氨苄西林 - 西藥

氨苄西林，西药名。为抗生素类药。用于敏感致病菌所致的呼吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染、耳鼻喉感染、皮肤和软组织感染。该药品医保类型有：注射用氨苄西林钠为医保甲类；氨苄西林片、氨苄西林颗粒、氨苄西林胶囊为非医保。

成分

本品主要成分為氨苄西林。

性狀

（1）氨苄西林片：白色片。（2）氨苄西林顆粒：加矯味劑的顆粒；氣芳香。（3）氨苄西林膠囊：內容物為白色或類白色粉末，味微苦。（4）注射用氨苄西林鈉：白色或類白色的粉末或結晶性粉末。

適應症

本品用於敏感致病菌所致的呼吸道感染、泌尿系統感染、消化道感染、耳鼻喉感染、面板和軟組織感染。

規格

（1）氨苄西林片：0.125g；0.25g。（2）氨苄西林顆粒：0.125g。（3）氨苄西林膠囊：0.25g。（4）注射用氨苄西林鈉：0.5g；1.0g；2.0g。

用法用量

氨苄西林片： 1、用法：口服。 2、用量： （1）成人：一次0.25-0.75g，一日4次。 （2）小兒：每日劑量按體重25mg/kg，一日2-4次。 氨苄西林顆粒： 口服。服前用涼開水衝至60毫升標誌處，每次服前搖勻，然後倒入特製小杯內按以下劑量服用。年齡1週歲以內，劑量5ml，每日服用次數3次。年齡1-3週歲以內，劑量10ml，每日服用次數3次。年齡3-5週歲以內，劑量15ml，每日服用次數3次。年齡5-10週歲以內，劑量20ml，每日服用次數3次。 氨苄西林膠囊： 口服。成人一次0.25-0.75g，一日4次。小兒每日劑量按體重25mg/kg，一日2-4次。 注射用氨苄西林鈉： 1、成人：肌內注射一日2-4g，分4次給藥；靜脈滴注或注射劑量為一日4-8g，分2-4次給藥。重症感染患者一日劑量可以增加至12g，一日最高劑量為14g。 2、兒童：肌內注射每日按體重50-100mg/kg，分4次給藥；靜脈滴注或注射每日按體重100-200mg/kg，分2-4次給藥。一日最高劑量為按體重300mg/kg。 3、足月新生兒：按體重一次12.5-25mg/kg，出生第1、2日每12小時1次，第3日-2周每8小時1次，以後每6小時1次。 4、早產兒：出生第1周、1-4周和4周以上按體重每次12.5-50mg/kg，分別為每12小時、8小時和6小時1次，靜脈滴注給藥。 5、腎功能不全者：內生肌酐清除率為10-50ml/min或小於10ml/min時，給藥間期應分別延長至6-12小時和12-24小時。 6、氨苄西林鈉溶液濃度愈高，穩定性愈差。在5℃時1%氨苄西林鈉溶液能保持其生物效價7天，但5%的溶液則為24小時。濃度為30mg/ml的氨苄西林鈉靜脈滴注液在室溫放置2-8小時仍能至少保持其90%的效價，放置冰箱內則可保持其90%的效價至72小時。穩定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦隨溫度升高而降低。 7、供肌內注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨苄西林鈉在0.9-1.2ml、1.2-1.8ml和2.4-7.4ml滅菌注射用水中。氨苄西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。

臨床應用及指南

楊柳透過氨苄西林序貫療法治療支氣管肺炎的臨床療效分析，得出結論氨苄西林治療支氣管肺炎能夠獲得滿意的療效，序貫療法、靜脈滴注效果無顯著差異，臨床治療方式的選擇應結合實際進行，序貫療法可代替靜脈滴注療法。（北方藥學，2019，16(06):38-39.）

不良反應

1、本品不良反應與青黴素相仿，以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應，多發生於用藥後5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見。   2、胃腸道反應如舌炎、胃炎、噁心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛等也較多見。   3、粒細胞和血小板減少偶見於應用氨苄西林的病人。抗生素相關性腸炎少見，少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高。

禁忌

1、對青黴素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青黴素面板試驗陽性患者禁用。 2、尿酸性腎結石、痛風急性發作患者禁用。 3、活動性消化道潰瘍患者禁用。

注意事項

1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素面板試驗。 2、血液生化與血象異常患者慎用。 3、肝腎功能不全患者不宜服用本品。 4、傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹，宜避免使用。 5、一旦發生過敏性休克，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品尚未做孕婦應用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。 7、兒童用藥：見用法用量。 8、老年用藥：老年患者由於腎功能的衰退，用量應適當減少。 9、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、與丙磺舒合用會延長本品的半衰期。 2、氨苄西林與卡那黴素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。 3、本品宜單獨滴注，不可與下列藥物同瓶滴注：氨基糖苷類藥物、磷酸克林黴素、鹽酸林可黴素、多粘菌素B、琥珀氯黴素、紅黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營養注射劑和琥珀酸氫化可的松等。 4、別嘌醇可使氨苄西林皮疹反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血癥。 5、氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸迴圈，因而可降低口服避孕藥的效果。

藥理作用

1、氨苄西林鈉為廣譜半合成青黴素。本品對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶葡萄球菌具較強抗菌作用，與青黴素相仿或稍遜於青黴素。氨苄西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優於青黴素。 2、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感。 2、氨苄西林透過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。

藥代動力學

氨苄西林片、氨苄西林顆粒、氨苄西林膠囊： 氨苄西林對胃酸穩定，口服吸收尚好，吸收後分布良好，膽汁及尿中藥物濃度較高，在有炎症的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。血消除半衰期（t_1/2β）為1-1.5小時。血漿蛋白結合率為20%。口服後24小時尿中的排出量佔給藥量的20%-60%，大部分以原形排出。 注射用氨苄西林鈉： 1、肌內注射本品0.5g，血藥峰濃度（C_max）於0.5-1小時到達，為12mg/L，6小時血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g後15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17mg/L和0.6mg/L。新生兒和早產兒按體重肌內注射10mg/kg和25mg/kg後1小時，血藥濃度達峰值，分別為20mg/L和60mg/L。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低。 2、本品體內分佈良好，細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg，前3天腦脊液中濃度可達2.9mg/L，以後隨炎症減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨苄西林。本品可透過胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水、關節腔積液、乳汁中皆有相當量的本品。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多，最高可達17.8倍。 3、本品血清蛋白結合率為20%，血消除半衰期（t_1/2β）為1-1.5小時，新生兒t_1/2β為1.7-4小時，腎功能不全患者可延長至7-20小時。肌內注射和靜脈注射後24小時尿中排出的氨苄西林分別為給藥量的50%和70%，少量在肝臟代謝滅活或經膽汁排洩。本品可為血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月