莫索尼定 - 西藥

莫索尼定，西药名，即盐酸莫索尼定。常用剂型有片剂、胶囊。为抗高血压用药。适用于轻-中度原发性高血压。

成分

本品主要成份為鹽酸莫索尼定。

性狀

（1）鹽酸莫索尼定片：為白色片。（2）鹽酸莫索尼定膠囊：膠囊劑，內容物為白色顆粒或粉末。

適應症

本品適用於輕、中度原發性高血壓。

規格

（1）鹽酸莫索尼定片：0.2mg。（2）鹽酸莫索尼定膠囊：0.2mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸莫索尼定片/鹽酸莫索尼定膠囊：本品應採用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，於早晨服用。應以三週的間隔進行劑量調整直到獲得滿意療效。常用劑量為一次0.2mg，一日2次（早、晚）。每次最大劑量不得超過0.4mg，每日最大劑量不得超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。

不良反應

服藥初期可能會出現口乾、倦怠、頭痛，偶爾頭暈、嗜睡或體弱無力等症狀，通常在服藥一週內能自行減退。偶見胸悶、反應遲鈍、尿頻、失眠、噁心、面板潮紅及瘙癢。極少產生胃腸道不適，個別有面板過敏反應。

禁忌

在下列情況下嚴禁服用鹽酸莫索尼定片。1、對本品過敏者竇房結綜合症、Ⅱ度和Ⅲ度竇房或房室傳導阻滯。竇性心動過緩，安靜時心率（50次/分。惡性心律不齊、中度冠狀動脈功能不全患者。2、嚴重心功能不全患者。3、不穩定的心絞痛患者。4、患有嚴重的肝臟疾病患者。5、晚期的腎功能紊亂患者（GFR腎小球濾過率每分鐘低於30毫升，血清肌酐濃度高於1.8毫升/100毫升）。6、血管神經性水腫患者。7、間歇性跛行症患者。8、雷諾病患者。震顫麻痺（帕金森氏症）患者。9、癲癇症患者。10、青光眼患者。11、抑鬱症患者。

注意事項

1、本品和β－受體阻滯劑聯合用藥時，如必須中斷治療，應首先停用β－受體阻滯劑，待數日後再停本品。2、腎功能不全患者應遵醫囑減低劑量並監測血壓。3、對本品過敏時應停藥。4、儘管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿採取突然停藥的措施。5、開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。孕婦及哺乳期婦女用藥：6、妊娠及哺乳期婦女禁用本品。7、兒童用藥：16歲以下兒童禁用。8、老年用藥：老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。9、藥物過量：本品過量時可出現頭痛、鎮靜、嗜睡、低血壓、疲乏無力、心動過緩、口乾、嘔吐及胃痛，也可能出現高血壓，心動過速及高血糖。

藥物相互作用

1、與β阻斷劑合用時，開始時即產生降壓，然後有較強的反跳現象出現。2、與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。3、與苄唑啉合用時，能削弱本品的降壓作用。4、與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時，能增強其降壓效果。5、本品不宜與三環類抗抑鬱藥同用。

藥理作用

藥理作用本品為中樞性抗高血壓藥。對咪唑啉Ⅰ1受體具有高度親和力，為咪唑啉Ⅰ1受體的選擇性激動劑，透過激動延髓咪唑啉受體，使外周交感神經活性降低，血管擴張，外周血管阻力下降，從而降低血壓。本品對α2受體的親和力比對Ⅱ咪唑啉受體的親和力弱，因此本品降壓時不減慢心率，也無明顯中樞鎮靜作用。

毒理作用

1、小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。一次灌胃LD₅₀（半數致死量）為190mg/kg；一次靜脈注射LD₅₀為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外，其餘臟器無明顯變化。2、大鼠的毒性實驗顯示:隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見於腎臟和心臟。停藥四周以後大部分異常指標可恢復。致突變試驗表明，莫索尼定不引起Ames試驗各菌株回變菌落數的明顯增加，未見CHL細胞株染色體畸變率的升高，對昆明小鼠的骨髓嗜多染紅細胞中微核率也無明顯改變，結果均為陰性。提示該藥導致體外基因突變和體內染色體畸變的可能較小。3、生殖毒性試驗表明，尚未發現本品有致畸作用。

藥代動力學

本品口服吸收較快，0.3-1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應，58%-60%的原型化合物經腎臟排洩，只有小於2%的藥物經糞便排洩。小於15%的藥物在體內代謝，主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T_1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

30個月