環酯紅黴素幹混懸劑 - 西藥

环酯红霉素干混悬剂，西药名。为大环内酯类抗生素。用于由肺炎支原体、嗜肺军团菌和肺炎衣原体引起的肺炎；在无有效的局部治疗方案或其他抗生素无法使用情况下的皮肤组织感染；由支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的感染；由弯曲杆菌属引起的肠炎；由幽门杆菌属引起的胃炎；儿童百日咳。

成分

本品主要成份為環酯紅黴素。

性狀

本品為白色或類白色粉末；氣芳香，味甜。

適應症

本品主要適用於：1、由肺炎支原體、嗜肺軍團菌和肺炎衣原體引起的肺炎。2、在無有效的區域性治療方案或其他抗生素無法使用情況下（如非青黴素敏感的葡萄球菌引起的感染和青黴素過敏病人）的面板組織感染，如癤、痤瘡、膿皰瘡、蜂窩組織炎，溼疹以及其他面板軟組織感染。3、由支原體、衣原體、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。4、由彎曲桿菌屬引起的腸炎。5、由幽門桿菌屬引起的胃炎。6、兒童百日咳。

規格

0.15g（15萬單位）。

用法用量

1、將本品倒入杯中，加入適量涼開水，溶解搖勻後口服。2、空腹、飯前或飯後3小時服用，每12小時服藥一次。3、成人：每次0.25-0.5g，每天二次，療程5-10天。4、兒童：15mg/kg體重，每12小時給藥一次。

不良反應

本品的不良反應發生率較低，少數患者可能發生腹部不適、噁心、嘔吐、腹瀉、面板潮紅、嗜酸粒細胞增多、發熱，極少數患者可能發生可逆性聽力損傷、偽膜性結腸炎、肝功能損傷。長期和反覆使用本品可導致非敏感細菌（艱難梭菌）和黴菌（白色念珠菌）的過度生長。

禁忌

對本品及其他大環內酯類藥物過敏者禁用。

注意事項

肝功能不全者慎用，用藥期間應監測肝功能，如發現肝功能異常及時停藥。

藥物相互作用

1、本品可使茶鹼的血清藥物濃度增加。兩藥並用時茶鹼應減量使用，並監測茶鹼的毒性反應。2、本品可使地高辛的吸收和血清藥物濃度增加。3、本品可使環胞菌素A的血清藥物濃度與腎毒性增加。4、本品使香豆素抗凝藥作用增強。5、本品與林可黴素和氯林可黴素有拮抗作用。

藥理作用

1、環酯紅黴素屬大環內酯類抗生素，作用於細菌細胞核糖體50S亞單位，抑制細菌蛋白質的合成。環酯紅黴素是紅黴素的半合成衍生物，環碳酯基的引入極大地改善了紅黴素的親脂性，從而增加了吸收。實驗證明，這一結構改變降低了血清蛋白結合率，提高了抗菌活性，降低了毒性。2、本品的抗菌譜廣，對下列細菌有效：（1）革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌，釀膿鏈球菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌等。（2）革蘭氏陰性菌：淋球菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、志賀菌屬等。（3）除脆弱類桿菌或梭桿菌外，對各種厭氧菌亦具有相當抗菌活性。（4）對其他微生物：支原體、衣原體、螺旋體、軍團菌屬、彎曲菌屬、阿米巴等也有一定療效。

藥代動力學

1、11名健康志願者單次劑量口服250mg、500mg後的C_max分別為0.35μg/ml和0.62μg/ml，T_max分別為7.27h和6.00h，t_1/2分別為9.92h和9.67h，AUC分別為6.94μg/ml.h和11.33μg/ml.h，CL分別為48.97L/h和63.80L/h，表觀分佈容積Vd分別為694.19L和776.17L，48小時尿累積排出率分別為8.77%和7.89%。2、12名健康志願者多次劑量口服500mg（每日2次），連續服7天，C_max為2.09μg/ml，C_min為1.36μg/ml，T_max為4.33h，t_1/2為10.14h，CL為27.60L/h，表觀分佈容積Vd為391.56L，72小時尿累積排出率為35.70%。3、據文獻報道，本品在人體內廣泛分佈於組織和體液中，在中耳與咽扁桃體的濃度與血清濃度接近，在胸膜和腹膜液中也達到較高濃度，在肺組織與支氣管分泌物中的藥物濃度為紅黴素的4倍。本品可穿透胎盤，胎盤濃度為母體濃度的20%；可透過乳汁分泌，乳汁濃度為血清濃度的50%；可滲透入細胞內（如巨噬細胞），從而增強吞噬作用；不易透過血腦屏障，在腦脊液中的濃度低。本品主要以原形藥物自膽汁和糞便排出，血液和腹膜透析不能將本品有效消除。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月