咪達那新 - 西藥

咪达那新，西药名。常用剂型有片剂。用于膀胱过度活动症引起的尿急、尿频及尿失禁。

成分

本品主要成分為咪達那新。

性狀

本品有片劑。

適應症

本品用於膀胱過度活動症引起的尿急、尿頻及尿失禁。

規格

片劑：0.1mg。

用法用量

成人口服一次0.1mg，2次/日，早晚飯後各服一次；如果療效不顯著，可增加到一次0.2mg，2次/日。

不良反應

臨床試驗中報道的不良反應包括眼壓升高、口乾、口渴、排尿困難、麻痺性腸梗阻、腹脹、幻覺、Q-T間期延長、心動過緩、急性青光眼、便秘、消化不良、腹痛、噁心、嘔吐、腹瀉、心悸、血壓升高、期外收縮、咽痛、咳嗽、紅細胞降低、白細胞降低、血小板降低、排尿困難、膀胱炎、腎盂腎炎、尿蛋白、眼乾、眼疲勞、眼瞼水腫、複視、ALT及AST升高、血尿酸升高、血脂升高、面板乾燥、中毒性巨結腸。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。 2、尿瀦留、胃腸道阻塞性疾病、麻痺性腸梗阻、幽門閉塞、消化道運動功能低下及未控制的閉角型青光眼患者禁用。 3、中、重度肝功能不全者禁用。 4、有明顯膀胱尿道阻塞症狀的患者慎用。 5、胃腸道阻塞性疾病、嚴重便秘、潰瘍性結腸炎、重症肌無力患者慎用。 6、已經控制的閉角型青光眼患者慎用。 7、尚未明確本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。如確需使用，應停止哺乳。 8、兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。

注意事項

用藥前須明確診斷，因其他疾病也可能造成尿急、尿頻和尿失禁。

藥物相互作用

1、本品主要經CYP2D6和CYP3A4代謝，CYP3A4抑制劑（如酮康唑、利托那韋、克拉黴素等）可升高本品的血藥濃度。 2、與其他抗膽鹼藥合用，可加劇口乾、視物模糊等不良反應。

藥理作用

本品為毒蕈鹼性M₃、M₁受體抑制劑。M₃受體主導膀胱逼尿肌的收縮，M₁受體強化乙醯膽鹼對膀胱的的刺激作用，本品乃透過阻斷M₃、M₁受體來發揮作用。

藥代動力學

1、吸收：本品口服後幾乎100%經消化道吸收，絕對生物利用度為57.8%，空腹服用後1.5h達血藥峰值，進餐後1.3h達血藥峰值，進餐後的AUC較空腹服用增加20%，Cmax增加30%。 2、分佈：本品的蛋白結合率為87.1%-88.8%，主要與白蛋白和α₁酸糖蛋白結合。 3、代謝：本品經首關效應代謝40%，經CYP3A4代謝為M2（氧化代謝產物）和M4（環裂解代謝產物），經CYP3A4代謝為UGT1A4為M9（咪達那新-葡萄糖酸苷），本品及代謝產物對CYP酶均無抑制活性。 4、消除：給予放射性標記的本品0.25mg，192h內類便和尿液中類便回收65.6%和29.4%的放射性，尿液中約有給藥劑量10%的原藥，糞便中未發現原藥。t_1/2約為2.9h。

貯藏方法

避光儲存。

有效期

無