馬來酸曲美布汀 - 西藥

马来酸曲美布汀，西药名。常用剂型有片剂、胶囊、分散片、缓释片、干混悬剂。为消化系统用药。用于治疗用于胃肠道功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。亦可用于肠道易激惹综合征。

成分

本品主要成分為馬來酸曲美布汀。

性狀

（1）馬來酸曲美布汀片：薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。 （2）馬來酸曲美布汀膠囊：硬膠囊，內容物為無嗅、味苦的白色顆粒。 （3）馬來酸曲美布汀分散片：白色片。 （4）馬來酸曲美布汀緩釋片：薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。 （5）馬來酸曲美布汀幹混懸劑：白色或類白色粉末或顆粒，氣芳香，味甜。

適應症

本品適用於治療用於胃腸道功能紊亂引起的食慾不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善。亦可用於腸道易激惹綜合徵。

規格

（1）馬來酸曲美布汀片：0.1g。 （2）馬來酸曲美布汀膠囊：0.1g。 （3）馬來酸曲美布汀分散片：0.1g。 （4）馬來酸曲美布汀緩釋片：0.3g。 （5）馬來酸曲美布汀幹混懸劑：4g：0.1g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 馬來酸曲美布汀片/馬來酸曲美布汀分散片：成人口服，每次0.1-0.2g，一日3次，根據年齡、症狀適當增減劑量，或遵醫囑。 馬來酸曲美布汀膠囊： 1、慢性胃炎：口服每次1粒（0.1g），每日3次或遵醫囑。 2、腸道易激惹綜合徵：口服每次1-2粒（0.1-0.2g），每日3次或遵醫囑。 馬來酸曲美布汀緩釋片：口服，每日2次，每次0.3g。 馬來酸曲美布汀幹混懸劑：口服，涼開水沖服。成人每次一至二袋，每日三次。注意：本品需在沖泡後30分鐘內服用。本品推薦加水量為每袋20ml，可根據具體情況作適當調整。

臨床應用及指南

1、郭勝利透過對馬來酸曲美布汀膠囊聯合酪酸梭菌活菌膠囊在腸易激綜合徵的應用的研究，得出結論腸易激綜合徵患者應用馬來酸曲美布汀膠囊與酪酸梭菌活菌膠囊聯合治療的臨床效果更加確切，可顯著改善患者臨床症狀，且不會增加不良反應，臨床應用價值非常高。（世界最新醫學資訊文摘，2018，18(48):115+117） 2、閆旭明透過對逍遙五苓散聯合馬來酸曲美布汀膠囊治療腹瀉型腸易激綜合徵44例臨床觀察的研究，得出結論逍遙五苓散聯合馬來酸曲美布汀膠囊治療腹瀉型IBS患者可明顯改善臨床症狀，提高臨床療效，改善患者生活質量。（中醫臨床研究，2018，10(10):89-90）

不良反應

1、嚴重不良反應：肝功能損傷（不足0.1%）、黃疸（發生率不詳）：因出現過伴谷一草轉氨酶（GOT）、谷一丙轉氨酶（GPT）、鹼性磷脂酶（A-P）、乳酸脫氫酶（LDH）、γ-谷氨醯轉肽酶（YGTP）升高等的肝功能損傷、黃疸。需要充分觀察，發現異常時停藥，並作適當處置。 2、一般不良反應：偶有口渴、口內麻木、噁心、嘔吐、腹瀉、腹鳴、便秘和心動過速、心悸亢進、睏倦、眩暈、頭痛、嗜睡、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、排尿困難、無尿等，發生率約為0.4%。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、在有疑問的情況下，必需諮詢醫生或藥師。糖尿病患者應考慮糖的高含量，在有疑問的情況下，應諮詢醫生或藥師。出現皮疹等反應時應停藥觀察。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕期婦女應在醫生指導下服用。如在服藥期間發現懷孕，需向醫生說明並諮詢能否繼續服用。在懷孕及哺乳期使用該藥，必需諮詢醫生或藥師。 3、兒童用藥：兒童慎用。 4、老年用藥：通常老年患者的生理機能較弱，服用本品應諮詢醫生，酌情減量。 5、藥物過量：服用藥物過量時，必需諮詢醫生，應立即停止服用並採用洗胃等方法除去未吸收藥物。

