阿巴西普 - 西藥

阿巴西普，西药名。常用剂型有注射剂。为抗风湿药。用于对一种或多种改善病情抗风湿药（如甲氨蝶呤或肿瘤坏死因子拮抗剂）治疗无效的中度至重度活动性类风湿关节炎。

成分

本品主要成分為阿巴西普。

性狀

本品為注射劑。

適應症

本品可減輕類風溼關節炎疼痛症狀，延緩骨結構破壞，改善關節功能。適用於對一種或多種改善病情抗風溼藥（如甲氨蝶呤或腫瘤壞死因子拮抗劑）治療無效的中度至重度活動性類風溼關節炎。

規格

注射劑（粉）：250mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、體重在60kg以下的成人，可在30min內一次性靜脈滴注500mg，體重在60-100kg者可一次滴注750mg，體重在100kg以上者可一次滴注1000mg。在首劑後的第2周和第4周再各給藥1次，此後則每4周給藥1次。 2、老年人的劑量同成人。

不良反應

本品與英利昔單抗有相似的不良反應。 1、呼吸系統：可出現慢性支氣管炎急性惡化、支氣管炎、鼻咽炎、上呼吸道感染。 2、泌尿生殖系統：可見泌尿道感染、腎盂腎炎。 3、免疫系統：據報道有1.7%的患者產生抗體，也可出現輸液反應（最常見的症狀即頭暈和頭痛，尚未見到重度或極重度急性滴注反應的報道）。 4、神經系統：可出現頭痛。 5、胃腸道：可出現噁心、憩室炎。 6、面板：可出現蜂窩織炎。 7、過敏反應：可見風疹、低血壓和呼吸困難。 8、其他：有出現惡性腫瘤（如乳腺癌、面板癌、膀胱癌、膽道癌、子宮內膜癌、宮頸癌、淋巴癌、黑色素瘤、骨髓增生異常綜合徵、腎癌、卵巢癌、前列腺癌、甲狀腺癌和子宮癌）和感染性疾病的研究報道。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。 2、慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者，潛在感染、慢性感染、區域性感染或有感染史的患者（可能惡化）有導致感染和潛在因素的患者，隱性結核病患者等慎用。 3、動物實驗本品可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。

注意事項

1、不推薦與阿那白滯素合用。 2、兒童的劑量尚不明確。

藥物相互作用

1、與腫瘤壞死因子（TNF）抑制劑合用，可明顯增加感染的發生率，故不推薦合用。 2、與活菌疫苗或活病毒疫苗（如卡介苗活疫苗、麻疹病毒活疫苗、腮腺病毒活疫苗、脊髓灰質炎活疫苗、輪狀病毒活疫苗、風疹病毒活疫苗、天花疫苗、傷寒疫苗、水痘病毒疫苗、黃熱病疫苗）合用，可導致活疫苗的繼發感染，並減弱免疫效果。不推薦使用本品後3個月內使用活疫苗。

藥理作用

1、本品是一種可溶性融合蛋白，由修飾的胞外結構區CTLA-4融合至人免疫球蛋白片段組成，並由哺乳動物細胞表達系統經DNA重組技術製成。本品結合至CD₈₀和CD₈₅在抗原提呈細胞上，因此，阻斷CD₂₈介導T淋巴細胞的共刺激作用。 2、在類風溼關節炎（RA）患者的滑膜囊中有啟用的T淋巴細胞出現。本品可競爭性地與CD₈₀/CD₈₅結合，阻斷其刺激通道，阻止或減少T細胞的活化，減少T細胞釋放致炎因子，使炎性反應減輕。

藥代動力學

本品靜脈給藥後，血藥峰值可達295μg/ml，分佈容積為0.07L/kg，總體清除率為0.22ml/（kg▪h）消除t_1/2為13天。

貯藏方法

貯於2-8℃。

有效期

12個月