注射用氫溴酸右美沙芬 - 西藥

注射用氢溴酸右美沙芬，西药名。为镇咳药。用于上呼吸道感染（感冒、咽喉炎、鼻窦炎等）、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张症、肺炎、肺结核等引起的咳嗽症状的控制。也可用于胸膜腔穿刺术、支气管造影术及支气管镜检查时引起咳嗽的治疗。尤其适用于干咳及手术后无法进食的咳嗽患者。

成分

本品主要成份為氫溴酸右美沙芬。

性狀

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

1、適用於上呼吸道感染（感冒、咽喉炎、鼻竇炎等）、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、支氣管擴張症、肺炎、肺結核等引起的咳嗽症狀的控制。2、也可用於胸膜腔穿刺術、支氣管造影術及支氣管鏡檢查時引起咳嗽的治療。3、尤其適用於乾咳及手術後無法進食的咳嗽患者。

規格

5mg。

用法用量

1、使用前，每支需用1ml注射用水溶解。2、皮下或肌內注射：通常成人每次5mg-10mg（1-2支），一日1-2次；可由臨床醫師根據患者年齡及咳嗽嚴重程度情況增減本品用量。

不良反應

1、偶有發生抑制呼吸現象。2、神經系統：有時出現頭痛、頭暈、失眠。3、過敏反應：偶見皮疹。4、消化系統：少數患者可有噁心、嘔吐、便秘、口渴等不良反應，個別患者用藥後發生ALT輕微升高。5、注射區域性可有紅腫、疼痛。

禁忌

1、對本品過敏者。2、正服用MAO阻斷劑的患者。3、妊娠3個月內的孕婦。4、有精神病史者忌用。

注意事項

1、本品具有催眠作用，用藥後的患者應避免從事高空作業和汽車駕駛等類危險的操作。2、一旦出現呼吸抑制或過敏症狀，應立即停藥，並給予相應治療措施。3、應避免在神經分佈豐富部位注射，也應避免在同一個部位反覆注射。4、痰多難以咳出的患者應慎用本品。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠三個月內婦女忌用；三個月後的孕婦慎用。6、兒童用藥：尚不明確。7、老年用藥：老年人劑量酌減。8、藥物過量：尚缺乏這方面的研究資料。若藥物過量應進行適當的支援療法或遵醫囑。

藥物相互作用

不能同時服用MAO阻斷藥（國外報道，本品與MAO阻斷劑合用後，會出現痙攣、反射亢進、異常發熱、昏睡等症狀）。

藥理作用

為非成癮性中樞鎮咳藥，透過抑制延髓咳嗽中樞而起作用，其鎮咳作用強度與麻醉性鎮咳藥可待因相似。本品無鎮痛作用及成癮性，治療劑量不會抑制呼吸中樞，毒性低。

藥代動力學

本品皮下或肌內注射後吸收迅速，鎮咳作用平均起效時間為30分鐘。本品在體內有三個代謝產物，血漿中3-甲氧嗎啡烷的濃度最高，是主要活性成分。用¹⁴C標記的氫溴酸右美沙芬給健康成年男子口服後的血藥濃度4h達高峰，8h後減半。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

18個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。2、本品的水溶液顯溴化物鑑別（1）的反應（通則0301）。

檢查

1、酸度：取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含氫溴酸右美沙芬5mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為5.0-7.0。2、溶液的澄清度與顏色：取本品，加水溶解並製成每1ml中含氫溴酸右美沙芬5mg的溶液，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。3、有關物質：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含1.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。精密量取對照溶液1ml，置20ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為靈敏度溶液。照氫溴酸右美沙芬有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有下表所示的雜質峰雜質Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及乘以校正因子後的雜質Ⅲ（校正因子為0.2）的峰面積均不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），且其峰面積（或校正後的峰面積）在對照溶液主峰面積0.25-0.5倍之間的雜質峰不得超過1個；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），校正後各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（1.0%）。供試品溶液色譜圖中小於靈敏度溶液主峰面積的色譜峰忽略不計。（1）雜質Ⅰ：相對保留時間1.1。（2）雜質Ⅱ：相對保留時間0.4。（3）雜質Ⅲ：相對保留時間0.8。（4）雜質Ⅳ：相對保留時間0.9。4、含量均勻度：以含量測定項下測得的每瓶含量計算，應符合規定（通則0941）。5、水分：取本品，照水分測定法（通則0832第一法）測定，含水分不得過2.0%。6、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg氫溴酸右美沙芬中含內毒素的量應小於15EU。7、無菌：取本品，加0.9%無菌氯化鈉溶液適量溶解後，經薄膜過濾法處理，用0.1%無菌蛋白腖水溶液沖洗（每膜不少於100ml），以金黃色葡萄球菌為陽性對照菌，依法檢查（通則1101），應符合規定。8、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（AgilentZorbaxSBC18，4.6mm×250mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以緩衝液（取磺基丁二酸鈉二辛酯3.11g與硝酸銨0.56g，加水450ml與乙腈300ml使溶解，用冰醋酸約220ml調節pH值至2.0，用水稀釋至1000ml）-乙腈（72∶28）為流動相；檢測波長為280nm。取氫溴酸右美沙芬適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含1.5mg的溶液，置紫外光燈（365nm）下照射24小時，作為系統適用性溶液。取20μl注入液相色譜儀，調節流速或柱溫，使主成分色譜峰的保留時間約為16分鐘，右美沙芬峰與雜質Ⅲ峰的分離度應大於3.5。2、測定法：取本品10瓶，分別加水適量使溶解，並分別定量轉移至25ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取氫溴酸右美沙芬對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含氫溴酸右美沙芬（按C₁₈H₂₅NO·HBr·H₂O計）0.2mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算每瓶的含量，並求得10瓶的平均含量，即得。