藥物相互作用

1、筒箭毒鹼：馬來酸曲美布汀會增強筒箭毒鹼的作用。 2、普魯卡因胺：馬來酸曲美布汀與普魯卡因胺合用，對竇房結傳導產生協同的抗迷走作用，應監測心率和心電圖。 3、西沙必利：馬來酸曲美布汀可與西沙必利發生藥理拮抗作用，減弱西沙必利的胃腸蠕動作用。

藥理作用

1、對消化道運動的作用： （1）胃運動調節作用：離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本加入10-5 g/ml本藥，可使其自律運動的振幅減小。此外，還可以增加同一標本在28℃時的不規則微弱運動的頻率和振幅，使其趨於規律的節律性收縮。當給切斷胸部迷走神經的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥後，可使其胃的不規則運動趨於規律化。對有消化系統疾病患者的胃幽門部運動,靜脈注射1mg/kg後,發現可抑制運動機能亢進肌群的運動。同時，也發現可增進運動機能低下肌群的運動。 （2）對消化系統推進性運動誘發作用：人空腸內4-6mg/kg用藥後發現，可誘發成人消化系統生理學消化道推進運動。 （3）對胃排空功能的改善：有經常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者，口服200mg本藥後，可使胃排空功能的減弱得到改善。同時，還可使胃排空功能亢進得到抑制止。 （4）腸運動調節作用：對離體豚鼠結腸標本的實驗，在10-5 g/ml時，對肌肉緊張度低下（低負荷時），有增加緊張的作用，對肌肉緊張度亢進（高負荷時），有降低緊張空間小振幅的作用。對腸易激惹綜合徵的心理勞累負荷引起的大腸運動亢進，服用300mg本品能夠得到抑制。對於新斯的明負荷引起的運動亢進患者，50mg靜脈給藥可抑制灰常、上行結腸、S狀結腸運動至負荷前水平。 （5）食管下端括約壓（LESP）的調節作用：對麻醉狗的食管下端括約壓實驗表明:0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負荷引起的內壓上升，同時也能使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。 （6）對消化道平滑肌的直接作用：對離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本的實驗，發現即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在下，本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用。對離體豚鼠迴腸的實驗發現,本品可以非競爭抑制由於乙醯膽鹼引起的收縮作用。且還發現切除麻醉犬胸部迷走神經後，對消化道運動仍有直接作用。 2、末梢性鎮吐作用：對狗的實驗發現雖對阿樸嗎啡誘發的嘔吐其抑制作用較弱，但對因硫酸銅誘發的嘔吐，在靜脈口服60mg/kg後，可以明顯延長誘發嘔吐所需時間。

毒理作用

1、亞急性毒性實驗：SD系大鼠以200、400、800和1600mg/kg/日,獵兔犬以10、25和100mg/kg/日口服給藥一個月。 2、慢性毒性實驗：SD系大鼠以100、200400和800mg/kg/日,獵兔犬以10、25、50和100mg/kg/日口服給藥6個月。在大鼠組發現，有以胃前部粘膜角質化亢進和過多組織增生為特徵的粘膜障礙（亞急性毒性實驗400mg/kg/日以上：慢性毒性實驗200mg/kg/日以上）。另外，在獵兔組發現有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖陽性化和腎小管上皮細胞再生性變化等腎功能障礙（亞急性毒性實驗100mgkg/日：慢性毒性實驗25mg/kg/日以上）。上述變化在停藥1-2個月後消失或趨於消失。

藥代動力學

1、常釋製劑的人體相對生物利用度和生物等效性研究結果表明，18名男性健康志願者口服本品300mg後，達峰時間（T_max）、峰濃度（C_max）及T_1/2分別為0.71±0.15小時、239.84±97.88mg/ml和2.24±0.48小時。本品在體內水解，形成N位脫甲基代謝物，由尿排出。 2、本品緩釋片給藥後原開藥及兩個主要代謝物的C_max明顯低於常釋製劑，T_max明顯延遲，波動係數（DF）明顯低於常釋製劑。

貯藏方法

遮光，密封，乾燥處儲存。

有效期

18個月