鹽酸西維美林 - 西藥

盐酸西维美林，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂。为拟胆碱药。用于患有舍格伦综合征的口干症状。

成分

本品主要成分為鹽酸西維美林。

性狀

本品一般為片劑或膠囊劑。

適應症

本品用於患有舍格倫綜合徵的口乾症狀。該綜合徵是一種慢性進展自身免疫性疾病，以外分泌腺的淋巴細胞浸潤為特徵。大多數患者的唾液腺和淚腺受累，導致口乾和眼乾。

規格

片劑：30mg。膠囊劑：30mg。

用法用量

成人口服30mg，3次/日。增大劑量的安全性尚未確定。

不良反應

1、常見不良反應有多汗、頭痛、噁心、鼻竇炎、上呼吸道感染、鼻炎、腹瀉、消化不良、腹痛、泌尿道感染、咳嗽、咽炎、嘔吐、腰痛、皮疹、結膜炎、頭暈、支氣管炎、關節痛和乏力。2、少見不良反應有流淚、呼吸窘迫、視物障礙、胃腸道痙攣、心動過速、心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓、高血壓、體克、精神紊亂、心律失常和震顫。3、由於膽道平滑肌收縮，可能引起膽囊炎、膽管炎和膽道梗阻。4、有腎結石史者可能因尿道平滑肌張力增強，導致腎絞痛發作或輸尿管反流。5、因出汗過多可能導致失水。6、CYP2D6缺乏的患者，可能因本品的代謝減少而使不良反應加重。

禁忌

1、對本品過敏者、哮喘及瞳孔縮小（閉角型青光眼、急性虹膜炎）者禁用。2、高血壓、低血壓、心律失常或其他心血管疾病、慢阻肺、腎結石、膽結石及CYP2D6缺乏者慎用3、尚無本品用於妊娠期婦女的試驗資料，但動物實驗顯示本品會減少受精卵植入的數量，影響妊娠，故妊娠期婦女使用本品應權衡利弊。4、本品是否經乳汁分泌尚未明確，哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性，選擇停藥或停止哺乳。5、<18歲的兒童用藥的安全性及有效性尚未建立。6、尚無65歲以上老年人的用藥相關試驗資料，但老年人用藥時應考慮其自身情況並進行嚴密的藥物監測。

注意事項

1、用藥期間，視力不佳，不利於做精細工作，夜間不宜駕車或其他不安全的工作。2、用藥期間應適當補充水分，注意電解質平衡。

藥物相互作用

1、受體拮抗藥可能會與本品發生藥理學相互作用，引起心臟傳導阻滯。2、合用抗毒蕈鹼藥會產生拮抗作用。3、對CYP2D6、CYP3A4或CYP3A3產生抑制作用的藥物，會減少本品的代謝；產生誘導作用的藥物則增加本品的代謝。4、與具擬副交感神經藥理作用的藥物合用，可能會出現相加作用。

藥理作用

1、在用量充分時，毒蕈鹼激動劑都可使外分泌腺（如唾液、汗液）分泌增加，增強胃腸道和泌尿道平滑肌的張力。2、本品與淚腺和睡液腺上皮上的毒草鹼受體的親和力高於與心肌組織上毒蕈鹼的親和力。3、本品的結構與現在使用的同類藥品不相同，但其作用與毛果芸香鹼相似。

藥代動力學

1、吸收：給予本品單劑30mg後迅速被吸收，1.5-2h達到血藥峰值，多劑量給藥後未觀察到本品或其代謝產物的蓄積。與食物同服會降低本品的吸收速率，本品空腹服用的Tmax為1.53h，餐後服用的Tmax為2.86h，且峰值降低17.3%，臨床使用劑量範圍內，單劑量給藥，其吸收與給藥劑量成正比。2、分佈：本品分佈容積約為6L/kg，血漿蛋白結合率<20%，由此可推測本品大部分分佈於組織中，但其特異性結合位點尚未知曉。3、代謝：本品主要經CYP2D6、CYP3A3/4代謝。服藥24h後，體內16.0%為原藥，44.5%為亞碸類順反異構體，22.3%為葡糖醛酸結合物，4%為N氧化物。其中約8%的反式亞碸代謝產物轉化為相應的葡糖醛酸結合物而被消除。本品對CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1及CYP3A4無抑制作用。4、排洩：本品平均t_1/2為（5±1）h，30mg單劑給藥24h後，84%經尿液排洩，7天后，經尿液回收97%，經糞便回收0.5%。5、本品透過CYP2D6、CYP3A3、CYP3A4廣泛代謝，對CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4均無抑制作用。6、尚無肝、腎功能不全者及不同人種的相關研究資料。

貯藏方法

密封，避光存於室溫。

有效期

24個月