氨苄西林鈉 - 西藥

氨苄西林钠，西药名。常用剂型为注射剂。为抗感染药。适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

成分

本品主要成分為氨苄西林鈉。

性狀

注射用氨苄西林鈉：白色或類白色的粉末或結晶性粉末。

適應症

本品適用於敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內膜炎、腦膜炎、敗血症等。

規格

注射用氨苄西林鈉：0.5g；1.0g；2.0g。（按C₁₆H₁₉N₃O₄S計）

用法用量

注射用氨苄西林鈉：1、成人：肌內注射一日2-4g，分4次給藥；靜脈滴注或注射劑量為一日4-8g，分2-4次給藥。重症感染患者一日劑量可以增加至12g，一日最高劑量為14g。2、兒童：肌內注射每日按體重50-100mg/kg，分4次給藥；靜脈滴注或注射每日按體重100-200mg/kg，分2-4次給藥。一日最高劑量為按體重300mg/kg。3、足月新生兒：按體重一次12.5-25mg/kg，出生第1、2日每12小時1次，第3日-2周每8小時1次，以後每6小時1次。4、早產兒：出生第1周、1-4周和4周以上按體重每次12.5-50mg/kg，分別為每12小時、8小時和6小時1次，靜脈滴注給藥。5、腎功能不全者：內生肌酐清除率為10-50ml/min或小於10ml/min時，給藥間期應分別延長至6-12小時和12-24小時。6、氨苄西林鈉溶液濃度愈高，穩定性愈差。在5℃時1%氨苄西林鈉溶液能保持其生物效價7天，但5%的溶液則為24小時。濃度為30mg/ml的氨苄西林鈉靜脈滴注液在室溫放置2-8小時仍能至少保持其90%的效價，放置冰箱內則可保持其90%的效價至72小時。穩定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦隨溫度升高而降低。7、供肌內注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨苄西林鈉在0.9-1.2ml、1.2-1.8ml和2.4-7.4ml滅菌注射用水中。氨苄西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。

臨床應用及指南

李哲，張煜琳透過研究注射用氨苄西林鈉含量測定方法的改進，得出結論本方法簡便快速、準確可靠、靈敏度高，可用於氨苄西林鈉的含量測定。（甘肅醫藥，2018，37（08）：741-742.）

不良反應

1、本品不良反應與青黴素相仿，以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應，多發生於用藥後5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。2、粒細胞和血小板減少偶見於應用氨苄西林的病人。抗生素相關性腸炎少見，少數病人出現血清轉氨酶升高。大劑量氨苄西林靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性症狀，嬰兒應用氨苄西林後可出現顱內壓增高，表現為前囟隆起。

禁忌

有青黴素類藥物過敏史或青黴素面板試驗陽性患者禁用。

注意事項

1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素面板試驗。2、傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹，宜避免使用。3、本品需新鮮配製。

藥物相互作用

1、與丙磺舒合用會延長本品的半衰期。2、氨苄西林與卡那黴素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。3、本品宜單獨滴注，不可與下列藥物同瓶滴注：氨基糖苷類藥物、磷酸克林黴素、鹽酸林可黴素、多粘菌素B、琥珀氯黴素、紅黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營養注射劑和琥珀酸氫化可的松等。4、別嘌醇可使氨苄西林皮疹反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血癥。5、氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸迴圈，因而可降低口服避孕藥的效果。

藥理作用

1、氨苄西林鈉為廣譜半合成青黴素。本品對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶葡萄球菌具較強抗菌作用，與青黴素相仿或稍遜於青黴素。氨苄西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優於青黴素。本品對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感。2、氨苄西林透過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。

藥代動力學

1、肌內注射本品0.5g，血藥峰濃度（C_max）於0.5-1小時到達，為12mg/L，6小時血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g後15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17mg/L和0.6mg/L。新生兒和早產兒按體重肌內注射10mg/kg和25mg/kg後1小時，血藥濃度達峰值，分別為20mg/L和60mg/L。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低。2、細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg，前3天腦脊液中濃度可達2.9mg/L，以後隨炎症減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨苄西林。本品可透過胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水、關節腔積液、乳汁中皆有相當量的本品。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多，最高可達17.8倍。本品血清蛋白結合率為20%，血消除半衰期（t_1/2β）為1-1.5小時，新生兒t_1/2β為1.7-4小時，腎功能不全患者可延長至7-20小時。肌內注射和靜脈注射後24小時尿中排出的氨苄西林分別為給藥量的50%和70%，少量在肝臟代謝滅活或經膽汁排洩。本品可為血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。

貯藏方法

密閉，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

注射用氨苄西林鈉：取本品，照氨苄西林鈉項下的鑑別試驗，顯相同的結果。

檢查

注射用氨苄西林鈉：1、溶液的澄清度與顏色：取本品5瓶，按標示量分別加水製成每1ml中含0.1g的溶液，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，均不得更濃；如顯色，與黃綠色5號標準比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。2、水分：取本品適量，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過2.5%。3、不溶性微粒：取本品，按標示量加微粒檢查用水製成每1ml中含50mg的溶液，依法檢査（通則0903），標示量為1.0g以下的折算為每1.0g樣品中含10μm及10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得過600粒；標示量為1.0g以上（包括1.0g）每個供試品容器中含10μm及10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得過600粒。4、鹼度、有關物質、細菌內毒素與無菌：照氨苄西林鈉項下的方法檢查，均應符合規定。5、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

注射用氨苄西林鈉：1、取裝量差異項下的內容物，照氨苄西林鈉項下的方法測定，即得。2、本品為氨苄西林鈉的無菌粉末。按無水物計算，含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S計）不得少於85.0%；按平均裝量計算，含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S計）應為標示量的95.0%-105.0%。