雙氯芬酸鈉注射液 - 西藥

双氯芬酸钠注射液，西药名。为解热镇痛抗风湿药。用于风湿、类风湿性关节炎，粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎、非关节性风湿病等引起的疼痛。

成分

本品主要成分為雙氯芬酸鈉。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品用於風溼、類風溼性關節炎，粘連性脊椎炎、非炎性關節痛、椎關節炎、非關節性風溼病等引起的疼痛。

規格

2ml：50mg。

用法用量

深部肌內注射，一次50mg，一日2-3次。

不良反應

1、常見有胃腸道反應，如胃不適、燒灼感、反酸、納差、噁心等，停藥或對症處理即可消失。 2、長期應用可出現胃潰瘍、胃出血、胃穿孔。 3、少數出現浮腫、少尿、電解質紊亂等。 4、偶有神經系統反應（發生率<1％），如頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等。 5、注射部位腫痛。

禁忌

1、對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥過敏或有哮喘病史者禁用。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、本品非病因治療藥，亦不能控制各慢性關節炎的病程。 2、有消化性潰瘍史或潰瘍出血史者慎用。 3、肝、腎功能損害或潰瘍患者慎用。尤其是老年人。用藥期間應常規隨訪檢查肝、腎功能。 4、本品因含鈉，對限制鈉鹽攝入量的病人應慎用。 5、對診斷的干擾：本品可致血清氨基轉移酶一過性升高，血清尿酸含量下降，尿酸含量升高。 6、用藥期間如出現胃腸出血、肝、腎功能損害，視力障礙、血象異常及過敏反應等，即應停藥。

藥物相互作用

1、與保鉀利尿藥同用時可引起高鉀血癥。 2、阿司匹林可降低本品的生物利用度。 3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。 4、與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。 5、與維拉帕米、硝苯啶同用時，本品的血藥濃度增高。 6、本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。 7、本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。 8、丙磺舒可降低本品的排洩，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。 9、本品可降低甲氨蝶呤的排洩，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。 10、本品可降低胰島素和其他降糖藥作用，使血糖升高。 11、飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應，並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。 12、與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不增強，而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。

藥物過量

逾量可出現雙氯芬酸鈉及乙醯氨基酚所至的肝毒性症狀，應儘快給予護肝解毒藥乙醯半胱氨酸等。

藥理作用

雙氯芬酸鈉是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，其作用機制為抑制環氧酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三酯結合，降低細胞內遊離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和消炎痛等。

毒理作用

給大鼠口服雙氯芬酸鈉每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變，給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發生不育。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD₅₀為150mg/kg；小鼠經口LD₅₀為390mg/kg。

藥代動力學

本品肌注後，血漿蛋白結合率為99.5％，大約50％在肝臟代謝，40-65%從腎臟排出，35%從膽汁、糞便排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品加水製成每1ml中含20mg的溶液。照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA）測定，在276nm波長處有最大吸收。 2、取本品2ml（約相當於雙氯芬酸鈉50mg）在水浴上蒸乾，加碳酸鈉0.2g，混勻，直火加熱至完全炭化，放冷，加水5ml煮沸，濾過，濾液顯氯化物的鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄III）。 3、取本品2ml，在水浴上蒸乾，灼燒後，顯鈉鹽的鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄III）。

檢查

1、pH值：應在7.5-9.0（中國藥典2000年版二部附錄VIH）。 2、有關物質：取1-（2，6-二氯苯基）-2-羥吲哚，用乙醇製成每1ml中含0.5mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VB）試驗。吸取本品10ml與對照溶液3ml，分別點於同一矽膠GF₂₅₄薄層板上，以苯-氯仿-冰醋酸（15︰15︰0.1）為展開劑，展開後晾乾，在紫外光燈254nm下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，與對照品溶液的斑點比較，不得更深（0.6%）。 3、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IB）。

含量測定

1、精密量取本品適量（約相當於雙氯芬酸鈉50mg），置100ml量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置100ml量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在284nm的波長處測定吸收度；另精密稱取在105℃乾燥至恆重的雙氯芬酸鈉對照品50mg，同法測定，計算，即得。 2、本品為雙氯芬酸鈉的滅菌水溶液。含雙氯芬酸鈉（C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂）應為標示量的93.0%-107.0%。