氨苄西林丙磺舒膠囊 - 西藥

氨苄西林丙磺舒胶囊，西药名。为抗生素类药。用于敏感致病菌所致的下列感染：呼吸道感染，泌尿系统感染，消化道感染，耳鼻喉感染，皮肤、软组织感染，淋病。

成分

本品為複方製劑，其組分為氨苄西林與丙磺舒。

性狀

本品內容物為白色結晶性粉末。

適應症

本品適用於敏感致病菌所致的下列感染：1、呼吸道感染：上呼吸道感染、細菌性肺炎、支氣管炎等。2、泌尿系統感染：膀胱炎、尿道炎、腎孟腎炎、前列腺炎等。3、消化道感染：細菌性痢疾等。4、耳鼻喉感染：急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等。5、面板、軟組織感染。6、淋病。

規格

0.25g（氨苄西林0.1945g與丙磺舒0.0555g）。

用法用量

口服，成人，一次0.75g，一日3次。治療淋病：一次口服4.5g（氨苄西林3.5g、丙磺舒1g）。

不良反應

1、本品不良反應與青黴素相仿，以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應，多發生於用藥後5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見。2、胃腸道反應如舌炎、胃炎、噁心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛等也較多見。3、粒細胞和血小板減少偶見於應用氨苄西林的病人。抗生素相關性腸炎少見，少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高。

禁忌

1、對青黴素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青黴素面板試驗陽性患者禁用。2、尿酸性腎結石、痛風急性發作、活動性消化道潰瘍患者禁用。3、2歲以下小兒禁用。

注意事項

1、肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異常患者慎用。2、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素面板試驗。3、傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹，宜避免使用。4、發生過敏性休克，須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。5、運動員慎用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無氨苄西林在孕婦應用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量氨苄西林可從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。7、兒童用藥：2歲以下小兒禁用。8、老年用藥：由於生理性腎功能的衰退，用量應適當減少。9、藥物過量：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、氨苄西林與卡那黴素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。2、氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸迴圈，因而可降低口服避孕藥的效果。3、與別嘌醇合用可使氨苄西林皮疹發生率增加，尤其多見於高尿酸血癥。4、與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時為高。5、丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝，使後者的毒性增大。6、與甲氨蝶呤、磺胺藥合用，丙磺舒可使後者血藥濃度增高，毒性增大。7、與口服降糖藥合用可使後者降糖效應增強。8、丙磺舒可抑制腎小管對西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯碸的排出，兩者合用會增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。9、與水楊酸鹽和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。10、與利尿藥、吡嗪醯胺合用可增加血尿酸濃度。11、與紅黴素、四環素合用可發生相互作用。

藥理作用

1、本品對多種革蘭陽性菌與革蘭陰性菌有效，陽性菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株）、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等；陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯軒菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。2、氨苄西林鈉為本品中的殺菌成分，作用於細菌活性繁殖階段，透過對細胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用。丙磺舒為苯甲酸衍生物，它與氨苄西林競爭腎小管同一主動轉運載體，抑制後者從腎小管排洩，提高氨苄西林的血藥濃度，延長其血消除半衰期（t_1/2β為1-1.5小時）。

藥代動力學

氨苄西林對胃酸穩定，口服吸收尚好，吸收後分布良好，膽汁及尿中藥物濃度較高，在有炎症的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。血消除半衰期（t_1/2β）為1-1.5小時。血漿蛋白結合率為20%。口服後24小時尿中的排出量佔給藥量的20%-60%，大部分以原形排出。丙磺舒經肝臟代謝，主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作為代謝物仍保持其羧基的功能，85%-95%的藥物與血漿蛋白結合。丙磺舒可與氨苄西林競爭腎排洩。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在氨苄西林含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液的主峰保留時間應與對照品溶液的主峰保留時間一致。2、取本品，加丙酮製成每1ml中含丙磺舒5mg的溶液，作為供試品溶液。另取丙磺舒對照品，加丙酮製成每1ml中含5mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VB）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠HF₂₅₄薄層板上，以氯仿-甲醇（9：1）為展開劑，展開，取出，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液所顯主斑點的顏色和位置相同。

檢查

1、水分：取本品，照水分測定法（中國藥典2000年版二部附錄ⅧM第一法A）測定，含水分應為8.5%-13.0%。2、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版附錄XC第二法），以脫氣的pH6.8磷酸鹽緩衝液1000ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法測定，30分鐘時，取樣20ml，濾過，濾液進行如下處理。（1）氨苄西林：精密量取濾液2ml，置25ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置10ml量瓶中，加硼酸緩衝液（取硼酸1.24g，加水180ml溶解後加氫氧化鈉試液，調節pH值至9.0，再加水稀釋至200ml）1.0ml與醋酐乙腈溶液（1→50）0.1ml，放置5分鐘，加咪唑溶液（取用苯精製過的咪唑8.25g，加水60ml溶解後，加6mol/L鹽酸溶液8.3ml，在攪拌中滴加0.27%二氯化汞溶液10ml，調節pH6.8土0.05，用水稀釋至100ml，濾過）至刻度，搖勻，置60℃水浴中，加熱30分鐘，取出，冷卻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在325nm的波長處分別測定吸收度。另精密稱取氨苄西林對照品適量，用pH6.8磷酸鹽緩衝液溶解並稀釋成每1ml中含氨苄西林0.4mg的對照品溶液，搖勻，精密量取2ml，自“置25ml量瓶中”起，與供試品溶液同法操作，按二者吸收度的比值計算出每粒的溶出量。限度為標示量的80.0%，應符合規定。（2）丙磺舒：另精密量取濾液15ml，置分液漏斗中，用氯仿提取4次，依次為15ml、10ml、10ml、10ml，合併提取液，置50ml量瓶中，加氯仿至刻度，搖勻，作為供試品溶液。照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在253nm的波長處測定吸收度。另精密稱取丙磺舒對照品約50mg，至50ml量瓶中，用pH6.8磷酸鹽緩衝液溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用pH6.8磷酸鹽緩衝液溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取4ml，置分液漏斗中，按前法，用氯仿提取並稀釋至50ml量瓶中，作為對照品溶液。同法測定，按二者吸收度的比值計算出每粒的溶出量。限度為標示量的70.0%，應符合規定。3、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IE）。

含量測定

1、氨苄西林：照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。（1）色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；水-乙腈-1mol/L磷酸二氫鉀溶液-1mol/L醋酸溶液（909：80：10：1）為流動相；流速為每分鐘1.0ml，柱溫30℃；檢測波長為254nm；理論板數按氨苄西林峰計算應不低於1000。（2）測定法：取裝量差異項下的內容物，混勻，精密稱取適量（約相當於氨苄西林25mg），置25ml量瓶中，加稀釋液（取1mol/L磷酸氫二鉀溶液10ml與1mol/L醋酸溶液1ml，置1000ml量瓶中，混勻，加水稀釋至刻度）適量，超聲處理使溶解後，再用上述稀釋液稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取氨苄西林對照品約25mg，精密稱定，同法測定，按外標法以峰面積計算供試品中（C₁₆H₁₉N₃O₄S）的含量。2、丙磺舒：取本品內容物適量，精密稱定，加1%的碳酸鈉溶液，製成每1ml含丙磺舒1mg的溶液，搖勻。精密量取2ml，置125ml分液漏斗中，加1.0mol/L鹽酸8.0ml，每次用氯仿20ml，萃取4次，合併氯仿液，置100ml量瓶中，加氯仿稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在253nm的波長處測定吸收度，以按上法同樣處理後的氯仿作空白對照，另取丙磺舒對照品適量，同法操作，計算。