注射用鹽酸阿柔比星 - 西藥

注射用盐酸阿柔比星，西药名。为抗肿瘤抗生素类药。用于急性白血病、恶性淋巴瘤，也可试用于其他实体恶性肿瘤。

成分

本品的主要成份為阿柔比星。

性狀

本品為黃色或淡橙黃色的疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品用於急性白血病、惡性淋巴瘤，也可試用於其他實體惡性腫瘤。

規格

（1）10mg；（2）20mg。（以C₄₂H₅₃NO₁₅計）

用法用量

1、臨用前，加氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解，靜脈注射或滴注。2、白血病與淋巴瘤：15-20mg/日，連用7-10日，間隔2-3周後可重複。3、實體瘤：30-40mg/次，一週2次，連時4-8周。4、本品也可與其他抗癌藥物聯合應用。

臨床應用及指南

1、許雅萍，羅曉華透過研究注射用鹽酸阿柔比星與注射用奧美拉唑鈉的配伍禁忌，得出結論注射用鹽酸阿柔比星與注射用奧美拉唑鈉存在配伍禁忌，使用時，必須間隔輸注或兩組液體或之間用0.9%氯化鈉注射液衝管。（醫療裝備,2016,29(07):120.）2、陳柳生，王如意等，透過研究反相HPLC法測定注射用鹽酸阿柔比星的含量和有關物質，得出結論該方法簡便、快速、準確，重複性好，專屬性強，可用於鹽酸阿柔比星的含量測定和有關物質的檢查。（黑龍江醫藥,2014,27(03):475-478.）

不良反應

主要不良反應為消化道反應和骨髓抑制，少數患者出現輕度脫髮，個別患者出現發燒、靜脈炎、心臟毒性及肝腎功能異常。

禁忌

心、肝、腎功能異常或有嚴重心臟病史者禁用。

注意事項

1、本品注射若漏於血管外，會引起區域性壞死。2、應注意累積劑量與心臟毒性的關係。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

阿柔比星是一種新蒽環類抗腫瘤抗生素，對各種移植性動物腫瘤如L₁₃₀，P₃₈₈，Ehlrich腹水癌、Lewis肺癌、S₁₀₀肉瘤、B₁₆黑色素瘤和CDF8及C3H乳癌等均有較強的抗瘤活性。本品能抑制癌細胞的生物大分子合成，特別對RNA合成的抑制作用強。

毒理作用

本品對實驗動物有一定的心臟毒性和骨髓抑制作用，但作用是可逆的。本品有生殖毒性。

藥代動力學

本品靜脈注射後，能很快分佈到全身組織中，以肺濃度為最高，其次為脾、胸腺、小腸、心臟；在肝、腎中以配基類代謝物為主；瘤組織中也有定分佈。雖然本品在注射後，血藥濃度迅速降低，但能較久地維持在一定濃度。原型藥和糖苷類代謝物在膽汁中排洩較多，在尿糞中排洩較少；配基類代謝物主要由尿、糞排洩。

貯藏方法

遮光，密封，在涼暗乾燥處（避光並不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。2、本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。

檢查

1、酸度：取本品，加水製成每1ml中含阿柔比星2mg的溶液，依法測定）（附錄ⅥH），pH值應為5.0-6.5。2、溶液的澄清度：取本品5瓶，按標示量分別加水製成每1ml中含阿柔比星1mg的溶液，溶液應澄清；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄ⅪB）比較，均不得更濃。3、有關物質：取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含阿柔比星1.0mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用水定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰髙約為滿量程的30%，再精密量取供試品溶液和對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3倍（3.0%）。4、水分：取本品，照水分測定法（附錄ⅧM第一法A）測定，含水分不得過3.5%。5、含量均勻度：以含量測定項下測得的每瓶含量計算，應符合規定（附錄ⅩE）。6、無菌：取本品，用適宜溶劑溶解後，轉移至不少於500ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄ⅪH），應符合規定。7、異常毒性：取本品，加氯化鈉注射液製成每1ml中含阿柔比星0.4mg的溶液，依法檢查（附錄ⅪC），按靜脈注射法給藥，應符合規定。8、細菌內毒素取本品，依法檢查（附錄ⅪE），每1mg阿柔比星中含內毒素的量應小於2.5EU。9、降壓物質：取本品，加氯化鈉注射液製成每1ml中含阿柔比星5mg的溶液，依法檢査（附錄ⅪG），劑量按貓體重每1kg注射1ml，應符合規定。10、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄ⅠB）。

含量測定

1、照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。2、色譜祭件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以十二烷基硫酸鈉溶液（取十二烷基硫酸鈉1.44g和磷酸0.68ml，加水500ml使溶解）-乙腈-甲醇（500：500：60）為流動相；流速為每分鐘2.0ml；檢測波長260nm。取阿柔比星對照品適量，加乙腈製成每1ml中約含1mg的溶液，在日光燈（3500lx）下照射3小時，取此溶液10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。主峰與最大雜質峰間的分離度應大於12，與光照破壞產生的相對保留時間約為0.96的雜質峰的分離度應大於1.0。3、測定法：取本品10瓶，按標示量分別加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取10L注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取阿柔比星對照品，用乙腈溶解，同法測定。按外標法以峰面積計算，求出10瓶的平均含量，即得。4、本品為鹽酸阿柔比星與適量乳糖經冷凍乾燥製成的無菌製品。含鹽酸阿柔比星以阿柔比星（C₄₂H₅₃NO₁₅）計算，應為標示量的90.0%-110.0%。