頭孢克肟咀嚼片 - 西藥

头孢克肟咀嚼片，西药名。为抑菌药。用于链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等中头孢克肟敏感菌引起的感染。

成分

本品主要成份是頭孢克肟。

性狀

本品為類白色片。

適應症

本品對鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效： 1、慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎併發細菌感染、支氣管擴張合併感染、肺炎。 2、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎。 3、急性膽道系統細菌性感染（膽囊炎、膽管炎）。 4、猩紅熱。 5、中耳炎、鼻竇炎。

規格

50mg（按C₁₆H₁₅N₅O₇S₂計算）。

用法用量

1、口腔中咀嚼或吮服使溶化後吞服。 2、成人和體重30公斤以上的兒童：口服，一次100mg（1片），一日二次；成人重症感染者，可增加至一次200mg（2片），一日二次。 3、兒童：口服。按一次每公斤1.5-3.0mg計算給藥量，一日二次。或遵醫囑。

不良反應

在總病例12,879例中，發現包括臨床檢查值異常在內共294例（2.58%）的不良反應。這些不良反應包括腹瀉等消化道症狀112例（0.87%），皮疹等面板症狀29例（0.23%），另外，臨床檢查值異常包括ALT升高78例（0.61%），AST升高58例（0.45%），嗜酸細胞增多26例（0.20%）等。 1、嚴重不良反應： （1）休克：有引起休克（＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，採取適當處置。 （2）過敏樣症狀：有出現過敏樣症狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等）（＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，採取適當處置。 （3）面板病變：有發生面板粘膜炎症候群（Stevens-Johnson症候群，＜0.1%），中毒性表皮壞死症（Lyell症候群，＜0.1%）的可能性，應密切觀察，如發生發熱、頭痛、關節痛、面板或粘膜紅斑、水泡、面板緊張感、灼熱感、疼痛等症狀，應停止給藥，採取適當處置。 （4）血液障礙：有發生粒細胞缺乏症（＜0.1%，早期症狀：發熱、咽喉痛、頭痛、倦怠感等）、溶血性貧血（＜0.1%，早期症狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀）、血小板減少（＜0.1%，早期症狀：點狀出血、紫斑等）的可能性，且有其他頭孢類抗生素造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，採取適當處置。 （5）腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙（＜0.1%）的可能性，因此應密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，採取適當處置。 （6）結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等（＜0.1%）。如有腹痛、反覆腹瀉出現時，應立即停止給藥，採取適當處置。 （7）間質性肺炎，PIE症候群：有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸細胞增多等症狀的間質性肺炎，PIE症候群（分別＜0.1%）等的可能性，如有上述症狀發生應停止給藥，採取給予糖皮質激素等適當處置。 2、其他不良反應：不良反應發生率在0.1-5%為常見，在0.1%以下為少見。 （1）過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑，少見瘙癢、發熱、浮腫。 （2）血液：常見嗜酸細胞增多，少見粒細胞減少。 （3）肝臟：常見血清谷丙轉氨酶（ALT）升高，血清穀草轉氨酶（AST）升高、少見黃疸。 （4）腎臟：少見尿素氮（BUN）升高。 （5）消化系統：常見有腹瀉、胃部不適，少見噁心、嘔吐、腹痛、胸部燒灼感、食慾不振、腹部飽滿感、便秘。 （6）菌群失調症：少見口腔炎、口腔念球菌症。 （7）維生素缺乏症：少見維生素K缺乏症（低凝血酶原血癥，出血傾向等），維生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食慾不振、神經炎等）。 （8）其他：頭痛、頭暈。

禁忌

對本品或其他頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

注意事項

1、為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。 2、對於嚴重腎功能障礙患者，由於藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。 3、由於有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。 4、下列患者慎重給藥： （1）對青黴素類藥物有過敏史的患者。 （2）本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質的患者。 （3）嚴重的腎功能障礙患者。 （4）經口給藥困難或非經口營養患者，全身惡液質狀態患者（因時有出現維生素K缺乏症狀，應注意觀察）。 5、不要將牛奶、果汁等與藥混合後放置。 6、對臨床檢驗結果的影響： （1）除試紙反應以外，對斑氏（Benedict）試劑、亞鐵（Fehling）試劑、尿糖試藥丸（Clinitest）進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。 （2）有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。

藥物相互作用

1、卡馬西平：與本品合用時可引起卡馬西平水平升高，必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。 2、華法令和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血酶原時間。

藥物過量

洗胃，無特殊解毒藥物，血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。

藥理作用

本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性。特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青黴素結合蛋白（PBP）中PBP1（1a，1b，1c）以及PBP3有較高親和性。本品對各種細菌產生的β-內醯胺酶具有較強的穩定性。

毒理作用

生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100-1000mg/kg，在器官形成期、圍產期、哺乳期口服給藥320-3200mg/kg，對大鼠生育能力未見影響，未出現致畸作用，新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。

藥代動力學

1、頭孢克肟口服後，其絕對生物利用度為40-50%，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峰濃度為3.7μg/mL，等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25%-50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg/mL和4.6μg/mL，口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%-25%，混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峰時間為2-6小時，單劑口服200mg混懸液的達峰時間為2-5小時。24小時內吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結合率為65%，連續服藥14天，未發現頭孢克肟在體內有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3-4小時，但在一些志願者可達9小時，與劑型無關。 2、特殊人群藥代動力學： （1）老年患者：穩態時平均AUCs比正常成年人約有40%的升高。 （2）腎功能不全受試者：肌酐清除率為20-50mL/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時；肌酐清除率為5-20mL/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。 （3）血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效地從血中清除。但也有文獻提示，血液透析的患者，服用400mg劑量頭孢克肟，其血中變化情況和肌酐清除率水平為21-60mL/min的受試者相似。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼乾燥處（不超過20℃）儲存。

有效期

36個月