阿法賽特 - 西藥

阿法赛特，西药名。常用剂型有注射剂。为生物制剂类免疫调节药。用于治疗中至重度的慢性斑块型银屑病。

成分

本品主要成分為阿法賽特。

性狀

本品一般為注射劑（粉）。

適應症

本品用於治療中至重度的慢性斑塊型銀屑病。

規格

注射劑（粉）：15mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射劑（粉）：1、成人肌內注射，一次15mg或靜脈注射，一次7.5mg，均1次/周，12周為療程。2、如CDT淋巴細胞計數大於250/ml，且與上療程之間至少間隔12周後，則可再給予一療程劑量。尚無治療兩個療程以上的臨床資料。

不良反應

1、心血管系統有引起心血管系統疾病（如心肌梗死、冠狀動脈疾病等）的報道。2、呼吸系統可見鼻咽炎、鼻炎、咳嗽增加。3、神經系統可出現頭暈、一過性頭痛。4、肝臟軍見ALT明顯升高達正常值上限的5-10倍。5、胃腸道可出現噁心。6、血液淋巴細胞減少較多見，其中總淋巴細胞、CD4⁺和CD8⁺T淋巴細胞計數均可低於正常值7、面板可出現瘙癢、注射部位反應（表現為疼痛、發炎、出血和水腫等）。8、過敏反應少有過敏反應的報道，表現為血管神經性水腫和風疹等。9、其他可有惡性腫瘤、感染和流感樣症狀（表現為頭痛、發熱、肌痛和寒戰等）。

禁忌

1、對本品過敏者、HIV感染者（本品誘導CD4⁺T淋巴細胞計數減少）、CD4⁺T淋巴細胞計數低於正常值者禁用。2、有全身性惡性腫瘤病史者或惡性腫瘤高危人群，慢性、複發性感染患者，正使用免疫抑制藥者慎用。3、尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。4、兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。

注意事項

1、本品肌內注射，不能用於柔嫩、受傷或硬結的面板，並應輪換注射部位，且兩注射部位之間至少間隔2.54cm。2、靜脈注射時，應在5s內注射完0.5m本品注射後應用3ml的0.9%氯化鈉注射液沖洗注射器。3、本品溶液配製要求無菌操作，取0.6m稀釋液後將注射針頭沿西林瓶側壁緩慢注入瓶中，輕旋西林瓶，使藥物溶解，但不得搖晃西林瓶，以免過度起泡。溶解時間不得少於2min，所配的溶液濃度為7.5mg/0.5ml或15mg/0.5ml。4、本品可呈劑量依賴性引起CD4⁺和CD8⁺T淋巴細胞計數減少，故在開始使用本品治療之前及在12周療程中，每間隔兩週應檢查一次CD4⁺T淋巴細胞計數。患者如在開始治療之前CD4⁺T淋巴細胞計數低於正常值，則不應啟動治療。在治療過程中CD4⁺T淋巴細胞計數250/ml時，則需控制藥量並進行每週監測，如果CD4⁺T淋巴細胞計數低於此水平持續時間達到一個月時則應停止治療。

藥物相互作用

本品屬於窄治療指數的CYP底物，本品開始或停藥時，推薦監測合用藥物的效應（如華法林）或濃度（如環孢素或茶鹼），必要時調整劑量。

藥理作用

本品為一種重組的人融合蛋白主要由可溶性白細胞功能相關抗原-3（LFA-3）的膜外區與人lgG1段組成，透過特異性與T淋巴細胞抗原CD2分子結合並抑制LFA3與CD2的相互作用，從而干擾了T細胞的活化。體外資料表明本品可能會引起T細胞凋亡。

藥代動力學

中、重度慢性斑塊型銀屑病患者，靜脈注射1-2個月起效，肌內注射2個月起效，達峰效應時間為14周，谷值為1-6g/ml，持續時間為3.5月（靜脈給藥）及2月（肌內給藥）。肌內注射生物利用度為63%。靜脈注射平均表觀V為94ml/kg，平均CL為0.25ml/（kg·h），消除半衰期為270h。

貯藏方法

遮光，貯於2-8℃。

有效期

12個月