥物有硫酸多粘菌素B、硫酸鏈黴素、葡萄糖酸鈣、鹽酸多巴酚丁胺、鹽酸普魯卡因、四環素、青黴素和萘夫西林(乙氧萘青黴素)。 2、硫酸鎂與含下列成分的溶液合用時，可能形成沉澱：潛在配伍禁忌通常受反應物濃度和溶液pH值變化的影響。據報告，鎂可降低鏈黴素、四環素和妥布黴素的抗菌活性。對於腸道外應用的藥品，如溶液和包裝允許，應在使用前肉眼檢測顆粒物質和有無變色。 3、硫酸鎂應慎用於接受洋地黃治療的患者，因為如果要求給予鈣劑治療鎂中毒，則可能發生導致心傳導阻滯的嚴重心傳導變化。 4、CNS（中樞神經系統）抑制劑當巴比妥類藥物、麻醉藥或其他的安眠藥（或全身麻醉藥）或其他CNS抑制劑與鎂劑同時使用時，應該謹慎調整劑量，由於鎂劑可增加對CNS的抑制作用。鈣可拮抗鎂劑產生CNS的抑制作用和外周傳輸缺陷。

藥理作用

鎂離子可抑制中樞神經的活動，抑制運動神經-肌肉接頭乙醯膽鹼的釋放，阻斷神經肌肉聯接處的傳導，降低或解除肌肉收縮作用，同時對血管平滑肌有舒張作用，使痙攣的外周血管擴張，降低血壓，因而對子癇有預防和治療作用，對子宮平滑肌收縮也有抑制作用。

藥代動力學

肌內注射後20分鐘起效，靜脈注射幾乎立即起作用。作用持續30分鐘，治療先兆子癇和子癇有效血鎂濃度為2-3.5mmol/L，治療早產的有效血鎂濃度為2.1-2.9mmol/L，個體差異較大。肌注和靜脈注射，藥物均由腎臟排出，排出的速度與血鎂濃度和腎小球濾過率相關。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

本品顯鎂鹽與硫酸鹽的鑑別反應（通則0301）。

檢查

1、pH值：應為5.0-7.0（通則0631）。 2、苯甲醇：取本品作為供試品溶液，另取苯甲醇適量，精密稱定，用水稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，作為對照品溶液。照高效液相色譜法（通則0512）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水（50：50）為流動相，檢測波長為257nm。理論板數按苯甲醇計算不低於3000，精密量取對照品溶液與供試品溶液各20μl分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有苯甲醇峰，按外標法以峰面積計算，不得過1.0%（g/ml，限度是以硫酸鎂注射液體積計算，即每100ml硫酸鎂注射液中含苯甲醇不得過1.0g）。 3、重金屬：取本品（約相當於硫酸鎂2.0g），加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2ml與水適量使成25ml，加抗壞血酸0.5g熔解後，依法檢查（通則0821第一法），5分鐘時比色，含重金屬不得過百萬分之十。 4、硒：取本品蒸乾，取蒸乾後粉末（約相當於硫酸鎂0.1g），精密稱定，依法檢查（通則0804），應符合規定（0.005%）。 5、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg硫酸鎂中含內毒素的量應小於0.03EU。 6、無菌：取本品，用薄膜過濾法處理後，以金黃色葡萄球菌為陽性對照菌,依法檢查（通則1101），應符合規定。

含量測定

精密量取本品適量（約相當於硫酸鎂0.5g），置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取25ml，照硫酸鎂含量測定項下的方法，自"加氨-氯化銨緩衝液（ph20.0）10ml"起，依法測定。每1ml乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）相當於12.32mg的MgSO₄●7H₂0。